4-硝基-2-吡啶羧酰胺 | 62020-02-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-硝基-2-吡啶羧酰胺
• 中文别名: 4-硝基-2-吡啶甲酰胺
• 英文名称: 4-Nitro-picolinsaeureamid
• 英文别名: 4-Nitropyridin-2-carboxamid；4-nitro-pyridine-2-carboxylic acid amide；4-Nitropicolinamide；4-nitropyridine-2-carboxamide
• CAS: 62020-02-4
• 化学式: C₆H₅N₃O₃
• mdl: MFCD08062924
• 分子量: 167.124
• InChiKey: YHXZXPVYNDFMEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-硝基-2-吡啶羧酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以87%的产率得到4-aminopyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  BENZAMIDE FACTOR VIIA INHIBITORS USEFUL AS ANTICOAGULANTS

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新型苯甲酰胺衍生物：或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中变量A、W、Y、Z、R8和R9如本文所定义。这些化合物是选择性因子VIIa的抑制剂，可用作药物。

  公开号：

  US20100227894A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基-4-硝基吡啶 在 urea-hydrogen peroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-硝基-2-吡啶羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  使用碱性尿素-过氧化氢加合物将腈温和高效地转化为酰胺

  摘要：

  摘要 尿素-过氧化氢加合物是一种廉价、稳定且易于处理的试剂，可用于将腈温和有效地转化为相应的脂肪族或芳香族酰胺。反应在丙酮水溶液中进行，在 0.5-2.5 小时内，在催化量的 K2CO3 存在下，在室温下进行。

  DOI：

  10.1080/00397919308011173

文献信息

• Site-Selective Alkenylation of δ-C(sp³)–H Bonds with Alkynes via a Six-Membered Palladacycle
  作者：Jing-Wen Xu、Zhuo-Zhuo Zhang、Wei-Hao Rao、Bing-Feng Shi

  DOI：10.1021/jacs.6b05978

  日期：2016.8.31

  kinetically favored five-membered cyclometalated intermediate. Here, we report the first site-selective alkenylation of δ-C(sp(3))-H in the presence of more accessible γ-C(sp(3))-H bonds via a kinetically less favored six-membered palladacycle. A wide range of functional groups are tolerated, and the unique protocol can be applied to the synthesis of chiral piperidines. Moreover, mechanistic insights have

  大多数螯合辅助的脂肪族 CH 活化通过动力学有利的五元环金属化中间体进行。在这里，我们报告了 δ-C(sp(3))-H 在存在更易接近的 γ-C(sp(3))-H 键的情况下通过动力学上不太受欢迎的六元钯环的第一个位点选择性烯基化。可耐受多种官能团，独特的方案可应用于手性哌啶的合成。此外，已经进行了机械见解以阐明不寻常的位点选择性的起源。
• Efficient and Substrate-Specific Hydration of Nitriles to Amides in Water by Using a CeO2 Catalyst
  作者：Masazumi Tamura、Hiroko Wakasugi、Ken-ichi Shimizu、Atsushi Satsuma

  DOI：10.1002/chem.201101576

  日期：2011.10.4

  CeO2 acted as a reusable and effective catalyst for the hydration of various nitriles to amides in water under neutral conditions at low temperature (30–100 °C). CeO2 showed notable substrate specificity for nitriles that have a heteroatom adjacent to the α‐carbon atom of the CN group (see scheme).

  CeO 2 充当可重用且有效的催化剂，可在低温（30–100°C）下在中性条件下将水中的各种腈水合成酰胺。CeO 2对腈具有显着的底物特异性，腈具有与CN基团的α-碳原子相邻的杂原子（请参见方案）。
• Pyridine Derivatives and Their Use as Medicaments for Treating Diseases Related to Mch Receptor
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20080090863A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The present invention encompasses novel substituted pyridine compounds of Formula (I): which act as MCH receptor antagonists. These compositions and pharmaceutical compositions thereof are useful in the prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涵盖了式（I）的新型取代吡啶化合物，其作为MCH受体拮抗剂。这些组合物及其制药组合物在预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗死、暴食障碍，包括贪食症、厌食症、精神障碍，包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍，包括帕金森病、癫痫和成瘾方面具有用处。
• Benzamide factor VIIa inhibitors useful as anticoagulants
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08222453B2

  公开（公告）日：2012-07-17

  The present invention provides novel benzamide derivatives of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, W, Y, Z, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.

  本发明提供一种新的苯甲酰胺衍生物，其化学式为(I)：或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药，其中变量A、W、Y、Z、R8和R9如本文所定义。这些化合物是选择性因子VIIa抑制剂，可用作药物。
• LIPOPROTEIN ADSORBENT AND LIPOPROTEIN ADSORBER MADE WITH THE USE OF THE SAME
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：EP1008383A1

  公开（公告）日：2000-06-14

  The present invention has its objects to provide an adsorbent capable of efficiently adsorbing and removing LDL and VLDL if from various lipoprotein-containing solutions, as well as a lipoprotein adsorbed in which said adsorbent is used. This invention is related to a lipoprotein adsorbent which has ligands comprising an atomic group wherein an aromatic group having a logarithmic value of the partition coefficient (log P) in the water-octanol system of 0 to 3.2 and having a substituent at the m-position is bonded directly or via an atom to a nitrogen atom or another atomic group containing an aromatic ring bonded via a carbonyl group to a nitrogen atom and having a log P of 0 to 3.2 at least on a part of the surface of a water insoluble carrier; and a lipoprotein adsorber containing the above adsorbent therein.

  本发明的目的是提供一种能够从各种含脂蛋白溶液中有效吸附和去除低密度脂蛋白和超低密度脂蛋白的吸附剂，以及使用所述吸附剂吸附的脂蛋白。 本发明涉及一种脂蛋白吸附剂，其配体包含一个原子团，其中一个芳香基团在水-辛醇体系中的分配系数（log P）的对数值为 0 至 3.2且在m位有取代基的芳香基团直接或通过一个原子与氮原子或另一个含有芳香环的原子团键合，该芳香环通过羰基与氮原子键合，且至少在水不溶性载体表面的一部分上具有0至3.2的对数值；以及含有上述吸附剂的脂蛋白吸附剂。