8-allyloxy-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril | 80090-06-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-allyloxy-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 5-hydroxy-3,4-dihydro-8-allyloxy-2(1H)-quinolinone；8-allyloxy-3,4-dihydro-5-hydroxy-2(1H)-quinolinone；5-hydroxy-8-prop-2-enoxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 80090-06-8
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₃
• 分子量: 219.24
• InChiKey: HJKZMQGHDFHOGW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-allyloxy-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril 在 potassium carbonate 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 异丙醇 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 8-allyloxy-5-(2,3-epoxypropoxy)carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and .BETA.-adrenergic blocking activities of carbostyril derivatives.

  摘要：

  许多5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基和酰氧基-3,4-二氢羰基苯并吡喃和5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基羰基苯并吡喃是由5,8-二羟基-3,4-二氢羰基苯并吡喃合成的，并对其β-肾上腺素阻断活性进行了研究。其中，8-乙酰氧基-5-[3-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢羰基苯并吡喃盐酸盐水合物（IVh）被证明具有强效的β1选择性肾上腺素阻断活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2166
• 作为产物：
  描述：

  5,8-dihydroxy-3,4-dihydrocarbostyril 、 3-溴丙烯 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 以11.9%的产率得到5,8-diallyloxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and .BETA.-adrenergic blocking activities of carbostyril derivatives.

  摘要：

  许多5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基和酰氧基-3,4-二氢羰基苯并吡喃和5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基羰基苯并吡喃是由5,8-二羟基-3,4-二氢羰基苯并吡喃合成的，并对其β-肾上腺素阻断活性进行了研究。其中，8-乙酰氧基-5-[3-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢羰基苯并吡喃盐酸盐水合物（IVh）被证明具有强效的β1选择性肾上腺素阻断活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2166

文献信息

• TOMINAGA, MICHIAKI;TONE, HITOSHI;NAKAGAWA, KAZUYUKI;TAKADA, KAORUKO;HOSHI+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1981, 29, N 8, 2166-2181
  作者：TOMINAGA, MICHIAKI、TONE, HITOSHI、NAKAGAWA, KAZUYUKI、TAKADA, KAORUKO、HOSHI+

  DOI：——

  日期：——
• US06133264
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES FOR INHIBITING SKIN ERYTHEMA AND/OR SKIN PIGMENTATION
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1005458B1

  公开（公告）日：2004-10-13
• US6133264A
  申请人：——

  公开号：US6133264A

  公开（公告）日：2000-10-17