7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉 | 153856-89-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉
• 中文别名: 1,2,3,4-四氢-7-喹啉胺
• 英文名称: 7-amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• 英文别名: 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-amine
• CAS: 153856-89-4
• 化学式: C₉H₁₂N₂
• 分子量: 148.208
• InChiKey: MAPBYCTYIMFIBU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.9±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.101±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉 在 磷酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 14.0h， 以12 g的产率得到7-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉
  参考文献：
  名称：

  基于磺化若丹明和刚性x吨片段的光稳定，具有氨基反应性和水溶性的荧光标记。

  摘要：

  合成了高度水溶性的荧光染料，并将其转化为用于生物显微镜的新的氨基反应性荧光标记。为此，将罗丹明8（由7-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉（7）和邻苯二甲酸酐在85％H（3）PO（4）中制得）用30％SO（3 ）于H（2）SO（4）中洗脱，得到水溶性二磺酸3a（64％）。在O-（7-氮杂苯并三唑-1-基）-N，N，N'，N'-四甲基铀PF（6）（-）（HATU）存在下，用2-（甲基氨基）乙醇将3a中的羧基酰胺化）生成醇3b（66％），将其与碳酸二（N-琥珀酰亚胺基）酯和Et（3）N转化为氨基反应性混合碳酸盐3 d。3a中的羧基与MeNH（CH（2））（2）CO（2）Me和N，N，N'，N'-四甲基-O-（N-琥珀酰亚胺基）-铀BF（4）反应（ -）（TSTU）得到甲酯13。将13中的脂肪族羧基皂化后，将化合物转化为NHS-酯3e（使用HATU和Et（3）N）。将7与偏苯三酸酐在H（3）PO（4

  DOI：

  10.1002/chem.200701058
• 作为产物：
  描述：

  十氢喹啉 在 盐酸 、 tin 、 硫酸 、 硝酸 作用下， 生成 7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉
  参考文献：
  名称：

  v. Braun; Grabowski; Rawicz, Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 3182

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  7-硝基-1,2,3,4-四氢喹啉 、 在 氢气 、 7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 7-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing steroid receptor modulator compounds

  摘要：

  披露了高亲和力、高选择性的非甾体化合物，用于类固醇受体的调节剂。还披露了包含这种化合物的药物组合物，以及使用所披露的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，还包括在制备这些化合物的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的过程。

  公开号：

  US06093821A1

文献信息

• Steroid receptor modulator compounds and methods
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05688808A1

  公开（公告）日：1997-11-18

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  披露了对类固醇受体具有高亲和力、高选择性调节剂的非类固醇化合物。还披露了包含这些化合物的药物组合物、使用所披露的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，以及在制备这些化合物中有用的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的过程。
• Formal Deoxygenative Hydrogenation of Lactams Using PN^HP-Pincer Ruthenium Complexes under Nonacidic Conditions
  作者：Osamu Ogata、Hideki Nara、Kazuhiko Matsumura、Yoshihito Kayaki

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b03878

  日期：2019.12.20

  amides to amines with RuCl2(NHC)(PNHP) (NHC = 1,3-dimethylimizadol-2-ylidene, PNHP = bis(2-diphenylphosphinoethyl)amine) is described. Various secondary amides, especially NH-lactams, are reduced with H2 (3.0-5.0 MPa) to amines at a temperature range of 120-150 °C with 1.0-2.0 mol % of PNHP-Ru catalysts in the presence of Cs2CO3. This process consists of (1) deaminative hydrogenation of secondary amides

  描述了用RuCl2（NHC）（PNHP）（NHC = 1,3-二甲基亚甲基吲哚-2-亚基，PNHP =双（2-二苯基膦基乙基）胺）将酰胺进行正式的脱氧加氢成胺。在Cs2CO3存在下，在1.0-2.0 mol％的PNHP-Ru催化剂下，在120-150°C的温度范围内，用H2（3.0-5.0 MPa）将各种仲酰胺（尤其是NH-内酰胺）还原为胺。该方法包括（1）仲酰胺的脱氨基加氢生成伯胺和醇，（2）瞬态胺与醇的脱氢偶联生成亚胺，（3）亚胺的加氢生成形式上脱氧的仲胺产物。
• Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
  申请人：——

  公开号：US20030195201A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  Compounds having the general structure 1 and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritis, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

  具有一般结构1的化合物以及含有它们的组合物，用于治疗急性疼痛、炎症性和神经性疼痛、牙痛、普通头痛、偏头痛、丛集性头痛、混合性血管和非血管综合症、紧张性头痛、一般炎症、关节炎、风湿病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定的膀胱病、银屑病、具有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症状况、炎症性疼痛及其相关的过度疼痛和异常疼痛、神经性疼痛及其相关的过度疼痛和异常疼痛、糖尿病性神经病疼痛、灼痛、交感神经维持的疼痛、去神经综合症、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯疱疹、在呼吸、生殖泌尿、胃肠或血管区域的内脏运动障碍、伤口、烧伤、过敏性皮肤反应、瘙痒、白癜风、一般胃肠病、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、由坏死性剂引起的胃部病变、毛发生长、血管运动性或过敏性鼻炎、支气管障碍或膀胱障碍。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040520A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其药用盐、溶剂化合物或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个在描述中已定义的含义中具有任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• Tricyclic steroid receptor modulator compounds and methods
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05696130A1

  公开（公告）日：1997-12-09

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  披露了对类固醇受体具有高亲和力、高选择性调节剂的非类固醇化合物。还披露了包含这些化合物的药物组合物、使用所披露的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，以及在制备这些化合物中有用的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的过程。