呋喃-3-磺酰氯 | 52665-49-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酰卤化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 杂芳族化合物
• 中文名称: 呋喃-3-磺酰氯
• 英文名称: furan-3-sulfonyl chloride
• 英文别名: 3-furansulfonyl chloride；3-furanylsulfonyl chloride
• CAS: 52665-49-3
• 化学式: C₄H₃ClO₃S
• 分子量: 166.585
• InChiKey: PCBBEIXTVWWTAK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  226.1±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.529±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  C
• 海关编码：
  2932190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃-3-磺酰氯 在 水 作用下， 生成 3-Furansulfonsaeure
  参考文献：
  名称：

  在磺酰基硫基上的亲核取代。第2部分。芳族磺酰氯的水解和醇解

  摘要：

  已经测量了呋喃-2-和-3-，噻吩-2-和-3-以及苯磺酰氯的水解，甲醇分解和乙醇分解的动力学。发现与杂环的Taftσ*值具有公平的相关性；通过应用两参数（极性和空间）Taft-Pavelich方程，可以观察到更令人满意的趋势，特别是对于水解反应，包括脂肪族磺酰氯的数据。在这种情况下，与空间参数有关的负δ值与由于过渡状态中的应变释放而引起的空间加速度一致。取代的噻吩-2-磺酰氯（5-CH的醇解率3，5-氯，4-NO 2和5-NO 2为了将取代基效果与已经观察到的水解效果进行比较，还测量了（）。数据与先前的发现相符，即发生了S N 2型机理，在水解和醇解反应中发生了向S N 1过程（更弱的过渡状态）或S A N过程（更紧密的过渡状态）的转变，分别。

  DOI：

  10.1039/p29810000438
• 作为产物：
  描述：

  3-溴呋喃 在 盐酸 、 正丁基锂 、 磺酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 生成 呋喃-3-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide inhibitors of aspartyl protease

  摘要：

  本发明涉及一类新型磺胺类化合物，其为天冬氨酸蛋白酶抑制剂。在一个实施例中，本发明涉及一类新型HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂，其具有特定的结构和理化特征。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此，可以有利地用作抗HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及使用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酸蛋白酶活性的方法以及筛选具有抗HIV活性的化合物的方法。

  公开号：

  US05783701A1

文献信息

• Benzene Sulfonamide Thiazole and Oxazole Compounds
  申请人：Adams Jerry Leroy

  公开号：US20090298815A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention provides thiazole sulfonamide and oxazole sulfonamide compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了噻唑磺胺和噁唑磺胺化合物，含有这些化合物的组合物，以及用作药物制剂的制备方法和使用方法。
• 5-Membered heterocyclic compound
  申请人：Nishida Haruyuki

  公开号：US20090156642A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides 5-membered heterocycle compounds represented by the following general formula (I): The present compounds have a superior acid secretion inhibitory effect, and shows an antiulcer activity and the like.

  本发明提供了以下通式(I)表示的5元杂环化合物： 本化合物具有优异的抑制胃酸分泌效果，并显示出抗溃疡活性等。
• Exploration of pyrrole derivatives to find an effective potassium-competitive acid blocker with moderately long-lasting suppression of gastric acid secretion
  作者：Haruyuki Nishida、Ikuo Fujimori、Yasuyoshi Arikawa、Keizo Hirase、Koji Ono、Kazuo Nakai、Nobuhiro Inatomi、Yasunobu Hori、Jun Matsukawa、Yasushi Fujioka、Akio Imanishi、Hideo Fukui、Fumio Itoh

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.04.034

  日期：2017.7

  drug, we tried to optimize the duration of action of the pyrrole derivative. Among the compounds synthesized, fluoropyrrole derivative 20j, which has a 2-F-3-Py group at position 5, fluorine atom at position 4, and a 4-Me-2-Py sulfonyl group at the first position of the pyrrole ring, showed potent gastric acid-suppressive action and moderate duration of action in animal models. On the basis of structural

  为了发现一种新型的优异的钾竞争性酸阻滞剂（P-CAB），可以完全克服质子泵抑制剂（PPI）的局限性，我们测试了以吡咯衍生物1为前导化合物的各种方法。作为识别新的有效药物的综合方法的一部分，我们试图优化吡咯衍生物的作用持续时间。在合成的化合物中，氟吡咯衍生物20j，它在5位具有2-F-3-Py基团，在4位具有氟原子，并且在吡咯环的第一位具有4-Me-2-Py磺酰基，显示出有效的胃酸抑制作用，并且在动物模型中的作用持续时间适中。上的结构的性质，包括在pH 7.4相比，这些先前优化化合物的稍大Çlog P值（1.95），更大的日志d值（0.48），和相当类似的pKa值（8.73）的基础2a中，化合物20J是假定单次给药后会迅速转移到胃中，并在胃中有适度的滞留时间。因此，化合物20j被选作具有持续较长作用时间的新型有前途的P-CAB。
• [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012027261A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。
• A Novel Class of<i>N</i>‐Sulfonyl and<i>N</i>‐Sulfamoyl Noscapine Derivatives that Promote Mitotic Arrest in Cancer Cells
  作者：Cassandra Yong、Shane M. Devine、Xuexin Gao、Angelina Yan、Richard Callaghan、Ben Capuano、Peter J. Scammells

  DOI：10.1002/cmdc.201900477

  日期：2019.12.4

  synthesis and pharmacological evaluation of a series of N-sulfonyl and N-sulfamoyl noscapine derivatives. A number of these sulfonyl-containing noscapinoids demonstrated improved activities compared to noscapine. ((R)-5-((S)-4,5-Dimethoxy-1,3-dihydroisobenzofuran-1-yl)-4-methoxy-6-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)sulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline) (14 q) displayed sub-micromolar activities

  Noscapine显示出较弱的抗癌功效，许多研究工作已尝试生成更有效的Noscapine类似物。这些修饰包括用一系列取代基取代6'-位的N-甲基，其中观察到N-乙基氨基甲酰基取代具有增强的抗癌活性。本文中，我们描述了该领域的进展，即一系列N-磺酰基和N-氨磺酰基Noscapine衍生物的合成和药理学评价。与Noscapine相比，许多这些含磺酰基的Noscapinoids表现出改善的活性。（（R）-5-（（S）-4,5-二甲氧基-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基）-4-甲氧基-6-（（1-甲基-1H-咪唑-4-基）磺酰基）-5,6,7,8-四氢[1,3] dioxolo [4,5-g]异喹啉）（14 q）表现出对MCF-7的560、980、271和443 nM亚微摩尔活性，分别为PANC-1，MDA-MB-435和SK-MEL-5电池。尽管多药外排泵P-糖蛋白高表达，但这种抗增殖作用仍可抵抗耐药的NCI