2-Boc-7-羟基-2-氮杂螺[3.5]壬烷 | 1363383-18-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酯及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 2-Boc-7-羟基-2-氮杂螺[3.5]壬烷
• 中文别名: 叔丁基7-羟基-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸酯
• 英文名称: tert-butyl 7-hydroxy-2-azaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate
• 英文别名: 7-hydroxy-2-azaspiro[3.5]nonane-2-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-Butyl 7-hydroxy-2-azaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate
• CAS: 1363383-18-9
• 化学式: C₁₃H₂₃NO₃
• 分子量: 241.331
• InChiKey: NQHGYUZNWXIZID-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Boc-7-羟基-2-氮杂螺[3.5]壬烷 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl 7-oxo-2-azaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种BET家族溴域抑制剂环衍生物及其制备方法和药学上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体和制备方法，以及在抑制或降解BET家族溴域相关疾病中的用途。B‑L‑K (I)。

  公开号：

  CN112390785A
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-(benzyloxy)-1-cyanocyclohexanecarboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 40.17h， 生成 2-Boc-7-羟基-2-氮杂螺[3.5]壬烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROCYCLIC MOLECULES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] MOLÉCULES SPIROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I的螺环化合物，即螺环化合物(1H-吡唑-4-基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺，具有蛋白激酶抑制活性，并且合成和使用这类化合物的方法。优选化合物是c-Met和/或ALK抑制剂，用于治疗异常细胞生长，如癌症。

  公开号：

  WO2013013308A1

文献信息

• [EN] AMINE-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL COMPOUNDS AS EHMT1 AND EHMT2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE OU HÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE EHMT1 ET EHMT2
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2017181177A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present disclosure relates to amine-substituted aryl or heteroaryl compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering an amine-substituted aryl or heteroaryl compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及氨基取代的芳基或杂芳基化合物。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及通过向需要治疗的受试者施用本公开的氨基取代的芳基或杂芳基化合物或其药物组合物，来治疗疾病（例如，镰状细胞性贫血）的方法，该方法通过抑制从EHMT1和EHMT2选择的甲基转移酶酶。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• [EN] BIFUNCTIONAL MOLECULES CONTAINING AN E3 UBIQUITINE LIGASE BINDING MOIETY LINKED TO A BCL6 TARGETING MOIETY<br/>[FR] MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES CONTENANT UNE FRACTION DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 LIÉE À UNE FRACTION CIBLANT BCL6
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021077010A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of B-cell lymphoma 6 protein (BCL6; target protein), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其作为B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6；靶蛋白）的调节剂。特别是，本发明中的双功能化合物一端含有与相应的E3泛素连接酶结合的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双分钟同源蛋白2的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以促进靶蛋白的降解（和抑制）。本发明中的双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本发明中的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白聚集或积累引起的疾病或失调。
• CYCLOBUTYL AMIDE MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20220089538A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  Compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, isotopes, N-oxides, solvates, and stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to depression, major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, autism spectrum disorders, Asperger syndrome, and bipolar disorder), cancers and eye conditions: wherein R 1 , , R 3 , and L are as defined herein.

  式(I)的化合物及其药用盐、同位素、N-氧化物、溶剂合物和立体异构体，包含它们的药物组合物，制备它们的方法以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、疾病和症状的方法，如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于抑郁症、重度抑郁症、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、自闭症谱系障碍、阿斯伯格综合征和躁狂症）、癌症和眼部疾病相关的疾病状态、疾病和症状：其中R1、R3和L如本文所定义。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2022049134A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein B, C, L, X, Y, RL and R3 to R5 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

  该发明提供了具有一般式(I)的新杂环化合物，其中B、C、L、X、Y、RL和R3至R5如本文所述，包括这些化合物的组合物、制造这些化合物的方法以及使用这些化合物的方法。
• [EN] CYCLIC MOLECULES AS BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] MOLÉCULES CYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BETA PHARMA CANADA INC

  公开号：WO2013113097A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present document describes novel molecules having protein tyrosine kinase inhibitory activity, and methods of synthesizing and using such compounds. More specifically, the present document describes compound of Formula (A): (Formula (A)) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, and methods of synthesizing and using such compounds.

  本文件描述了具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型分子，以及合成和使用这类化合物的方法。更具体地，本文件描述了化合物的化学式（A）：（化学式（A））或其药用可接受的盐、水合物或溶剂化合物，以及合成和使用这类化合物的方法。