5-苯基吗啉-3-酮 | 1260672-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 5-苯基吗啉-3-酮
• 英文名称: 5-phenylmorpholin-3-one
• CAS: 1260672-03-4
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: GXDVCRCMLDJGAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-苯基吗啉-3-酮 在 diphosphorus pentasulfide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-Phenylmorpholine-3-thione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）中R1、R2、R3、A1、A2、A3、Y和X所定义含义的新型取代吲哚衍生物。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含该化合物作为活性成分的药物组合物，以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2013010904A1
• 作为产物：
  描述：

  DL-苯甘氨醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 5-苯基吗啉-3-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC MODULATORS OF TNF SIGNALING
  [FR] MODULATEURS TRICYCLIQUES DE LA SIGNALISATION DU TNF

  摘要：

  这项发明提供了三环杂环化合物，其药用盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此处定义。该发明的化合物可能对治疗免疫和肿瘤疾病有用。

  公开号：

  WO2016168641A1

文献信息

• MORPHOLINE COMPOUNDS
  申请人：Casimiro-Garcia Agustin

  公开号：US20110281854A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Mineralocorticoid receptor antagonists (MRa), pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, diabetic nephropathy and hypertension in mammals, including humans.

  矿物皮质激素受体拮抗剂（MRa），含有这类抑制剂的药物组合物以及利用这类抑制剂治疗哺乳动物，包括人类，例如糖尿病肾病和高血压。
• [EN] 2,6,7,8 SUBSTITUTED PURINES AS HDM2 INHIBITORS<br/>[FR] PURINES 2,6,7,8-SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE HDM2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014120748A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides 2,6,7,8 Substituted Purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供如本文所述的2,6,7,8取代嘌呤或其药学上可接受的盐。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• [EN] 3-ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED 5-TRIFLUOROMETHYL OXADIAZOLES AS HISTONE DEACETYLASE 6 (HDAC6) INHIBITORS<br/>[FR] 5-TRIFLUOROMÉTHYL-OXADIAZOLES SUBSTITUÉS EN 3-ARYLE ET HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6 (HDAC6)
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017222951A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  The present invention is directed to substituted 5-trifluoromethyl oxadiazole compounds of generic formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In particular, the invention is directed to a class of aryl and heteroaryl substituted 5-trifluoromethyl oxadiazole compounds of formula I which may be useful as HDAC6 inhibitors for treating cellular proliferative diseases, including cancer, neurodegenerative diseases, such as schizophrenia and stroke, as well as other diseases.

  本发明涉及通式（I）的取代5-三氟甲基噁二唑化合物或其药学上可接受的盐。具体而言，本发明涉及一类芳基和杂环芳基取代的通式I的5-三氟甲基噁二唑化合物，可能作为HDAC6抑制剂用于治疗细胞增殖性疾病，包括癌症、神经退行性疾病（如精神分裂症和中风）以及其他疾病。
• [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES AS ROR GAMMA MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE ROR GAMMA
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2018116285A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, X1, X2, m and n are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORyt and are therefore useful in the treatment of RORyt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer. (I)

  本公开涉及具有式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2、R3、X1、X2、m和n如本文所定义，这些化合物作为视黄酸相关孤儿受体γt（RORγt）的调节剂具有活性。这些化合物可以预防、抑制或抑制RORγt的作用，因此在治疗RORγt介导的疾病、疾病、综合征或症状方面具有用处，例如疼痛、炎症、慢性阻塞性肺病、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、牛皮癣、神经退行性疾病和癌症。 (I)
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：GAUL Christoph

  公开号：US20090203688A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The invention relates to compounds of formula I and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  该发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如规范中定义，以及其制备方法；含有这种化合物的药物，特别用于在一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病中使用。