1’-(叔丁氧羰基)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,4’-哌啶]-3-乙酸 | 185526-66-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 1’-(叔丁氧羰基)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,4’-哌啶]-3-乙酸
• 中文别名: 1'-(叔丁氧羰基)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,4'-哌啶]-3-乙酸
• 英文名称: 1'-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidine]-3-acetic acid
• 英文别名: 2-(1'-(tert-butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-yl)acetic acid；2-(1'-(tert-Butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidin]-3-yl)acetic acid；2-[1'-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1-yl]acetic acid
• CAS: 185526-66-3
• 化学式: C₂₀H₂₇NO₄
• 分子量: 345.439
• InChiKey: FARYIPWNEVTXDV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  511.6±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1’-(叔丁氧羰基)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,4’-哌啶]-3-乙酸 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (+/-)-2-(2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1

  摘要：

  这项发明涉及到式(I*)的新化合物，其药用盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。

  公开号：

  US20110034455A1
• 作为产物：
  描述：

  3-[[[2-oxo-4-phenylmethyloxazolidin-3-yl]carbonyl]methyl]-2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidine]-1'-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester 生成 1’-(叔丁氧羰基)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,4’-哌啶]-3-乙酸
  参考文献：
  名称：

  Spiro piperidines and homologs promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露某些新型化合物，被确定为螺环哌啶和同系物，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可用于治疗生长激素分泌不足所导致的生理或医学状况，如生长激素缺乏儿童的矮小身材，并用于治疗通过生长激素的合成效应得到改善的医学状况。还披露了含有这种螺环化合物作为活性成分的促生长激素组合物。

  公开号：

  US05578593A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009108332A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD l in mammals.Formula (I).

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。
• Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110136821A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  本发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制相关的疾病。公式（I）。
• Inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US08927715B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

  本发明涉及公式(I*)的新化合物、其药学上可接受的盐及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。本发明还涉及所述新化合物的药物组合物和用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中皮质酮转化为皮质醇的方法。
• The design and synthesis of orally active short duration spiroindane growth hormone secretagogues
  作者：James R. Tata、Zhijian Lu、Thomas M. Jacks、Klaus D. Schleim、Kang Cheng、Liente Wei、Wanda W.-S. Chan、Bridget Butler、Nancy Tsou、Kwan Leung、S.-H.L. Chiu、Gerard Hickey、Roy G. Smith、Arthur A. Patchett

  DOI：10.1016/s0960-894x(97)00421-6

  日期：1997.9

  The design, synthesis, and activities of a series of short duration spiroindane growth hormone secretagogues are reported. Incorporation of a readily metabolized ester into the spiroindane benzylic position provided a series of highly potent orally active secretagogues with a short duration of action. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.
• INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2265588A1

  公开（公告）日：2010-12-29