联硼酸频那醇酯 | 73183-34-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 溴苄基硼酸频哪醇酯
• 中文名称: 联硼酸频那醇酯
• 中文别名: 双联频哪醇硼酸酯；双(频那醇合)二硼；双戊酰二硼；双联频哪醇基二硼烷；联硼酸频哪醇酯；4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2-联-1,3,2-二氧杂环戊硼烷；双(频哪醇合)二硼；频哪醇二硼；联硼酸频那二醇酯；联硼酸频呐醇酯；双联频那醇硼酸酯；联硼频那醇酯；双联频哪醇基二硼；联硼酸频哪醇；双联频娜醇硼酸脂
• 英文名称: bis(pinacol)diborane
• 英文别名: bis(pinacolato)diboron；B₂Pin₂；4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-octamethyl-2,2′-bi-1,3,2-dioxaborolane；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；bis(pinacolato)diborane；4,4,4’,4’,5,5,5’,5’-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,5,5-tetramethyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane；Bis(pinacolate)diboron；pinacol diborate；(BPin)2；4,4,5,5-tetramethyl-2-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bis(1,3,2-dioxaborolane)；Pin₂B₂；bis(pinacolato)diborone；pinacol diboronate；4,4,4,4,5,5,5,5’-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；biboronic acid pinacol ester；bis(pinacol)diboron；bispin；BPD；4,4,4′,4′,5,5,5′,5′‐octamethyl‐2,2′‐bi(1,3,2‐dioxaborolane)；4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-octamethyl-2,2′-bi(1,3,2‑dioxaborolane)；4,4,5,5,4’,4’,5’,5’-octamethyl-[2,2’]bi[[1,3,2]dioxaborolanyl]；4,4,5,5,4′,4′,5′,5′-octamethyl-[2,2′]bi[[1,3,2]dioxaborolanyl]；1,4,4,4’,4’,5,5,5’,5’-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4’,4’,5,5,5’,5’-octamethyl-2,2’-bis(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-octamethyl-2,2′-bis(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4’,4’,5,5,5‘,5‘-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4’,4’,5,5,5‘,5’-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,5,5,4’,4’,5’,5’-octamethyl-[2,2']bi[[1,3,2]dioxaborolanyl]；4,4,5,5,4′,4′,5′,5′-octamethyl-[2,2]bi[[1,3,2]dioxaborolanyl]；4,4,5,5-tetramethyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane；4,4,4’,4’,5,5,5’,5’-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4’,5,5,5’,5’-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl-4',4',5',5'-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane；4,4,5,5-tetramethyl-2-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,3,2–dioxaborolane；4,4,4',4',5,5,5’,5’-octamethyl-2,2’-bi( 1,3,2-dioxaborolane)；4,4,5,5-tetramethyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane；4,4,4',4’,5,5,5',5’-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5‘-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5′-octamethyl-2,2′-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4’,4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5’,5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2’-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2′-bi(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,5,5,4',4',5',5'-octamethyl-[2,2']bis[[1,3,2]dioxaborolanyl]；4,4,5,5,4',4',5',5'-octamethyl-[2,2']bi[[1,3,2]dioxaborolanyl]；4,4,5,5,4',4',5',5'-octamethyl-2,2'-bi (1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(l,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bis(1,3,2-dioxaborolan)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-di(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolan)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bis(1,3,2-dioxaborane)；4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-(1,3,2-dioxaborolane)；4,4,4′,4′,5,bis(pinacolato)diboron；4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane；octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)；bis(neopentylglycolato)diboron；bisboronic acid pinacol ester；bis(pinacolato)dioxoborolane；diboronic acid pinacol ester；pinacol diboronic acid ester；boronic acid pinacol ester；diboric acid pinacol ester；bis(pinacolato)diboron(4)；bis(pinacolyl)diboronate；bis(binacolato) diboron；bis(pinacolate)diborane；bis(pinacolato)dibroron；boricacid pinacol ester；bis(pinacalato)diboron；bis(pinacolato) borate；bis(pinacolato)diboran；bis(pinacoloto)diboron；bis(pinocalato)diboron；bis(pinocolato)diboron；diborane pinacol ester；bi(pinacolato)diboron；bis(pinacolato)borane；bis(pinacolato)dibron；bis(pincolato)diboron；bs(pinacolato)diboron；diboron pinacol ester；is(pinacolato)diboron；bis(pinacolato)boron；bornazolium diborate；(pinacolato)diboron；bispinacol boronate；bis(pinacolborane)；bis-pinacol borate；dipinacol diborane；pinacol biboronate；pinacol bisborate；bipinacol borate；pinacol biborate；pinacol boronate；pinacol diborane；pinacol diboron；pinacol borate；pinacolborane；PinB-BPin；(PinB)2；B2pin；BPDB；Bpin
• CAS: 73183-34-3
• 化学式: C₁₂H₂₄B₂O₄
• mdl: MFCD00799570
• 分子量: 253.942
• InChiKey: IPWKHHSGDUIRAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  137-140 °C(lit.)
• 沸点：
  222.6±7.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.98
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
• 稳定性/保质期：
  远离氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.58
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• TSCA：
  No
• 危险等级：
  IRRITANT, IRRITANT-HARMFUL, KEEP COLD
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  存放在密封容器中，并放置在阴凉、干燥处。请确保储藏地点远离氧化剂。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 双联频哪醇硼酸酯
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-Octamethyl-2,2′-bi-1,3,2-dioxaborolane
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
非危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-Octamethyl-2,2′-bi-1,3,2-dioxaborolane
别名
: C12H24B2O4
分子式
: 253.94 g/mol
分子量
根据相应法规，无需披露具体组份。

