赫普索 | 865856-46-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 赫普索
• 英文名称: 3-[4-(2-Hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-hydroxypropanesulfonic acid hydrate
• 英文别名: 2-hydroxy-3-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]propane-1-sulfonic acid;hydrate
• CAS: 865856-46-8
• 化学式: C9H22N2O6S
• 分子量: 286.35
• InChiKey: NRTJJCXOPPWNFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.98
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P301+P310,P305+P351+P338
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H315,H319,H335
• 包装等级：
  III

文献信息

• [EN] IMMUNOCONJUGATE SYNTHESIS METHOD<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'IMMUNOCONJUGUÉ
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018191746A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  A method for producing an immunoconjugate, the method comprising combining one or more compounds of Formula I and an antibody of Formula II, wherein Formula II is an antibody with one or more lysine residues, in an aqueous solution buffered at a pH of about 7.5 to about 9 until at least 33 mol% of the one or more compounds of Formula I is conjugated to the antibody of Formula II to provide the immunoconjugate of Formula III, wherein Adj is an adjuvant, Z is –CH2–, –C(O)NH–, –C(O)O–, or –C(O)–, L is a linker, E is an ester, and r is the average number of adjuvants attached to the antibody and is a positive number up to about 8, in a first buffered aqueous solution.

  一种制备免疫结合物的方法，所述方法包括将一种或多种I式化合物与II式抗体结合，其中II式抗体具有一种或多种赖氨酸残基，在pH约为7.5至9的缓冲水溶液中混合，直至至少33摩尔％的一种或多种I式化合物与II式抗体结合，以提供III式免疫结合物，其中Adj是一种佐剂，Z是-CH2-，-C(O)NH-，-C(O)O-或-C(O)-，L是一个连接物，E是一个酯，r是附着到抗体上的佐剂的平均数量，是一个正数，最多约为8，在第一个缓冲水溶液中。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR CONJUGATION OF BIOMOLECULES<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE CONJUGAISON DE BIOMOLÉCULES
  申请人：LIFE TECHNOLOGIES CORP

  公开号：WO2012121973A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  Low-copper click chemistry, 1.3-dipolar cycloadditions, and Staudinger ligations for modifying biomolecules is provided. Compositions, methods, and kits relating to low-copper click chemistry, 1.3-dipolar cycloadditions, and Staudinger ligations are also provided.

  低铜点击化学，1,3-双极环加成和施陀林反应用于修饰生物分子。涉及低铜点击化学，1,3-双极环加成和施陀林反应的组合物、方法和试剂盒也提供。
• Prodrugs of a 3-(pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives
  申请人：Sugen. Inc.

  公开号：US20030100555A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The present invention relates to pyrrole substituted 2-indolinone compounds and their pharmaceutically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

  本发明涉及吡咯替代的2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。
• [EN] ACYLPIPERAZINES AS INHIBITORS OF TRANSGLUTAMINASE AND THEIR USE IN MEDICINE<br/>[FR] ACYL-PIPERAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TRANSGLUTAMINASE ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE
  申请人：UNIV ASTON

  公开号：WO2014057266A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention relates to novel compounds of Formula I capable of inhibiting tissue transglutaminase, and uses of the same in medicine. In particular, the invention provides compounds for use in the treatment of prevention of disease and conditions such as fibrosis (e.g. cystic fibrosis), scarring, neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer's disease, Huntington's disease and Parkinson's disease), autoimmune diseases (e.g. multiple sclerosis and coeliac disease), thrombosis, proliferative disorders (e.g. cancers), AIDS, psoriasis and inflammation (e.g. chronic inflammatory diseases).

  本发明涉及一种能够抑制组织转谷氨酰胺酶的化合物I式新化合物，以及在医学上的用途。具体而言，该发明提供了用于治疗或预防疾病和病况的化合物，如纤维化（例如囊性纤维化）、瘢痕形成、神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病）、自身免疫疾病（例如多发性硬化症和乳糜泻）、血栓形成、增生性疾病（例如癌症）、艾滋病、银屑病和炎症（例如慢性炎症性疾病）的化合物。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING ACC INHIBITORS AND SOLID FORMS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS D'ACC ET FORMES SOLIDES CORRESPONDANTES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018161022A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The present disclosure provides solid forms, including a salt or co-crystal, of Compound I which exhibits Acetyl-CoA carboxylase ("ACC") inhibitory activity and may be useful in treating ACC mediated diseases. Also provided herein are processes or steps for the preparation of a Compound I and intermediates useful for the processes or steps described herein.

  本公开提供了化合物I的固体形式，包括盐或共晶，该化合物表现出乙酰辅酶A羧化酶（"ACC"）抑制活性，并可能在治疗ACC介导的疾病中有用。本文还提供了用于制备化合物I的过程或步骤，以及对所述过程或步骤有用的中间体。