7-羟基-4-喹啉羧酸 | 1017969-32-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-羟基-4-喹啉羧酸
• 英文名称: 7-hydroxyquinoline-4-carboxylic acid
• 英文别名: 7-Hydroxyquinoline-4-carboxylic acid
• CAS: 1017969-32-2
• 化学式: C₁₀H₇NO₃
• 分子量: 189.17
• InChiKey: FJKFEWHKAMIACS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.480±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-羟基-4-喹啉羧酸 在 氯化亚砜 、 水 、 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  抑制剂装饰的聚合物结合靶向成纤维细胞活化蛋白

  摘要：

  蛋白酶直接参与癌症发病机理。在超过90％的上皮癌中，间质成纤维细胞中成纤维细胞活化蛋白（FAP）的表达上调，并且与肿瘤进展相关。在大多数正常成人组织中，FAP表达极少或不存在，表明其有望作为诊断或治疗各种癌症的靶标。在这里，我们报告制备包含FAP特异性抑制剂作为靶向配体的聚合物共轭物（iBody）。iBody以低纳摩尔抑制常数抑制人和小鼠FAP，但不抑制紧密的FAP同源物二肽基肽酶IV，二肽基肽酶9和脯氨酰寡肽酶。我们证明了该iBody可用于从细胞裂解液和血清中分离FAP以及通过ELISA，Western blot，流式细胞仪和共聚焦显微镜。我们的结果表明，iBody是体外FAP靶向的有用工具，也可能是特异性抗癌药物递送的有用工具。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b00767
• 作为产物：
  描述：

  7-甲氧基喹啉-4-羧酸甲酯 在 ice 、 title compound 作用下， 以 二氯甲烷 、 三溴化硼 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 7-羟基-4-喹啉羧酸
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods of use

  摘要：

  所选化合物对于预防和治疗HGF介导的疾病等具有有效性。本发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或状况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的过程，以及在此类过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20060241115A1

文献信息

• [EN] FIBROBLAST ACTIVATION PROTEIN (FAP) - TARGETED ANTIFIBROTIC THERAPY<br/>[FR] THÉRAPIE ANTIFIBROTIQUE DIRIGÉE SUR UNE PROTÉINE D'ACTIVATION DES FIBROBLASTES (FAP)
  申请人：LOW PHILIP STEWART

  公开号：WO2021155288A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  A compound of formula Fa-L-Ia (A) or Fa-Ia (B), wherein Fa is a fibroblast activation protein alpha (FAPα) targeting moiety, L is a linker, and Ia is an inhibitor of a signaling pathway necessary for fibrosis in cancer-associated fibroblasts (CAFs); a pharmaceutical composition comprising same; and methods for treating a tumor, a cancer or a fibrotic disease in a subject.

  一种公式为FA-L-Ia（A）或FA-Ia（B）的化合物，其中FA是纤维母细胞激活蛋白α（FAPα）靶向基团，L是连接剂，Ia是在癌相关成纤维细胞（CAFs）中必要的纤维化信号通路的抑制剂；包括该化合物的制药组合物；以及用于治疗受试者的肿瘤、癌症或纤维化疾病的方法。
• 一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：烟台蓝纳成生物技术有限公司

  公开号：CN114369084B

  公开（公告）日：2023-02-03

  本发明提供一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂化合物，由连接基团L1、L2、L3、L4和X将截短型伊文思蓝、成纤维细胞活化蛋白抑制剂和核素螯合基团连接在一起构成，其结构如式(I)；R1为成纤维细胞活化蛋白抑制剂；L1为赖氨酸、谷氨酸或其衍生物结构；L2是‑(CH2)n‑，其中n是0至30的整数，其中每个‑ ‑可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换；L3是‑( )m‑，其中m是0至30的整数，其中每个‑ ‑可以单独地用‑O‑或‑(CO)‑替换；L4是‑( )p‑，其中p是0至30的整数，其中每个‑ ‑可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换；X选自N、C、O、S或者R2是核素螯合基团。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性标记物，所述的化合物及放射性标记物具有显著延长的血液循环半衰期、增强的肿瘤摄取富集和保留时间，适合用作成纤维细胞活化蛋白蛋白高表达肿瘤的核素治疗和显像。
• Naphthamides as Novel and Potent Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors: Design, Synthesis, and Evaluation
  作者：Jean-Christophe Harmange、Matthew M. Weiss、Julie Germain、Anthony J. Polverino、George Borg、James Bready、Danlin Chen、Deborah Choquette、Angela Coxon、Tom DeMelfi、Lucian DiPietro、Nicholas Doerr、Juan Estrada、Julie Flynn、Russell F. Graceffa、Shawn P. Harriman、Stephen Kaufman、Daniel S. La、Alexander Long、Matthew W. Martin、Sesha Neervannan、Vinod F. Patel、Michele Potashman、Kelly Regal、Phillip M. Roveto、Michael L. Schrag、Charlie Starnes、Andrew Tasker、Yohannes Teffera、Ling Wang、Ryan D. White、Douglas A. Whittington、Roger Zanon

  DOI：10.1021/jm701097z

  日期：2008.3.1

  A series of naphthyl-based compounds were synthesized as potential inhibitors of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptors. Investigations of structure-activity relationships led to the identification of a series of naphthamides that are potent inhibitors of the VEGF receptor tyrosine kinase family. Numerous analogues demonstrated low nanomolar inhibition of VEGF-dependent human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation, and of these several compounds possessed favorable pharmacokinetic (PK) profiles. In particular, compound 48 demonstrated significant antitumor efficacy against established HT29 human colon adenocarcinoma xenografts implanted in athymic mice. A full account of the preparation, structure-activity relationships, pharmacokinetic properties, and pharmacology of analogues within this series is presented.
• COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1713484A2

  公开（公告）日：2006-10-25
• FIBROBLAST ACTIVATION PROTEIN (FAP) - TARGETED ANTIFIBROTIC THERAPY
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：EP4096676A1

  公开（公告）日：2022-12-07