卡博替尼杂质02 | 849221-94-9

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 卡博替尼杂质02
• 英文名称: N-{4-[6,7-dimethoxyquinolin-4-yl-oxy]phenyl}-N'-phenylcyclopropanedicarboxamide
• 英文别名: Unii-Z9fjk9S9XX；1-N'-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide
• CAS: 849221-94-9
• 化学式: C₂₈H₂₅N₃O₅
• 分子量: 483.524
• InChiKey: XUAIFCSIAXXCJG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  761.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.362±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(苯基氨基甲酰基)环丙烷-1-羧酸 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丁酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 卡博替尼杂质02
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种具有强烈激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。本发明涉及本说明书中所定义的符号表示的化合物，或其盐。

  公开号：

  WO2009136663A1

文献信息

• [EN] ASYMMETRIC BISAMIDATION OF MALONIC ESTER DERIVATIVES<br/>[FR] BISAMIDATION ASYMÉTRIQUE DE DÉRIVÉS D'ESTER MALONIQUE
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2017029362A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present invention relates to processes, process steps and intermediates useful in the asymmetric bisamidation of malonic ester derivatives wherein the new processes, process steps and intermediates are, for example, useful in the preparation of asymmetric malonic acid bisanilides such as cabozantinib.

  本发明涉及用于不对称双酰胺化马隆酸酯衍生物的过程、步骤和中间体，其中新的过程、步骤和中间体可用于制备不对称马隆酸双苯胺类似物，例如卡波替尼。
• 卡博替尼脱氟杂质的制备方法
  申请人：廊坊市泽康医药科技有限公司

  公开号：CN111533690A

  公开（公告）日：2020-08-14

  本发明公开了一种卡博替尼脱氟杂质的制备方法，包括以下步骤：中间体1的制备、4‑氯‑6、7‑二甲氧基喹啉的制备、中间体2的制备、卡博替尼脱氟杂质：室温下，将有机溶剂加入到反应器中，搅拌10min，加入中间体1后再搅拌20min，之后再加入中间体2，反应3h后原料剩余14％，升温至35℃至反应完全，加入水，产品析出抽滤得到卡博替尼脱氟杂质。本发明采用上述卡博替尼脱氟杂质的制备方法，此合成过程中无高温高压反应，合成方法温和易操作，所有步骤都温和可控，操作简单，可控性强。
• c-MET MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：BANNEN CANNE LYNNE

  公开号：US20070244116A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides quinazolines and quinolines which inhibit, regulate, and/or modulate kinase receptor, particularly c-Met, KDF, c-Kit, flt-3 and flt-4, signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

  本发明提供了用于调节蛋白激酶酶活性，以调节细胞活动，如增殖、分化、程序性细胞死亡、迁移和化学侵袭的化合物。更具体地，本发明提供了喹唑啉和喹啉，这些化合物抑制、调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met、KDF、c-Kit、flt-3和flt-4，与上述细胞活动变化相关的信号转导途径，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病况的方法。本发明还提供制备上述化合物的方法和包含这些化合物的组合物。
• C-MET MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Bannen Canne Lynne

  公开号：US20070225307A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides quinazolines and quinolines which inhibit, regulate, and/or modulate kinase receptor, particularly c-Met, KDF, c-Kit, flt-3 and flt-4, signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

  本发明提供了用于调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活动（如增殖、分化、程序性细胞死亡、迁移和化学入侵）的化合物。更具体地，该发明提供了喹唑啉和喹啉，它们能够抑制、调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met、KDF、c-Kit、flt-3和flt-4，与上述细胞活动变化相关的信号转导途径，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病况的方法。本发明还提供了制备上述化合物和包含这些化合物的组合物的方法。
• c-Met modulators and methods of use
  申请人：Bannen Canne Lynne

  公开号：US20070054928A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides quinazolines and quinolines which inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly c-Met, KDR, c-Kit, flt-3 and flt-4, signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

  本发明提供了用于调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活动（如增殖、分化、程序性细胞死亡、迁移和化学入侵）的化合物。更具体地，本发明提供了能够抑制、调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met、KDR、c-Kit、flt-3和flt-4，与上述细胞活动变化相关的信号转导途径的喹唑啉和喹啉，以及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗激酶依赖性疾病和病况的方法。本发明还提供了制备上述化合物和包含这些化合物的组合物的方法。