反式-3-甲基-L-脯氨酸 | 340-08-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 反式-3-甲基-L-脯氨酸
• 中文别名: (2S,3S)-3-吡咯烷-2-羧酸；(2S,3S)-3-甲基吡咯烷-2-羧酸
• 英文名称: (+/-)-trans-3-Methylproline
• 英文别名: trans-3-Methyl-DL-prolin；(2S,3S)-3-methylpyrrolidin-1-ium-2-carboxylate
• CAS: 340-08-9；3005-84-3；5259-84-7；10512-88-6；10512-89-7；20063-87-0；52485-03-7；52485-04-8；118758-47-7
• 化学式: C₆H₁₁NO₂
• 分子量: 129.159
• InChiKey: CNPSFBUUYIVHAP-WHFBIAKZSA-N

物化性质

• 熔点：
  240-242 °C
• 沸点：
  239.22°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1426 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

(2S,3S)-3-甲基吡咯烷-2-羧酸（PMPCA）是一种天然产物，能够抑制细菌GTPase激活蛋白(GAP)的酶催化作用。研究显示，PMPCA 对革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌）具有抗生素活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  反式-3-甲基-L-脯氨酸 以74%的产率得到(2S,3S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Anti-Viral Compounds

  摘要：

  本发明描述了在抑制丙型肝炎病毒("HCV")复制方面有效的化合物。这项发明还涉及到制造这类化合物的过程、包含这类化合物的组合物，以及使用这类化合物治疗HCV感染的方法。

  公开号：

  US20100267634A1
• 作为产物：
  描述：

  L-异亮氨酸 在 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 、 氯化亚砜 、 硫酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 52.83h， 生成 反式-3-甲基-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  新合成的l-氨基酸-I：脯氨酸，顺式（反式）甲基3（4）l-脯氨酸

  摘要：

  通过在硫酸中辐照N-氯-1-氨基酸3a-d进行的霍夫曼-勒夫勒-弗雷塔格反应产生δ-氯化的化合物，可以将其环化为l-脯氨酸4a-e。这种方便的合成方法不会影响原料的不对称中心，而无需拆分即可直接生成光学纯的脯氨酸。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)88020-3

文献信息

• Imaging compounds, methods of making imaging compounds, methods of imaging, therapeutic compounds, methods of making therapeutic compounds, and methods of therapy
  申请人：Chen Xiaoyuan

  公开号：US20080267882A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Embodiments of the present disclosure provide for RGD compounds that include a multimeric RGD (arginine-glycine-aspartic acid (Arg-Gly-Asp)) peptide, methods of making the RGD compound, pharmaceutical compositions including RGD compound, methods of using the RGD compositions or the pharmaceutical compositions including RGD compositions, methods of diagnosing and/or targeting angiogenesis related disease and related biological events, kits for diagnosing and/or targeting angiogenesis related disease and related biological events, and the like. In addition, the present disclosure includes compositions used in and methods relating to non-invasive imaging (e.g., positron emission tomography (PET) imaging) of the RGD compounds in vivo.

  本公开的实施例提供了包括多聚体RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp））肽的RGD化合物，制备RGD化合物的方法，包括RGD化合物的药物组合物，使用RGD组合物或包括RGD组合物的药物组合物的方法，诊断和/或靶向血管生成相关疾病和相关生物事件的方法，用于诊断和/或靶向血管生成相关疾病和相关生物事件的试剂盒等。此外，本公开还包括用于体内非侵入性成像（例如正电子发射断层扫描（PET）成像）的RGD化合物的成分和方法。
• [EN] MULTICOMPONENT CRYSTALLINE SYSTEM OF EZETIMIBE AND PROLINE<br/>[FR] SYSTÈME CRISTALLIN À PLUSIEURS COMPOSANTS CONSTITUÉ D'ÉZÉTIMIBE ET DE PROLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2013014604A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Provided is a crystalline composition comprising a mixture of a compound of formula 1 (Ezetimibe) and proline or proline derivatives, or a hydrate/solvate thereof, as well as a process for obtaining the same. And a process for the purification of Ezetimibe is also disclosed.

  提供了一种结晶组合物，该组合物包括公式1化合物（依折麦布）和脯氨酸或脯氨酸衍生物的混合物，或其水合物/溶剂化物，以及获得同一组合物的过程。还公开了一种用于纯化依折麦布的过程。
• [EN] GUANIDINO-SUBSTITUTED QUINAZOLINONE COMPOUNDS AS MC4-R AGONISTS<br/>[FR] COMPOSES DE QUINAZOLINE SUBSTITUES PAR GUANIDINO CONSTITUANT DES AGONISTES DE MC4-R
  申请人：CHIRON CORP

  公开号：WO2004112793A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.

  提供了一系列含有胍基的小分子化合物，能够作为MC4-R激动剂。当这些化合物被给予受试者时，它们对治疗MC4-R介导的疾病是有用的。这些化合物具有结构IA、IB和IC，其中变量的值在此定义。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005026156A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of R1, R3, R20, X1, X2, Z, W, (a) and (q) have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of turnours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases, particularly EGFR tyrosine kinase.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)中的每一个具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物时的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤，特别是EGFR酪氨酸激酶。
• 2-Carboxamide Cycloamino Ureas
  申请人：FAIRHURST Robin Alec

  公开号：US20110003786A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention relates to compounds of formula I and salts thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，以及该化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善的疾病中的应用。