7-苄基-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4​​-羧酸叔丁酯 | 674792-03-1

• 物质功能分类: 食品添加剂 - 食品香料
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 7-苄基-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4​​-羧酸叔丁酯
• 英文名称: 7-benzyl-4,7-diazaspiro[2.5]octane-4-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 7-benzyl-4,7-diazaspiro[2.5]octane-4-carboxylate
• CAS: 674792-03-1
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₂
• 分子量: 302.417
• InChiKey: WQUNWZFCYWGNNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-苄基-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4​​-羧酸叔丁酯 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以85 %的产率得到4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  一种4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4-甲酸叔丁酯的制备方法

  摘要：

  本发明实施例提供了一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷‑4‑甲酸叔丁酯的制备方法，该方法是一种新的Risdiplam关键中间体的制备方法，以α‑溴‑γ‑丁内酯为起始物料，经过成环、脱保护、溴化、关环、还原以及脱苄，共经过六步反应最后得到该Risdiplam关键中间体，该制备路线原料便宜易得，工艺操作简单，收率高，适合商业化生产。

  公开号：

  CN117343019A
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 7-benzyl-8-oxo-4,7-diazaspiro[2.5]octane-4-carboxylate 在 红铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以0.88 kg的产率得到7-苄基-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4​​-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  一种4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-4-甲酸叔丁酯的制备方法

  摘要：

  本发明实施例提供了一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷‑4‑甲酸叔丁酯的制备方法，该方法是一种新的Risdiplam关键中间体的制备方法，以α‑溴‑γ‑丁内酯为起始物料，经过成环、脱保护、溴化、关环、还原以及脱苄，共经过六步反应最后得到该Risdiplam关键中间体，该制备路线原料便宜易得，工艺操作简单，收率高，适合商业化生产。

  公开号：

  CN117343019A

文献信息

• [EN] PIPERAZINE UREA DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'UREE DE PIPERAZINE UTILISES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS DE MELANOCORTINE-4
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004024720A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  Certain novel piperazine urea derivatives are agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R) and, in particular, are receptor-subtype selective agonists of MC-4R. They are useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity and diabetes.

  某些新型哌嗪脲衍生物是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的激动剂，特别是MC-4R的受体亚型选择性激动剂。它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病是有用的，例如肥胖症和糖尿病。
• 一种4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷衍生物的制备方 法
  申请人：南京药石科技股份有限公司

  公开号：CN108863958B

  公开（公告）日：2020-10-27

  本发明提供一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷衍生物的制备方法，以1‑氨基环丙烷羧酸为起始原料制得，操作步骤简单，工艺条件稳定，可控性好，产物收率高(式Ⅱ至Ⅰ化合物四步反应收率达70％)，环境友好等优势，适合大规模生产。
• FURIN INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3790871A1

  公开（公告）日：2021-03-17
• US7414057B2
  申请人：——

  公开号：US7414057B2

  公开（公告）日：2008-08-19
• [EN] FURIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FURINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019215341A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  This invention relates to novel compounds according to Formula (I) which are inhibitors of furin, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of fibrotic diseases, including pulmonary fibrosis, renal fibrosis, liver fibrosis, skin fibrosis, ocular fibrosis, cardiac fibrosis, and other miscellaneous fibrotic conditions. The disclosed compounds may also be useful for treating other furin-mediated conditions, including but not limited to, hypertension, cancer, infectious diseases, and genetic disorders (e.g., cystic fibrosis (CF)), and neurodegenerative disorders.