氮杂环丁烷-3-酮盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 氮杂环丁烷-3-酮盐酸盐
• 中文别名: 3-氮杂环丁酮盐酸盐；氮杂环丁酮盐酸盐；氮杂环丁烷-3-酮
• 英文名称: 3-azetidinone hydrochloride
• 英文别名: azetidin-3-one hydrochloride；3-oxoazetidine hydrochloride；azetidine-3-one hydrochloride；azetidin-3-one;hydron;chloride
• 化学式: C₃H₅NO*ClH
• 分子量: 107.54
• InChiKey: RFBXEQYQSIJAJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.42
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-氟-4-碘苯胺)-3,4-二氟苯甲酸 、 氮杂环丁烷-3-酮盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 以91.9%的产率得到cobimetinib
  参考文献：
  名称：

  一种卡比替尼的化学合成方法

  摘要：

  本发明属于化学合成领域，具体涉及一种卡比替尼的制备方法。该方法以2,3,4‑三氟苯甲酸苄酯为起始原料，通过取代反应、脱保护反应、酰胺化反应、催化加成反应等步骤得到卡比替尼。该方法原料价廉易得，工艺路线段，工反应过程易于操作，收率高，且环境友好，适合工业化大批量生产。

  公开号：

  CN106866624A
• 作为产物：
  描述：

  丙酮 在 ammonium hydroxide 、 双氧水 、 对甲苯磺酸甲酯 、 次氯酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 7.5h， 以17.8 g的产率得到氮杂环丁烷-3-酮盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种3-氧杂氮环丁烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种3‑氧杂氮环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，包括如下步骤：步骤一、以丙酮、氨水和双氧水为原料，在烷基化试剂和酸的作用下生成氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐；步骤二、将步骤一获得的氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐与(Boc)2O和碱以摩尔比1:0.7‑1.2:1.0‑1.5在室温下搅拌反应后，依次经水相调酸并浓缩、残渣萃取、有机相干燥、浓缩后，即得。本发明反应过程简单，步骤少，对设备要求低，反应原料价格低廉；反应条件温和，有利于工业化生产。

  公开号：

  CN113999153A

文献信息

• 芳基胺类化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
  申请人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

  公开号：CN112574201A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明涉及式(I)的芳基胺类化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗与RET活性相关的疾病或病况。
• Asymmetric copper-catalyzed propargylic amination with amine hydrochloride salts
  作者：Jian Huang、Han-Han Kong、Si-Jia Li、Rui-Jin Zhang、Hao-Dong Qian、Dan-Ran Li、Jin-Yu He、Yi-Nuo Zheng、Hao Xu

  DOI：10.1039/d1cc00663k

  日期：——

  The highly enantioselective copper-catalyzed propargylic amination of propargylic esters with amine hydrochloride salts has been realized for the first time using copper salts with chiral N,N,P-ligands. This method features a broad substrate scope and wide functional group tolerance, generating propargylic amines in good to excellent yields with high enantioselectivities (up to 99% ee). The utility

  首次使用具有手性N，N，P配体的铜盐实现了炔丙基酯与胺盐酸盐的高度对映选择性的铜催化炔丙基胺化。该方法具有广泛的底物范围和宽泛的官能团耐受性，可生成具有高对映选择性（高达99％ee）的良至优收率的炔丙基胺。该方法的实用性通过市售药品的后期功能化得以证明。
• [EN] OXINDOLE DERIVATIVES CARRYING A PIPERIDYL-SUBSTITUTED AZETIDINYL SUBSTITUENT AND USE THEREOF FOR TREATING VASOPRESSINE-RELATED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXINDOLE À SUBSTITUANT AZÉTIDINYL SUBSTITUÉ PAR PIPÉRIDYL, ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À LA VASOPRESSINE
  申请人：ABBVIE DEUTSCHLAND

  公开号：WO2015091931A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description; to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for treatment of vasopressin-related disorders.

  本发明涉及一种新颖的式(I)的取代氧吲哚衍生物，其中变量如权利要求和描述中所定义；涉及包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗与加压素相关的疾病的用途。
• 巴瑞替尼及其中间体的合成方法
  申请人：杭州科巢生物科技有限公司

  公开号：CN106496195B

  公开（公告）日：2019-03-08

  本发明公开了一种巴瑞替尼的新中间体化合物5，该化合物5性质比较稳定，利于分离纯化，本发明还公开了该化合物5的制备方法以及利用该化合物5制备巴瑞替尼的两种方案，两种方案路线操作简单，缩短了反应步骤，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。其中，X代表卤素，如氯、溴或碘。
• ANTI-ESTROGENIC COMPOUNDS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20160311805A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present disclosure provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt wherein X, R 1 -R 8 , Y 1 -Y 5 , m, n, p, and q are defined herein. The novel 2H-chromene compounds are useful for the modulation of disorders mediated by estrogen, and other disorders, as described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions.

  本公开提供一种具有以下化学式的化合物：或其药用可接受盐，其中X、R1-R8、Y1-Y5、m、n、p和q在此处定义。这些新型2H-香豆素化合物对通过雌激素介导的疾病和其他疾病的调节具有用处，如本文所述。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。