4-acetamido-2-hydroxy-3-propylacetophenone | 69049-54-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-acetamido-2-hydroxy-3-propylacetophenone
• 英文别名: N-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)acetamide；1-(4-Acetylamino-2-hydroxy-3-propylphenyl)ethanone；N1-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)acetamide
• CAS: 69049-54-3
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃
• 分子量: 235.283
• InChiKey: LTLVDDLKVWMGQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetamido-2-hydroxy-3-propylacetophenone 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 三氯氧磷 作用下， 以 二苯醚 、 乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 43.58h， 生成 methyl 6-acetyl-7-hydroxy-4-phenoxy-8-propylquinoline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新的抗过敏性吡喃并[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸，可能会局部治疗哮喘。

  摘要：

  已经合成了许多潜在用于哮喘局部治疗的抗过敏性吡喹啉二羧酸衍生物。所有化合物均已针对大鼠被动皮肤过敏反应和狗低血压筛查进行了评估。这是后一种筛选方法用于识别抗过敏剂的第一个详细说明。两种化合物，9-乙基-6钠，9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸酯（86）和6-（甲氨基二钠） ）-4-氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-g]-喹啉-2，8-二羧酸酯（72），并进一步评估了它们诱导78000分子量相关蛋白磷酸化的能力与大鼠腹膜肥大细胞。还已经评估了它们抑制组胺从这些细胞和粘膜肥大细胞制剂中释放的能力。这些化合物，奈多克罗米钠（TILADE 86）和米诺克罗米尔（72的游离酸），目前正在接受治疗评估。讨论了筛选程序的原理以及这些二元酸的第二羧酸功能与受体结合的相关性。

  DOI：

  10.1021/jm00150a014
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-乙酰基-3-羟基苯基)乙酰胺 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 4-acetamido-2-hydroxy-3-propylacetophenone
  参考文献：
  名称：

  新的抗过敏性吡喃并[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸，可能会局部治疗哮喘。

  摘要：

  已经合成了许多潜在用于哮喘局部治疗的抗过敏性吡喹啉二羧酸衍生物。所有化合物均已针对大鼠被动皮肤过敏反应和狗低血压筛查进行了评估。这是后一种筛选方法用于识别抗过敏剂的第一个详细说明。两种化合物，9-乙基-6钠，9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸酯（86）和6-（甲氨基二钠） ）-4-氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-g]-喹啉-2，8-二羧酸酯（72），并进一步评估了它们诱导78000分子量相关蛋白磷酸化的能力与大鼠腹膜肥大细胞。还已经评估了它们抑制组胺从这些细胞和粘膜肥大细胞制剂中释放的能力。这些化合物，奈多克罗米钠（TILADE 86）和米诺克罗米尔（72的游离酸），目前正在接受治疗评估。讨论了筛选程序的原理以及这些二元酸的第二羧酸功能与受体结合的相关性。

  DOI：

  10.1021/jm00150a014

文献信息

• Pyranoquinolinones and analogs thereof
  申请人：Fisons Limited

  公开号：US04419352A1

  公开（公告）日：1983-12-06

  There are described compounds of formula I, ##STR1## in which an adjacent pair of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 form a chain --CZC(G.sub.1).dbd.(G.sub.2)--Z--, R.sub.4, R.sub.9 and the remainder of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8, which may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, halogen, alkenyl, --NO.sub.2, --NR.sub.1 R.sub.2, --OR.sub.3, --S(O).sub.n R.sub.3 ; or alkyl substituted by hydroxy, amino, alkoxy or carbonyl oxygen, n is 0, 1 or 2, R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, --CONHR.sub.3, phenyl or phenyl substituted by alkyl or halogen, or R.sub.1 and R.sub.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5 or 6 membered heterocyclic ring, R.sub.3 represents hydrogen, alkyl, alkenyl or phenyl, one of G.sub.1 and G.sub.2 is hydrogen and the other is a group E, each E, which may be the same or different, is --COOH, a 5-tetrazolyl group, or a carboxamidotetrazole group, each Z, which may be the same or different, is oxygen or sulphur, and one or two of the atoms, a, b, c and d are nitrogen atoms and the remainder are carbon atoms, R.sup.9 having no significance when two of a, b, c and d are nitrogen, (with certain exclusions) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. There are also described methods for making the compounds and pharmaceutical, e.g. anti-allergic, compositions and mixtures containing them.

  描述了具有I式化合物，其中相邻的R.sub.5、R.sub.6、R.sub.7和R.sub.8形成一个链--CZC(G.sub.1).dbd.(G.sub.2)--Z--，R.sub.4、R.sub.9和R.sub.5、R.sub.6、R.sub.7和R.sub.8的其余部分，它们可能相同也可能不同，分别代表氢、烷基、卤素、烯基、-NO.sub.2、-NR.sub.1 R.sub.2、-OR.sub.3、-S(O).sub.n R.sub.3；或被羟基、氨基、烷氧基或酰氧基取代的烷基，n为0、1或2，R.sub.1和R.sub.2，它们可能相同也可能不同，分别代表氢、烷基、-CONHR.sub.3、苯基或被烷基或卤素取代的苯基，或者R.sub.1和R.sub.2与它们连接的氮原子一起形成5或6元杂环环，R.sub.3代表氢、烷基、烯基或苯基，G.sub.1和G.sub.2中的一个是氢，另一个是E基团，每个E，可能相同也可能不同，是-羧基、5-四唑基团或羧酰氨基四唑基团，每个Z，可能相同也可能不同，是氧或硫，a、b、c和d中的一个或两个是氮原子，其余是碳原子，当a、b、c和d中两个是氮时，R.sup.9没有意义（具体排除了某些情况），以及其药用可接受的衍生物。还描述了制备这些化合物的方法以及含有它们的制药、例如抗过敏、组合物和混合物。
• Potentiators Of Glutamate Receptors
  申请人：AICHER Thomas Daniel

  公开号：US20090318481A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  This application relates to a substituted hydroxyphenyl ketone compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and its use in treating migraine. This application also relates to processes for preparing a compound of formula I, and intermediate compounds useful therein.

  本申请涉及一种公式I的取代羟基苯酮化合物，或其药学上可接受的盐，及其在治疗偏头痛中的应用，以及制备公式I化合物的过程和其中有用的中间体化合物的应用。
• Potentiators of glutamate receptors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07803938B2

  公开（公告）日：2010-09-28

  This application relates to a substituted hydroxyphenyl ketone compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and its use in treating migraine. This application also relates to processes for preparing a compound of formula I, and intermediate compounds useful therein.

  本申请涉及一种I式置换羟基苯酮化合物，或其药学上可接受的盐，以及其在治疗偏头痛中的应用的制药组合物。本申请还涉及制备I式化合物的过程以及其中有用的中间体化合物。
• Potentiators of Glutamate Receptors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP2441762A1

  公开（公告）日：2012-04-18

  The present invention provides compounds of formula I: pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same, processes or preparing the same, and intermediates thereof.

  本发明提供了式 I 的化合物： 其药物组合物、使用方法、制备方法及其中间体。
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  作者：

  DOI：——

  日期：——