3-methoxy-8-nitroquinoline | 1386998-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-methoxy-8-nitroquinoline
• 英文别名: 8-nitro-3-methoxy-quinoline；8-Nitro-3-methoxy-quinoline
• CAS: 1386998-15-7
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₃
• 分子量: 204.185
• InChiKey: PCTFELFGMDQSGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  361.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.337±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxy-8-nitroquinoline 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-Methoxyquinoline-8-thiol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-THIO QUINAZOLINE DERIVATIVES AND 8-THIO QUINOLINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND METHODS FOR JAMM PROTEIN INHIBITION
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'INHIBITION DES PROTÉINES JAMM

  摘要：

  公开号：

  WO2014066506A3
• 作为产物：
  描述：

  8-硝基喹啉 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-methoxy-8-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-THIO QUINAZOLINE DERIVATIVES AND 8-THIO QUINOLINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND METHODS FOR JAMM PROTEIN INHIBITION
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'INHIBITION DES PROTÉINES JAMM

  摘要：

  公开号：

  WO2014066506A3

文献信息

• 1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US20120184540A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噁嗪，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。
• [EN] 1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,4 OXAZINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012098064A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula (I): having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1,4噁嗪，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US09242943B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4噁嗪的公式I，它们的制造，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等方面是有用的。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR JAMM PROTEIN INHIBITION
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：US20140235548A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  Compounds, pharmaceutical compositions, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with or mediated by JAMM proteins are disclosed. The compounds and compositions inhibit the enzymatic activity of a JAMM domain, including the JAMM domain of the CSN5 subunit of the COP9-signalsome (CSN), the JAMM domain of the Rpn11/Poh1/Psmd14 subunit of the 26S proteasome, the JAMM domain of AMSH, the JAMM domain of AMSH-LP, the JAMM domain of BRCC36, among other JAMM domains.

  本文介绍了化合物、药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与JAMM蛋白相关或介导的疾病或障碍的方法。这些化合物和组合物抑制JAMM域的酶活性，包括COP9信号体（CSN）的CSN5亚基的JAMM域、26S蛋白酶的Rpn11/Poh1/Psmd14亚基的JAMM域、AMSH的JAMM域、AMSH-LP的JAMM域、BRCC36的JAMM域等其他JAMM域。
• US9242943B2
  申请人：——

  公开号：US9242943B2

  公开（公告）日：2016-01-26