螺[1H-茚-1,4-哌啶]-1,3-二羧酸, 2,3-二氢- 1,1-二甲基乙酯 | 185526-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 螺[1H-茚-1,4-哌啶]-1,3-二羧酸, 2,3-二氢- 1,1-二甲基乙酯
• 中文别名: 螺[1H-茚-1,4-哌啶]-1,3-二羧酸,2,3-二氢-1,1-二甲基乙酯；1'-(叔丁氧羰基)螺[茚-1,4'-哌啶]-3-甲酸
• 英文名称: 1'-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-2,3-dihydrospiro(1H-indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic Acid
• 英文别名: 1'-(tert-butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic acid；1'-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1-carboxylic acid
• CAS: 185526-32-3
• 化学式: C₁₉H₂₅NO₄
• 分子量: 331.412
• InChiKey: CLQYVKLGGAFNEB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  495.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  螺[1H-茚-1,4-哌啶]-1,3-二羧酸, 2,3-二氢- 1,1-二甲基乙酯 在 正丁基锂 、 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  The design and synthesis of orally active short duration spiroindane growth hormone secretagogues

  摘要：

  The design, synthesis, and activities of a series of short duration spiroindane growth hormone secretagogues are reported. Incorporation of a readily metabolized ester into the spiroindane benzylic position provided a series of highly potent orally active secretagogues with a short duration of action. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)00421-6
• 作为产物：
  描述：

  1'[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-2,3-dihydrospiro(1H-indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic Acid Ethyl Ester 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the title compound (1.1 g, 33 mmol)的产率得到螺[1H-茚-1,4-哌啶]-1,3-二羧酸, 2,3-二氢- 1,1-二甲基乙酯
  参考文献：
  名称：

  Amido spiropiperidines promote the release of growth hormone

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下一般结构式的螺环吡啶类化合物：其中R1、R2、R3、R3a、R3b、R4和R5如本文所定义。这些化合物促进人类和动物中生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，以使可食用肉类产品的生产更加高效，并用于治疗生长激素分泌不足所表现出的生理或医学状况，例如生长激素缺乏症儿童的矮小症，以及治疗通过生长激素的合成代谢效应得到改善的医学状况。还公开了含有这些化合物作为活性成分的生长激素释放组合物。

  公开号：

  US06420376B1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009108332A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD l in mammals.Formula (I).

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。
• INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110034455A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

  这项发明涉及到式(I*)的新化合物，其药用盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。
• Syntheses and antimicrobial activities of ogipeptin derivatives
  作者：Shingo Takiguchi、Hidehito Homma、Tetsunori Fujisawa、Yuki Hirota-Takahata、Yasunori Ono、Masaaki Kizuka、Yuki Ishii、Satomichi Yoshimura、Takahide Nishi

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128093

  日期：2021.6

  Novel cyclic peptide derivatives based on ogipeptins A, B, C, and D were synthesized. Starting with a mixture of ogipeptins A–D, a practical four-step synthetic procedure was followed to prepare novel derivatives with various kinds of acyl side chains. Among the 45 new synthetic derivatives identified, the antibacterial activities of compounds 8-3 and 8-38 were comparable with those of ogipeptin A

  合成了基于 ogipeptins A、B、C 和 D 的新型环肽衍生物。从 ogipeptins A-D 的混合物开始，遵循实用的四步合成程序来制备具有各种酰基侧链的新型衍生物。中标识的45个新的合成衍生物，化合物的抗菌活性8-3和8-38分别与ogipeptin A的可比较的在体外肾毒性使用LLC-PK1细胞的筛选中，化合物8-3和8-38显示显著下细胞毒性 (LD 20 > 480 μM) 高于粘菌素 (LD 20 = 44.2 μM)。
• Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110136821A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  本发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制相关的疾病。公式（I）。
• Spiro piperidines and homologs promote release of growth hormone
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0662481A1

  公开（公告）日：1995-07-12

  There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已公开的某些新型化合物被鉴定为螺哌啶和同源物，它们能促进人和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉类产品的生产更有效率；在人类中，可用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，如生长激素缺乏症儿童的身材矮小，以及治疗因生长激素的同化作用而得到改善的医学病症。此外，还公开了含有此类螺化合物作为活性成分的生长激素释放组合物。