基于
生物可降解胶束的纳米药物为恶性肿瘤提供了最有希望的治疗方法。然而,它们的临床有效性仍有待提高。在这里,我们报告从新型两亲
生物可降解聚(
乙二醇)-b-聚二
硫代
碳酸三亚
甲基碳酸酯嵌段共聚物自组装的自交联和细胞内可去交联的胶束纳米粒子(SCID-Ms)实现体内高效靶向癌症化疗。有趣的是,载有
阿霉素(DOX)的SCID-Ms具有良好的稳定性,最小的药物泄漏,长的循环时间,触发了肿瘤细胞内的药物释放以及前所未有的最大耐受剂量(
MTD)超过100 mg DOX当量的有利特征。 / kg小鼠,至少比游离药物高10倍。在体内在恶性
黑色素瘤B16-轴承C57BL / 6小鼠的研究显示,DOX-SCID-女士以30mg DOX equiv./kg一个剂量可有效地抑制肿瘤的生长和延长小鼠的存活时间,而不引起明显的全身性毒性。此外,DOX-SCID-Ms可以很容易地用靶向
配体(如c
RGD肽)修饰。
生物分布研究表明,cRGD20