1-[4-amino-2-(propylamino)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol | 882072-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-[4-amino-2-(propylamino)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
• 英文别名: 1-[4-Amino-2-(propylamino)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
• CAS: 882072-74-4
• 化学式: C₁₇H₂₃N₅O
• 分子量: 313.403
• InChiKey: LOAOIHRUSGLJNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-amino-2-(propylamino)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以36%的产率得到1-[4-(Dibenzylamino)-2-[methyl(propyl)amino]imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Imidazoquinoline Compounds

  摘要：

  这项发明提供了包含咪唑喹啉化合物的新型组合物。还提供了将这些组合物以有效剂量给予受试者以增强免疫应答的方法。此外，还提供了新型组合物和将这些组合物与其他药剂组合给予的方法。

  公开号：

  US20080213308A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(Dibenzylamino)-2-(propylamino)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol 在 水 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以7%的产率得到1-[4-amino-2-(propylamino)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Imidazoquinoline Compounds

  摘要：

  这项发明提供了包含咪唑喹啉化合物的新型组合物。还提供了将这些组合物以有效剂量给予受试者以增强免疫应答的方法。此外，还提供了新型组合物和将这些组合物与其他药剂组合给予的方法。

  公开号：

  US20080213308A1

文献信息

• METHODS FOR THE PREPARATION OF IMIDAZOLE-CONTAINING COMPOUNDS
  申请人：Valiante Nicholas M.

  公开号：US20100010217A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention generally relates to methods for the preparation of compounds that contain imidazole moieties. In some embodiments, the methods include the reaction of a diamine with a dichloroimmonium compound to produce the imidazole moiety. In some embodiments, the methods are employed to prepare compounds having the Formulas II, II or III below: I II III wherein the constituent variables are as described herein.

  本发明通常涉及制备含咪唑基团的化合物的方法。在某些实施例中，该方法包括将二胺与二氯咪唑化合物反应以产生咪唑基团。在某些实施例中，该方法用于制备具有以下公式II，II或III的化合物：I II III，其中组分变量如本文所述。
• IMIDAZOQUINOXALINE COMPOUNDS AS IMMUNOMODULATORS
  申请人：Sutton James

  公开号：US20090311288A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention proyides novel compositions comprising imidazoquinoxaline compounds of formula (I) and analogs thereof. Also provided are methods of administering the compositions in an effective amount to enhance the immune response of a subject. Further provided are novel compositions and methods of administering the compositions in combination with (an) other agent (s).

  该发明提供了包含公式(I)及其类似物的咪唑喹啉化合物的新型组合物。还提供了将该组合物以有效剂量给予受试者以增强其免疫反应的方法。此外，还提供了新型组合物和将其与（一种）其他药剂（S）一起给予的方法。
• Proteins and nucleic acids from meningitis/sepsis-associated Escherichia coli
  申请人：Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc.

  公开号：EP2351772A1

  公开（公告）日：2011-08-03

  Disclosed herein is an open reading frame from a strain of E.coli responsible for neonatal meningitis (MNEC) that is of particular interest for preparing compositions for immunising against MNEC infections.

  本文公开了一种来自新生儿脑膜炎（MNEC）大肠杆菌菌株的开放阅读框，该菌株特别适合用于制备针对 MNEC 感染的免疫组合物。
• Influenza vaccines including combinations of particulate adjuvants and immunopotentiators
  申请人：Novartis Vaccines and Diagnostics S.r.l.

  公开号：EP2368573A2

  公开（公告）日：2011-09-28

  Influenza vaccines containing insoluble particulate adjuvants have been found to elicit an IgG response that is primarily a TH2 response (IgG1). This response can be shifted towards a TH1 response (IgG2a) by including immunopotentiators in the compositions. Thus the invention provides an immunogenic composition comprising: (i) an influenza virus antigen; (ii) an insoluble particulate adjuvant; and (iii) a immunopotentiator.

  研究发现，含有不溶性微粒佐剂的流感疫苗引起的 IgG 反应主要是 TH2 反应（IgG1）。 通过在组合物中加入免疫促进剂，这种反应可转向 TH1 反应（IgG2a）。 因此，本发明提供了一种免疫原组合物，其中包括：(i) 流感病毒抗原；(ii) 不溶性微粒佐剂；(iii) 免疫促进剂。
• Combined mucosal and parenteral immunization against HIV
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2382988A1

  公开（公告）日：2011-11-02

  HIV antigens are mucosally administered in one or more priming immunization(s), and then HIV antigens are parenterally administered in one or more boosting immunization(s). Thus the invention provides a method for raising an immune response in a patient, comprising: (i) administering a HIV antigen to the patient via a mucosal route; and then (ii) administering a HIV antigen to the patient via a parenteral route. The antigens will typically be adjuvanted. Preferred mucosal immunizations are via the intranasal route using a detoxified mutant of E.coli heat labile toxin as the adjuvant. Preferred parenteral immunizations are via the intramuscular route using an oil-in-water emulsion adjuvant.

  在一次或多次启动免疫中通过粘膜给药艾滋病毒抗原，然后在一次或多次增强免疫中通过肠道给药艾滋病毒抗原。因此，本发明提供了一种提高患者免疫应答的方法，包括：(i) 通过粘膜途径给患者注射艾滋病毒抗原；然后 (ii) 通过肠外途径给患者注射艾滋病毒抗原。抗原通常是佐剂。首选的粘膜免疫是通过鼻内途径，使用大肠杆菌热标签毒素的解毒突变体作为佐剂。首选的肠外免疫是通过肌肉注射途径，使用水包油乳剂佐剂。