4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶 | 355013-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶
• 中文别名: 4-氯甲基-2-甲氧基-吡啶
• 英文名称: 4-(chloromethyl)-2-methoxypyridine
• CAS: 355013-79-5
• 化学式: C₇H₈ClNO
• mdl: MFCD10698167
• 分子量: 157.6
• InChiKey: SDOUAZHZDPGZHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 水 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 8-fluoro-N-[(3R,4S)-3-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]-4-[(2-methoxy-1-oxidopyridin-4-yl)methyl]quinoline-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 À BASE DE QUINOLINAMIDE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的喹啉酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍方面具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2011084368A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基异烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  发现和生物学评价新型的4-氨基-2-苯基嘧啶衍生物作为有效和口服活性的GPR119激动剂

  摘要：

  合成了新型的4-氨基-2-苯基嘧啶衍生物，并将其评估为GPR119激动剂。优化2-位苯环上的取代基和4-位氨基上的取代基，可以鉴定出显示出强效GPR119激动活性的3,4-二卤代和2,4,5-三卤代苯基衍生物。发现高级类似物（2 R）-3-{[2-（4-氯-2,5-二氟苯基）-6-乙基嘧啶-4-基]氨基}丙烷-1,2-二醇（24g）可以改善在小鼠中口服1 mg / kg的葡萄糖耐量，并在小鼠和猴子中表现出出色的药代动力学特征。在单日治疗一周后，化合物24g在糖尿病kk / Ay小鼠中也显示出优异的抗糖尿病作用。这些结果表明，新型GPR119激动剂24g 不仅可以通过增强葡萄糖依赖性胰岛素的分泌来改善葡萄糖耐受性，还可以通过保留胰腺β细胞功能来改善葡萄糖耐受性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.06.049

文献信息

• [EN] SSAO INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE SSAO ET LEUR UTILISATION
  申请人：ECCOGENE SHANGHAI CO LTD

  公开号：WO2021083209A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Provided are a compound of formula (I') or (I), a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, which modulates the activity of SSAO, a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I') or (I), and a method of treating or preventing a disease in which SSAO plays a role.

  提供了一个化合物的公式(I')或(I)，其药用盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，该化合物调节SSAO的活性，一种包括化合物的药物组合物的公式(I')或(I)，以及一种治疗或预防SSAO在其中发挥作用的疾病的方法。
• MATRIX METALLOPROTEINASE (MMP) INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US20190352288A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  Hydantoin based compounds useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs), particularly macrophage elastase (MMP-12) are described. Also described are related compositions and methods of using the compounds to inhibit MMP-12 and treat diseases mediated by MMP-12, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), emphysema, acute lung injury, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), sarcoidosis, systemic sclerosis, liver fibrosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), arthritis, cancer, heart disease, inflammatory bowel disease (IBD), acute kidney injury (AKI), chronic kidney disease (CKD), Alport syndrome, and nephritis.

  基于海达通的化合物对基质金属蛋白酶（MMPs）有抑制作用，尤其是巨噬细胞弹性蛋白酶（MMP-12）。本文还描述了相关的组合物及使用这些化合物抑制MMP-12和治疗由MMP-12介导的疾病的方法，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化（IPF）、结节病、系统性硬化病、肝纤维化、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病（IBD）、急性肾损伤（AKI）、慢性肾病（CKD）、阿尔波特综合症和肾炎。
• Synthesis of porphyrazine-octaamine, hexamine and diamine derivatives
  作者：Matthew J. Fuchter、L. Scott Beall、Sven M. Baum、Antonio Garrido Montalban、Efstathia G. Sakellariou、Neelakandha S. Mani、Todd Miller、Benjamin J. Vesper、Andrew J.P. White、David J. Williams、Anthony G.M. Barrett、Brian M. Hoffman

  DOI：10.1016/j.tet.2005.03.090

  日期：2005.6

  diaminomaleonitriles gave access to a wide range of functionalized porphyrazine-octaamines and hexamines and norphthalocyaninediamines. Conversion of these macrocycles into metallic derivatives and studies of their electronic absorption, solubility and electrochemistry are described. These flexible tetraazaporphyrins show potential in a range of applications including biomedical agents, novel charge–transfer complexes

  进行了各种具有可变氮取代基的取代的二氨基马来腈的合成。生成的二氨基马来腈的Linstead大环化使人们可以使用各种官能化的卟啉-辛胺和六胺以及去甲酞菁二胺。描述了这些大环向金属衍生物的转化以及对它们的电子吸收，溶解度和电化学的研究。这些柔性的四氮杂卟啉在一系列应用中显示出潜力，包括生物医学试剂，新型电荷转移络合物，化学传感器，新型电子材料和非线性光学。
• 4-Azaindole Derivatives
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20150094328A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  4-Azaindole derivatives which are modulators of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1 and which may be effective for the prevention or disease modifying or symptomatic treatment of cognitive deficits associated with neurological disorders such as Alzheimer-type dementia (AD) or dementia with Lewy bodies (DLB), and a pharmaceutical composition comprising a 4-azaindole derivative as an active ingredient.

  4-氮杂吲哚衍生物是肌胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。
• [EN] 4-AZAINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-AZAINDOLE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2015049574A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  4-Azaindole derivatives which are modulators of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1 and which may be effective for the prevention or disease modifying or symptomatic treatment of cognitive deficits associated with neurological disorders such as Alzheimer-type dementia (AD) or dementia with Lewy bodies (DLB), and a pharmaceutical composition comprising a 4-azaindole derivative as an active ingredient.

  4-氮杂吲哚衍生物是肌氨酸乙酰胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病（如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症（DLB））相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。