6-马来酰亚胺己酸肼 | 81186-33-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 肼或胲的有机衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 6-马来酰亚胺己酸肼
• 中文别名: 6-马来酰基己酸酰肼
• 英文名称: N-ε-maleimidocaproic acid hydrazide
• 英文别名: 6-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide；6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanehydrazide
• CAS: 81186-33-6
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₃
• 分子量: 225.247
• InChiKey: FYWVFGAAKATOHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  92.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  6-马来酰亚胺基己酸	2,5-Dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrole-1-hexanoic acid	55750-53-3	C10H13NO4	211.218

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-马来酰亚胺己酸肼 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-(4-{2-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl]hydrazino}-4-oxobutyl)-N-methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N-methyl-L-valinamide
  参考文献：
  名称：

  NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF

  摘要：

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。

  公开号：

  US20150023989A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯 在 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以0.78 g的产率得到6-马来酰亚胺己酸肼
  参考文献：
  名称：

  一种生物素马来酰亚胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种生物素马来酰亚胺的制备方法，包括如下步骤：步骤一、6‑马来酰亚胺基己酸化合物(1)与N‑羟基琥珀酰亚胺在缩合剂的作用下制备得到6‑马来酰亚胺基己酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯化合物(2)；步骤二、用水合肼处理6‑马来酰亚胺基己酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯化合物(2)，制备得到6‑马来酰亚胺基己酰肼化合物(3)；步骤三、生物素化合物(4)与酰卤化试剂反应，制备得到生物素酰卤化合物(5)；步骤四、6‑马来酰亚胺基己酰肼化合物(3)和生物素酰卤化合物(5)发生反应，得到生物素马来酰亚胺化合物(6)。本发明的生物素马来酰亚胺的制备方法具有适合放大生产，原料易得，制备工艺简单，对环境友好的有益效果。

  公开号：

  CN109485655B

文献信息

• [EN] CONJUGATES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016148674A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present disclosure relates to pyrrolobenzodiazepine (PBD) prodrugs and conjugates thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions of the conjugates described herein, methods of making and methods of using the same.

  本公开涉及吡咯苯并二氮杂环（PBD）前药及其结合物。本公开还涉及所述结合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
• [EN] AMINOBENZOIC ACID DERIVATIVES FOR USE AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, ANTI-METASTATIC AGENTS AND/OR ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE AMINOBENZOÏQUE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES, AGENTS ANTI-MÉTASTATIQUES ET/OU AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：3R VALO S E C

  公开号：WO2020077459A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  There are provided compounds of formula (IF) in which R2 and R11 can represent various different possibilities. These compounds can be useful as anticancer agents as well as anti-inflammatory agents, anti-proliferative agents and/or anti-metastatic agents.

  提供的化合物的化学式为（IF），其中R2和R11可以代表各种不同的可能性。这些化合物可以作为抗癌剂、抗炎剂、抗增殖剂和/或抗转移剂而有用。
• NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE OF SAME
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150246136A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对靶向表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• [EN] NEODEGRADER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE TYPE NEODEGRADER
  申请人：ORUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021198965A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present disclosure provides neoDegraders and neoDegraders conjugated to binding moieties. Also provided are compositions comprising the conjugates. The compounds and compositions are useful for treating a disease or condition, e.g., cancer, in a subject in need thereof.

  本公开提供了与结合基团结合的neoDegraders和neoDegraders。还提供了包含这些结合物的组合物。这些化合物和组合物对于治疗患有疾病或症状的受试者（例如癌症）是有用的。
• Novel Binder-Drug Conjugates (ADCs) and Use of Same
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20140127240A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。