1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine | 1035700-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine
• 英文别名: 1-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl]piperidin-4-amine
• CAS: 1035700-04-9
• 化学式: C₁₇H₂₃N₃O₂
• 分子量: 301.389
• InChiKey: QIAYUTJBSHRYNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  60.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine 、 对氯苯异氰酸酯 在 1-(4-chlorophenyl)-3-(1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)urea 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以to give the desired product 1-(4-chlorophenyl)-3-(1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)urea (50 mg, 0.11 mmol, 22% yield)的产率得到1-(4-chlorophenyl)-3-(1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods of use

  摘要：

  选定的化合物对于预防和治疗VEGF介导的疾病等疾病有效。本发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等疾病和其他疾病或病症的方法。本发明还涉及制造这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US08338455B2
• 作为产物：
  描述：

  methyl 6,7-dimethoxyquinoline-4-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.83h， 生成 1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods of use

  摘要：

  所选化合物对于预防和治疗疾病，如VEGF介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受的盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及用于制备此类化合物的过程，以及用于此类过程的有用中间体。

  公开号：

  US20080161346A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl 1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-ylcarbamate 、 三氟乙酸 在 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以to give the desired product 1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine (0.54 g, 1.79 mmol, 72% yield)的产率得到1-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)methyl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods of use

  摘要：

  选定的化合物对于预防和治疗VEGF介导的疾病等疾病有效。本发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等疾病和其他疾病或病症的方法。本发明还涉及制造这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US08338455B2

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING INFLAMMATION, ANGIOGENESIS AND CANCER
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2118088A1

  公开（公告）日：2009-11-18
• Heterocyclic compounds and their use in treating inflammation, angiogenesis and cancer
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2118088B1

  公开（公告）日：2012-05-30
• US8338455B2
  申请人：——

  公开号：US8338455B2

  公开（公告）日：2012-12-25
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING INFLAMMATION, ANGIOGENESIS AND CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'INFLAMMATION, DE L'ANGIOGENÈSE ET DU CANCER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2008079292A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  [EN] Selected compounds of formula (I) are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as VEGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.
  [FR] L'invention concerne des composés sélectionnés de formule (I) qui sont efficaces pour la prophylaxie et le traitement de maladies, telles que des maladies à médiation par VEGF. L'invention englobe de nouveaux composés, analogues, promédicaments et sels acceptables du point de vue pharmaceutique de ceux-ci, les compositions pharmaceutiques et les procédés pour la prophylaxie et le traitement d'affections et autres maladies ou états y compris le cancer et autres maladies similaires. La présente invention porte également sur des procédés de fabrication de tels composés ainsi que sur des intermédiaires utiles dans de tels procédés.
• Compounds and methods of use
  申请人：Cheng Yuan

  公开号：US20080161346A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as VEGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗疾病，如VEGF介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受的盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及用于制备此类化合物的过程，以及用于此类过程的有用中间体。