马来酰亚胺-PEG3-羟基 | 146551-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-PEG3-羟基
• 英文名称: 1-(2-(2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy)ethyl)pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 8-maleimido-3,6-dioxaoctanol；Mal-PEG3-alcohol；1-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethyl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 146551-23-7
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₅
• 分子量: 229.233
• InChiKey: DRANPRSEAZUMPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-PEG3-羟基 在 吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(7-nitro-2-oxo-2H-chromen-3-yl)ethyl ((S)-1-(((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((3R,4R,7R,8S)-19-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-4,7-dimethyl-5,10-dioxo-8-phenyl-2,9,11,14,17-pentaoxa-6-azanonadecan-3-yl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)(methyl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)(methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  开发用于抗体-药物偶联物的硝基还原酶依赖性治疗有效载荷

  摘要：

  抗体-药物偶联物正在逐渐革新抗癌疗法。有效载荷是 ADC 具有高抗肿瘤活性的最重要组成部分之一。然而，对于有效载荷的细胞内释放机制，目前还没有直接、实时的监测方法。在此，我们开发了一种具有治疗和成像双重功能的治疗诊断有效载荷。该载荷由经典载荷MMAE和首次报道的新型硝基香豆素探针组成，具有电子转移能力和开关荧光特性。在本文中，初步证明了新型有效载荷的治疗诊断特性。通过高内涵分析，有效载荷在靶细胞中的荧光强度在 120 分钟内大大增加了约 9 倍，并且可以通过共聚焦显微镜直接监测有效载荷的细胞内分布。在在体外细胞毒性试验中，有效载荷显示出广谱和高抗肿瘤活性（0.09 nM 至 1.2 nM），相当于 MMAE（0.06 nM 至 1.1 nM）。此外，载有 L-233 的 ADC 保持了治疗学特性。总之，我们的工作首次开发了治疗诊断有效载荷，并为 ADC 有效载荷的细胞内研究提供了一种新的直接和实时监测方法。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2022.106190
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 马来酰亚胺-PEG3-羟基
  参考文献：
  名称：

  用于在衰减全反射 FTIR 光学器件上固定蛋白质的光活化非对称双功能接头

  摘要：

  光敏 4-叠氮基-2,3,5,6-四氟-1-苯甲酰基核已通过各种间隔基连接到马来酰亚胺-、氯乙酰氧基-或琥珀酰亚胺基碳酸酯基序，以提供一系列双功能接头。一种接头 (7a) 已用于构建用于通过衰减全反射 FTIR (ATR-FTIR) 光谱检测 β-内酰胺抗生素的生物传感器。描述了在一端具有光敏芳基叠氮基序和在另一端具有对亲核试剂反应的功能的接头。一个接头用于构建用于通过衰减全反射 FTIR 光谱检测 β-内酰胺抗生素的生物传感器。版权所有 © 2013 WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201300939

文献信息

• PREPARATION AND USE OF IMMUNOSTIMULATORY COUPLING COMPLEX WHICH IS DELIVERED AND ACTIVATED IN TARGETED MANNER
  申请人：Yafei Shanghai Biolog Medicine Science & Technology Co., Ltd.

  公开号：EP4108675A1

  公开（公告）日：2022-12-28

  The present disclosure provides for the preparation and use of immunostimulatory conjugate complexes for targeted delivery and activation. In particular, the present disclosure provides compounds represented by the formula MI-S-C-A for use as linker, and drug-linked pharmaceutical compounds represented by the formula MI-S-C-A-D. The pharmaceutical compounds of the present disclosure have improved water solubility, reduced cytotoxicity, and enhanced pharmaceutical activity.

  本公开提供了免疫刺激偶联物复合物的制备和使用，以进行靶向传递和激活。特别地，本公开提供了由公式MI-S-C-A表示的化合物作为连接剂，以及由公式MI-S-C-A-D表示的药物偶联制剂。本公开的药物化合物具有改善的水溶性，降低的细胞毒性和增强的药物活性。
• Inkjet ink composition, inkjet recording method, ink set, decorative sheet, decorative sheet molded product, process for producing in-mold molded article, and in-mold molded article
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US10414929B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  An inkjet ink composition includes a maleimide-styrene copolymer having an ammonium salt structure as a Component A, an N-vinyl compound as a Component B, a colorant as a Component C, and a photopolymerization initiator as a Component D. An inkjet recording method includes discharging an inkjet ink composition onto a resin sheet by an inkjet method, and curing the inkjet ink composition by irradiating the discharged inkjet ink composition with actinic radiation.

  一种喷墨墨水组合物包括作为 A 组分的具有铵盐结构的马来酰亚胺-苯乙烯共聚物、作为 B 组分的 N-乙烯基化合物、作为 C 组分的着色剂和作为 D 组分的光聚合引发剂。一种喷墨记录方法包括通过喷墨方法将喷墨墨水组合物排放到树脂板上，以及通过用阳极辐射照射排放的喷墨墨水组合物来固化喷墨墨水组合物。
• Adaptors for nucleic acid constructs in transmembrane sequencing
  申请人：Oxford Nanopore Technologies PLC

  公开号：US11352664B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  The invention relates to adaptors for sequencing nucleic acids. The adaptors may be used to generate single stranded constructs of nucleic acid for sequencing purposes. Such constructs may contain both strands from a double stranded deoxyribonucleic acid (DNA) or ribonucleic acid (RNA) template. The invention also relates to the constructs generated using the adaptors, methods of making the adaptors and constructs, as well as methods of sequencing double stranded nucleic acids.

  本发明涉及用于核酸测序的适配体。适配器可用于生成用于测序的核酸单链构建体。这种构建体可以包含双链脱氧核糖核酸（DNA）或核糖核酸（RNA）模板的两条链。本发明还涉及使用适配器生成的构建体、制作适配器和构建体的方法以及双链核酸的测序方法。
• CHROMOPHORES IN THE PREPARATION OF NOVEL TANDEM CONJUGATES
  申请人：Becton Dickinson and Company

  公开号：EP1019721A1

  公开（公告）日：2000-07-19
• REAGENTS FOR CELL SELECTION AND METHODS OF USE
  申请人：Nexell Therapeutics Inc.

  公开号：EP1317476A2

  公开（公告）日：2003-06-11