(S)-2-氨基-2-(3-溴苯基)乙醇 | 209963-05-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (S)-2-氨基-2-(3-溴苯基)乙醇
• 英文名称: (S)-2-amino-2-(3-bromophenyl)ethanol
• 英文别名: (2S)-2-amino-2-(3-bromophenyl)ethanol
• CAS: 209963-05-3
• 化学式: C₈H₁₀BrNO
• 分子量: 216.077
• InChiKey: NWQRKZFQSCBVEY-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  341.6±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.539±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-氨基-2-(3-溴苯基)乙醇 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (S)-tert-butyl (2-hydroxy-1-(3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOMETHYL-BIARYL DERIVATIVES AS COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOMÉTHYL-BIARYL EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物，一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。

  公开号：

  WO2015009977A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴苯乙烯 在 L-丙氨酸 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 正十六烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以95%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  苯乙烯和可再生原料的对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨醇的生物生产

  摘要：

  对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨醇是药物制造的重要手性基石。报道了几种化学和酶促合成方法，包括多步合成或从相对复杂的化学物质开始。在这里，我们从便宜的原料和可再生原料中开发了一种简单的对映纯（R）-和（S）-2-苯基甘氨酸的单罐合成器。由环氧化水解-氧化-氨基转移酶级联被开发用于转换苯乙烯2 一至（[R ）-和（小号）-2-苯基甘氨醇1 一，用丁二醇脱氢酶进行酒精氧化，分别用BmTA和NfTA进行（R）-和（S）-对映选择性氨基转移。该工程化的大肠杆菌表达级联菌株产生的1015毫克/升（[R ）- 1 一在> 99％ee值和315毫克/升（小号） - 1 一91％ee值，分别从苯乙烯2 一个。同一级联反应还将取代的苯乙烯2  b - k和茚2  l转化为取代的（R）-苯基甘氨酸1  b - k和（1 R，2 R）-1-氨基-2-茚满醇1  l在95-> 99％ee中。为了转化生物基大号苯基丙氨酸6至（[R

  DOI：

  10.1002/adsc.202001322

文献信息

• [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021072198A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。
• [EN] CRBN LIGANDS AND USES THEREOF<br/>[FR] LIGANDS CRBN ET UTILISATIONS DE CES DERNIERS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019060693A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of CRBN, and the treatment of CRBN-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制CRBN并治疗CRBN介导的疾病的方法。
• [EN] QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZETIDINES<br/>[FR] QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZÉTIDINES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012069146A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention provides novel quinazoline carboxamide azetidine compounds according to Formula (I) and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

  本发明提供了一种新型的喹唑啉羧酰胺氮杂环化合物，其化学式为(I)，并可用于治疗高增殖性疾病，如癌症。
• QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZETIDINES
  申请人：Huck Bayard R.

  公开号：US20130252942A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The invention provides novel quinazoline carboxamide azetidine compounds according to Formula (I) and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

  该发明提供了一种新型的喹唑啉羧酰胺氮杂环化合物，其化学式为（I），并可用于治疗高增殖性疾病，例如癌症。
• Aminomethyl-Biaryl Derivatives Complement Factor D inhibitors and uses thereof
  申请人：BELANGER David B.

  公开号：US20160145247A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention provides a compound of formula (I), a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合物和制药组合物。