(3R)-1-BOC-3-叠氮基吡咯烷 | 143700-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (3R)-1-BOC-3-叠氮基吡咯烷
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-azidopyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (R)-3-azidopyrrolidine-1-carboxylate；(3R)-1-Boc-3-azido-pyrrolidine；tert-butyl (3R)-3-azidopyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 143700-04-3
• 化学式: C₉H₁₆N₄O₂
• 分子量: 212.252
• InChiKey: BRNQETRAMMATCR-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-1-BOC-3-叠氮基吡咯烷 在 三苯基膦 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以81%的产率得到(R)-1-Boc-3-氨基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  4-氨基硫脲脯氨醇叔丁基二苯基甲硅烷基醚：手性仲胺-硫脲作为对映选择性反曼尼希反应的有机催化剂

  摘要：

  抗的-选择性曼尼希反应ñ - p -甲氧基苯基（PMP）与未改性的醛或酮-保护的α-iminoglyoxylate得到有效利用4-氨基硫脲脯氨醇催化叔-butyldiphenylsilyl醚。反应导致高收率（高达94％），出色的非对映异构和对映选择性（高达98％de和> 99％ee）的手性β-氨基羰基化合物。该研究首次证明，仲胺-硫脲手性有机催化剂可促进未修饰醛或酮与α-亚氨基乙醛酸酯的直接曼尼希型反应。

  DOI：

  10.1002/adsc.200900399
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (3R)-1-BOC-3-叠氮基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  芳杂环类衍生物及其在药物中的应用

  摘要：

  本发明公开了芳杂环类衍生物及其在药物中的应用，具体地，本发明提供一类芳杂环化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

  公开号：

  CN105399698B

文献信息

• 芳杂环类衍生物及其在药物中的应用
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN105399698B

  公开（公告）日：2018-08-10

  本发明公开了芳杂环类衍生物及其在药物中的应用，具体地，本发明提供一类芳杂环化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
• NOVEL 7-SUBSTITUTED 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION AS ANTI-BACTERIALS
  申请人：Ropp Sandrine

  公开号：US20090221565A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  A subject of the invention is the compounds of formula (I): in which either R 1 represents H, OH, NH 2 , —(CH 2 ) m —NR a R b (m=0.1 or 2), R a and R b represent H, linear, branched or cyclic (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 3 -C 6 ) cycloalkyl-(C 3 -C 6 )— alkyl, R c , S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d or C(O)R d ; or R a and R b with N form an R c radical; R c represents a saturated, unsaturated or 5- or 6-members aromatic ring, containing 1 to 4 heteroatoms chosen from N, O and S, optionally substituted; R d represents a linear, branched or cyclic (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted by 1 to 4 halogens; or R 1 represents R c or CHR e R c or CHR e R d ; R e represents H, OH, NH 2 , NH—(C 1 -C 6 )-alk or N-(C 1 -C 6 )-alk 2 , or NH—(C 1 -C 7 )-acyl or NHR c ; R 2 represents H, (CH 2 ) m —NR a R b , R c , CHR e R c or CHR e R d , and R′ 2 represents H; it being understood that R 1 and R 2 cannot at the same time be H or that R 1 and R 2 or R 2 and R 1 cannot be one (CH 2 ) m —NR a R b or R c or H and the other one OH, or one H and the other one NH 2 , or one H and the other one (CH 2 ) m —NR a R b in which R a and R b represent H or alkyl or C(O)R d , in which R d represents an unsubstituted alkyl or cycloalkyl; or R 1 has the above definition except H and R 2 and R′ 2 together represent gem dialkyl or alkyl-oxime, or R 2 and R′ 2 represent respectively R c or R d and OH, NH 2 , NHR c or NHR f , R f being a (C 1 -C 7 ) acyl radical; or R 1 represents H and R 2 and R′ 2 together represent alkyl-oxime or one represents R c and the other one represents OH, NH 2 , NHR c or NHR f ; n is 0 or 1; R 3 and R′ 3 represent H or (C 1 -C 6 ) alkyl optionally substituted by 1 to 3 halogens or R 3 represents (C 1 -C 6 ) alkoxy carbonyl and R′ 3 represents H; R4 represents methyl optionally substituted by halogen; R 5 represents H, (C 1 -C 6 ) alkyl or (C 7 -C 12 ) arylalkyl; R 6 represents H, fluorine, NO 2 , CF 3 or CN; in the form of enantiomers or mixtures, as well as their salts with acids and bases; their preparation and their application as anti-bacterials, in both human and veterinary medicine.

