5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril | 59430-56-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 5,8-Dihydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone；2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-5,8-dihydroxy-；5,8-dihydroxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 59430-56-7
• 化学式: C₉H₉NO₃
• 分子量: 179.175
• InChiKey: UHLHIYJDIQPKOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 8-(2-propynyloxy)-5-(2,3-epoxypropoxy)-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and .BETA.-adrenergic blocking activities of carbostyril derivatives.

  摘要：

  许多5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基和酰氧基-3,4-二氢羰基苯并吡喃和5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基羰基苯并吡喃是由5,8-二羟基-3,4-二氢羰基苯并吡喃合成的，并对其β-肾上腺素阻断活性进行了研究。其中，8-乙酰氧基-5-[3-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢羰基苯并吡喃盐酸盐水合物（IVh）被证明具有强效的β1选择性肾上腺素阻断活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2166
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯胺 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 sodium hydroxide 、 氢溴酸 、 氢气 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 55.0~150.0 ℃ 、2.03 MPa 条件下， 反应 11.5h， 生成 5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril.

  摘要：

  5, 8-二羟基-3, 4-二氢苯乙酮是合成β1-选择性8-乙酰氧基-5-[3-(3, 4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3, 4-二氢苯乙酮盐酸盐（opc-1427）的关键中间体，由2, 5-二甲氧基苯胺制备。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2161

文献信息

• Heterocyclic beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020028832A1

  公开（公告）日：2002-03-07

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 U, V, W, X, and Y are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  这项发明提供了具有结构式I的化合物 1 其中U、V、W、X和Y如前文所定义， 或其药学上可接受的盐，用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖不耐受有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿；特别适用于治疗或抑制2型糖尿病。
• Substituted 2- (S) -hydroxy-3- (piperidin-4-yl-methylamino) -propyl ethers and substituted 2-aryl-2- (R) - hydroxy-1- (piperidin-4-yl-methyl) -ethylamine beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020037907A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein A, B, Z, R and R 1 are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  这项发明提供了具有结构式1的化合物，其中A、B、Z、R和R1如前文所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖不耐受有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿；特别适用于治疗或抑制2型糖尿病。
• Carbostyril compounds
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04289883A1

  公开（公告）日：1981-09-15

  Carbostyril compounds represented by the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, an alkyl group or a phenylalkyl group, R.sub.2 represents an alkenyl group, an alkoxyalkyl group, a hydroxyalkyl group, a carboxyalkyl group, an alkylcarbonyl group, a cycloalkylcarbonyl group, an alkylcarbonylalkyl group, an alkoxycarbonylalkyl group, an alkynyl group or a carbamoylalkyl group, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkoxyalkyl group, an alkenyl group, a phenylalkyl group, a phenoxyalkyl group or a phenyl group, and the 3,4-bond of the carbostyril nucleus represents a single or double bond, pharmaceutically acceptable salts thereof, and a process for preparing the same.

  碳基喹啉化合物由以下公式（I）表示：其中R.sub.1代表氢原子、烷基或苯基烷基，R.sub.2代表烯基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基烷基、烷基羰基、环烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、炔基或氨基烷基，R.sub.3和R.sub.4（可以相同也可以不同）分别代表氢原子、烷基、环烷基、烷氧基烷基、烯基、苯基烷基、苯氧基烷基或苯基，而碳基喹啉核的3,4-键代表单键或双键，以及其药用可接受盐，以及制备该化合物的方法。
• Aryloxypropanolaminotetralins, a process for their preparation and
  申请人：Elf Sanofi

  公开号：US05254595A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  Aryloxypropanolaminotetralins with beta-antagonist activity of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, hydroxy or methoxy and Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, in optically active or inactive form as well as their acid addition salts are described. A process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (i) or their pharmaceutically acceptable acid addition salts, are also described.

  本文描述了具有β-拮抗活性的Aryloxypropanolaminotetralins的化学式，其中R是氢、羟基或甲氧基，Ar是可选取代的芳香族或杂环芳香族基，以光学活性或不活性形式存在，以及它们的酸加成盐。还描述了它们的制备过程和含有化合物(i)或它们的药用可接受的酸加成盐的制药组合物。
• Heterocyclic &bgr;-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US06451814B1

  公开（公告）日：2002-09-17

  This invention provides compounds of Formula I having the structure U, V, W, X, and Y are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  本发明提供I式化合物，其中U、V、W、X和Y的结构如前所定义，或其药学上可接受的盐，其用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖不耐症相关），动脉粥样硬化，胃肠道疾病，神经炎症，青光眼，眼压增高和频繁排尿；并且在治疗或抑制II型糖尿病方面特别有用。