5-ethoxy-6-methoxy-8-nitroquinoline | 81358-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-ethoxy-6-methoxy-8-nitroquinoline
• CAS: 81358-67-0
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量: 248.238
• InChiKey: PFMHHQMJDCBXIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethoxy-6-methoxy-8-nitroquinoline 在 铁粉 、 一水合肼 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二丁醚 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4-N-(5-ethoxy-6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  修饰伯氨喹作为抗疟药。4.伯氨喹的5-烷氧基衍生物。

  摘要：

  已经合成了三十二个5-烷氧基伯氨喹，并被评估为血型裂殖剂（伯氏疟原虫，小鼠）和组织型裂殖剂（食蟹毛疟原虫，猴子）。这些化合物中的几种在两种筛选中均具有极高的活性。如此广泛的抗疟疾功效提供了一种可以治愈各种复发性和非复发性疟疾的药物。

  DOI：

  10.1021/jm00390a012
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-6-甲氧基-8-硝基喹啉 在 氢氧化钾 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-ethoxy-6-methoxy-8-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  5-(Straight chain 3-12 carbon alkoxy)-8-quinolinamines and their use for

  摘要：

  已实现改进的疟疾化疗手段，采用具有以下结构式的5-氧基伯喹类似物：##STR1## 其中R.sub.4代表氢或甲基基团，R代表含有3至12个碳原子的烷基基团及其药用可接受盐，其中盐形成酸可以是有机的或无机的。这些伯喹相关化合物通过对可能存在于哺乳动物宿主的血液、组织或血液和组织中的疟原虫产生疟疾杀灭作用，从而改善了疟疾的化疗效果。这种广泛而实用的有效性范围区分了所述的伯喹类似物，可以通过注射或口服的方式给感染的动物使用。

  公开号：

  US04554279A1

文献信息

• CHEN E. H.; TANABE K.; SAGGIOMO A. J.; NODIFF E. A., J. MED. CHEM., 30,(1987) N 7, 1193-1199
  作者：CHEN E. H.、 TANABE K.、 SAGGIOMO A. J.、 NODIFF E. A.

  DOI：——

  日期：——
• US4167638A
  申请人：——

  公开号：US4167638A

  公开（公告）日：1979-09-11
• US4554279A
  申请人：——

  公开号：US4554279A

  公开（公告）日：1985-11-19