顺式-4-氧代-六氢-吡咯并[3,4-C]吡咯-2-甲酸叔丁酯 | 1251003-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 顺式-4-氧代-六氢-吡咯并[3,4-C]吡咯-2-甲酸叔丁酯
• 中文别名: (3aR,6aR)-rel-六氢-4-氧代-吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-羧酸1,1-二甲基乙基酯
• 英文名称: tert-butyl (3aR,6aR)-4-oxohexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-2(1H)-carboxylate
• 英文别名: cis-4-Oxo-hexahydro-pyrrolo[3,4-C]pyrrole-2-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl (3aR,6aR)-3-oxo-1,2,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-5-carboxylate
• CAS: 1251003-89-0
• 化学式: C₁₁H₁₈N₂O₃
• 分子量: 226.276
• InChiKey: BQFMMOCNINXPIC-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  顺式-4-氧代-六氢-吡咯并[3,4-C]吡咯-2-甲酸叔丁酯 、 2-溴-5-苯基噻唑 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 N,N-二甲基乙二胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以0.19 g的产率得到tert-butyl (3aR,6aS)-4-oxo-5-(5-phenylthiazol-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] Novel Compounds
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明进一步涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和癌症的疾病中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有以下式（I）的化合物：（I）或其药用可接受盐，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R2、X、L和A如本文所定义。

  公开号：

  WO2017103614A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017141036A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的新化合物和制造去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和治疗癌症方面使用DUB抑制剂。
• [EN] FUSED QUADRACYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS QUADRACYCLIQUES FUSIONNÉS, COMPOSITIONS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TABOMEDEX BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022150707A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  Provided herein are substituted fused quadracyclic compounds useful as inhibitors of MK2. The invention further provides pharmaceutical compositions of the compounds of the invention. The invention also provides medical uses of substituted fused quadracyclic compounds.

  本发明提供了用作MK2抑制剂的取代融合四环化合物。该发明还提供了该化合物的制药组合物。该发明还提供了取代融合四环化合物的医药用途。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10640498B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30（USP30）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在涉及线粒体功能障碍的疾病治疗和癌症治疗中的应用。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US20190055232A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.
• [EN] Novel Compounds<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017103614A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C- terminal hydrolase 30 or Ubiquitin Specific Peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and cancer. Compounds of the invention include compounds having the formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f, R1g, R2, X, L and A are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明进一步涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和癌症的疾病中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有以下式（I）的化合物：（I）或其药用可接受盐，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R2、X、L和A如本文所定义。