8-nitro-quinolin-3-ol | 25369-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-nitro-quinolin-3-ol
• 英文别名: 3-Hydroxy-8-nitro-chinolin；8-Nitroquinolin-3-ol
• CAS: 25369-37-3
• 化学式: C₉H₆N₂O₃
• 分子量: 190.158
• InChiKey: UQLXAKHCXYHSNU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  400.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.496±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-nitro-quinolin-3-ol 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以16%的产率得到3-difluoromethoxy-8-nitro-quinoline
  参考文献：
  名称：

  1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噁嗪，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。

  公开号：

  US20120184540A1

文献信息

• [EN] 1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,4 OXAZINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012098064A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula (I): having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1,4噁嗪，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US09242943B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4噁嗪的公式I，它们的制造，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等方面是有用的。
• US9242943B2
  申请人：——

  公开号：US9242943B2

  公开（公告）日：2016-01-26
• [EN] TRIAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE TRIAZINE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTIBACTERIENS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1999001442A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (EN) Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts or $i(in vivo) hydrolysable esters thereof, wherein: X is O, NH, CH2; R1 is an optionally substituted aryl ring, optionally substituted heteroaryl ring, or such ring systems fused to an aryl or heteroaryl ring forming a bicyclic ring, or R1 is carboxy-C1-6alkyl or imidazolin-2-on-1-ylC1-6alkyl; R2 is an optionally substituted aryl ring or such ring system fused to a heteroaryl ring; R3 is H, NHR4, CHR5R6, where R4, R5 and R6 are independently H or optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl or R3 is an optionally substituted aryl ring; where any nitrogen containing heteroaryl ring in R1 or R2 may optionally be N oxidised or N alkylated; are useful as antibacterial compounds. Pharmaceutical compositions, methods and processes for preparation of compounds of formula (I) are described.(FR) L'invention concerne des composés antibactériens efficaces de la formule (I), des sels pharmaceutiquement acceptables ou des esters hydrolysables $i(in vivo) desdits composés. Dans ladite formule, X est O, NH, CH2; R1 est un noyau aryle éventuellement substitué, un noyau hétéroaryle éventuellement substitué ou des systèmes cycliques fusionnés à un noyau aryle ou hétéroaryle pour former un noyau bicyclique, ou R1 est carboxy-C1-6alkyle ou imidazoline-2-one-1-yleC1-6alkyle; R2 est un noyau aryle éventuellement substitué ou un système cyclique fusionnés à un noyau hétéroaryle; R3 est H, NHR4, CHR5R6 (R4, R5 et R6 étant, indépendamment, H ou C1-6alkyle éventuellement substitué, C2-6alcényle ou C2-6alkynyle, ou R3 étant un noyau aryle éventuellement substitué). Les éventuels noyaux hétéroaryles contenant de l'azote compris dans R1 ou R2 peuvent être éventuellement N-oxydés ou N-alkylés. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques, des méthodes et de procédés de préparation de composés de la formule (I).
• 1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US20120184540A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噁嗪，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。