2-甲氧基-3-氟吡啶-5-硼酸�鼓拇减� | 1310384-35-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼烷
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-甲氧基-3-氟吡啶-5-硼酸�鼓拇减�
• 中文别名: 3-氟-2-甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡啶
• 英文名称: 3-fluoro-2-methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
• CAS: 1310384-35-0
• 化学式: C₁₂H₁₇BFNO₃
• 分子量: 253.081
• InChiKey: HLIWIOCMLKVEKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.53
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-3-氟吡啶-5-硼酸�鼓拇减� 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(3-(4-amino-3-(5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)-6-methyl-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本申请公开了抑制Btk的化合物、抑制ΡΒΚδ的化合物，以及既是Btk又是PI3Kδ的双重抑制剂的化合物。还描述了合成这些抑制剂的方法，以及利用这些抑制剂治疗疾病的方法，其中抑制Btk和PI3Kδ对患有该疾病的患者提供治疗益处。

  公开号：

  WO2015058084A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-氟-5-溴吡啶 、 联硼酸频那醇酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以90%的产率得到2-甲氧基-3-氟吡啶-5-硼酸�鼓拇减�
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE L'APOPTOSE

  摘要：

  这项发明提供了一种抑制琥珀酸脱氢酶亚基B（SDHB）或共价修饰剂的化合物，以及抑制凋亡的化合物，以及这些化合物的药用盐、氢化物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，以及制备和使用方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗需要的人。

  公开号：

  WO2018014802A1

文献信息

• [EN] APOPTOSIS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'APOPTOSE
  申请人：NAT INSTITUTE OF BIOLOGICAL SCIENCES BEIJING

  公开号：WO2018014802A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The invention provides compounds that are inhibitors or covalent modifiers of succinate dehydrogenase subunit B (SDHB) and/or inhibitors of apoptosis, and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition.

  这项发明提供了一种抑制琥珀酸脱氢酶亚基B（SDHB）或共价修饰剂的化合物，以及抑制凋亡的化合物，以及这些化合物的药用盐、氢化物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，以及制备和使用方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗需要的人。
• 氮杂吲哚衍生物髓细胞增殖抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
  申请人：复旦大学

  公开号：CN113214247A

  公开（公告）日：2021-08-06

  本发明提供式I所示的氮杂吲哚衍生物髓细胞增殖抑制剂，其中R1,R2,R33均具有本发明说明书中所限定的含义。式I化合物可显著抑制以MOLM‑16，HL‑60，MV‑4‑11为代表的髓细胞增殖及其相关病症。本发明提供的式I或其盐或相关药物组合，具有优异的体内外抑制活性、良好的成药性，且生物利用度高，对脏器无明显损伤。因此，式I或其盐及相关药物组合具有巨大的临床应用前景。
• [EN] OXEPINOPYRAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PI3-KINASE ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXÉPINOPYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE KINASE PI3
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018192864A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  The invention is directed to compounds of formula (I), and salts thereof. The compounds are inhibitors of kinase activity, in particular PI3-kinase activity.

  该发明涉及式(I)的化合物及其盐。这些化合物是激酶活性抑制剂，特别是PI3-激酶活性抑制剂。
• [EN] PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] INHIBITEURS PURIQUES DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014075393A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflamation, asthma, COPD and cancer.

  该即时发明提供了式I的化合物，这些化合物是PI3K-δ抑制剂，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病，如炎症、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR EMPLOI EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE PI3K
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012003283A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia ( T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

  含有取代的双环杂环芳基和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫疾病如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjögren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括各种过敏症状的过敏症，本发明还提供了用于治疗由p110活性介导、依赖或与之相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。