  本发明的一个主题是化合物的公式(I)：其中R1代表H、OH、NH2、—(CH2)m—NRaRb(m=0、1或2)；Ra和Rb代表H、直链、支链或环状(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基-(C3-C6)烷基、Rc、S(O)2Rc、C(O)Rc、S(O)2Rd或C(O)Rd；或Ra和Rb与N形成一个Rc基团；Rc代表饱和、不饱和或含有1至4个N、O和S中的杂原子的5-或6-成员芳香环，可选地取代；Rd代表直链、支链或环状(C1-C6)烷基，可选地取代1至4个卤素；或R1代表Rc或CHReRc或CHReRd；Re代表H、OH、NH2、NH—(C1-C6)-烷基或N-(C1-C6)-烷基2，或NH—(C1-C7)-酰基或NHRc；R2代表H、(CH2)m—NRaRb、Rc、CHReRc或CHReRd，而R′2代表H；R1和R2不能同时为H，或者R1和R2或R2和R1不能一个为(CH2)m—NRaRb或Rc或H，另一个为OH，或一个为H，另一个为NH2，或一个为H，另一个为(CH2)m—NRaRb，其中Ra和Rb代表H或烷基或C(O)Rd，其中Rd代表未取代的烷基或环烷基；或R1具有上述定义，除了H，R2和R′2一起表示双取代烷基或烷基氧肟，或者R2和R′2分别表示Rc或Rd和OH、NH2、NHRc或NHRf，其中Rf是(C1-C7)酰基基团；或R1代表H，R2和R′2一起表示烷基氧肟，或一个表示Rc，另一个表示OH、NH2、NHRc或NHRf；n为0或1；R3和R′3表示H或可选地取代1至3个卤素的(C1-C6)烷基，或R3表示(C1-C6)烷氧羰基，R′3表示H；R4表示可选地取代的甲基；R5表示H、(C1-C6)烷基或(C7-C12)芳基烷基；R6表示H、氟、NO2、CF3或CN；以对映体或混合物形式存在，以及它们与酸和碱形成的盐；它们的制备以及它们作为抗菌剂在人类和兽医学中的应用。
• A convenient, high-yield synthesis of 1-substituted uracil and thymine derivatives
  作者：Dominik Rejman、Soňa Kovačková、Radek Pohl、Martin Dračínský、Pavel Fiedler、Ivan Rosenberg

  DOI：10.1016/j.tet.2009.08.019

  日期：2009.10

  1-substituted uracil and thymine derivatives have been developed. The aminolysis of 2- or 4-nitrophenyl 3-ethoxyacryloylcarbamate and 3-ethoxy-2-methylacryloylcarbamate with a variety of primary amino derivatives proceeded smoothly under very mild reaction conditions yielding almost quantitatively the 1,3-disubstituted urea derivatives. Their subsequent cyclization provided the 1-substituted uracil and thymine

  已经开发出用于合成1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的新型试剂。2-或4-硝基苯基3-乙氧基丙烯酰基氨基甲酸酯和3-乙氧基-2-甲基丙烯酰基氨基甲酸酯与多种伯氨基衍生物的氨解在非常温和的反应条件下顺利进行，几乎定量地产生了1,3-二取代的脲衍生物。他们随后的环化以几乎定量的产率提供了1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶化合物。
• Method and compositions for treating HIV infections
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：EP2491785A1

  公开（公告）日：2012-08-29

  Described herein are compounds and compositions that are useful in the treatment of AIDS, and AIDS-related diseases. In addition, compounds are described herein that are both a protease dimerization and a protease inhibitor.

  本文描述了可用于治疗艾滋病和艾滋病相关疾病的化合物和组合物。此外，本文还描述了既是蛋白酶二聚体又是蛋白酶抑制剂的化合物。
• [EN] METHOD AND COMPOSITIONS FOR TREATING HIV INFECTIONS<br/>[FR] PROCÉDÉ ET COMPOSITIONS UTILISÉS POUR TRAITER LES INFECTIONS À VIH
  申请人：PURDUE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2008133734A4

  公开（公告）日：2009-02-12