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止，进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
谨慎起见用水冲洗眼睛。
食入
切勿给失去知觉者喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾，耐醇泡沫，干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 硼烷/氧化硼
5.3 给消防员的建议
如有必要，佩戴自给式呼吸器进行消防作业。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
无特别的环境预防要求。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
职业接触限值
不含有职业接触限值的物质。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护装备
眼面防护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 137 - 140 °C - lit.
f) 初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸气密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 正辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 黏度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼睛损伤/眼刺激
无数据资料
呼吸或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危害
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
食入 吞咽可能有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其他不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 特殊防范措施
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

联硼酸频那醇酯是一种白色至灰白色的粉末状物质，主要应用于有机合成领域。

用途

该化合物作为顺式-连位硼化试剂，可用于乙炔和石蜡（铂催化）的硼化；在钯催化的芳香族化合物硼化反应中也有广泛应用。此外，在钯催化的1,6-烯炔环化生成高烯丙基烷基硼酸酯过程中，它也是重要的底物之一。

用途

联硼酸频那醇酯还被用于构建四甲基吡咯烷硝基氧支架，并通过 Suzuki 偶联反应合成顺磁性杂环化合物；铂催化乙炔和烯烃的顺式邻二硼化反应中，它同样具有重要作用；在钯催化的芳香烃硼化反应中亦有应用价值。此外，该物质还可作为钯催化的 1,6-烯炔环化生成高烯丙基烷基硼酸酯的新型反应底物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酸异丙酯 、 联硼酸频那醇酯 在 [Ir(OMe)(COD)]2/tris[3,5-bis(CF₃)phenyl]phosphine 作用下， 以 octane 为溶剂， 以89%的产率得到isopropyl 2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  Ortho-C–H borylation of benzoate esters with bis(pinacolato)diboron catalyzed by iridium–phosphine complexes

  摘要：

  由[Ir(OMe)(COD)]2和三[3,5-双(三氟甲基)苯基]膦生成的铱配合物高效催化苯甲酸酯与双(频哪醇)二硼在80摄氏度、辛烷中进行邻位C-H硼化反应，高产率地合成出相应的芳基硼酸酯，并具有出色的区域选择性。

  DOI：

  10.1039/b910298a
• 作为产物：
  描述：

  频哪醇 在 四(吡咯烷并)二硼烷 作用下， 以83%的产率得到联硼酸频那醇酯
  参考文献：
  名称：

  四（吡咯烷）二硼烷（4），[（C4H8N）2B]2，作为双（频哪醇）乙硼烷（4）的新改进替代合成路线 - 中间体的晶体结构

  摘要：

  化合物四（吡咯烷基）二硼烷（4）（3）是制备和合成双（频哪醇）二硼烷（4）的一种重要的新型替代前体。后者是乙硼烷衍生物中的主要中间体，用于许多加成和插入多个键的反应。确定了 3 及其前体三（吡咯烷基）硼烷 1 的晶体结构。此外，还检查了 3 与醇的溶剂分解反应和溶液行为。

  DOI：

  10.1002/1099-0682(20021)2002:1<73::aid-ejic73>3.0.co;2-1
• 作为试剂：
  描述：

  methyl (E)-5-((6-chloro-4-(1-(hydroxyimino)ethyl)pyridin-3-yl)ethynyl)-4-methylpicolinate 在 sodium tetrahydroborate 、 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 [(2-di-cyclohexylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1‘-biphenyl)-2-(2‘-amino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 、 silver nitrate 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 N-(7-(6-(1-hydroxybutyl)-4-methylpyridin-3-yl)-5-methyl-2,6-naphthyridin-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2024097953A1

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] AZA PYRIDONE ANALOGS USEFUL AS MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANALOGUES D'AZAPYRIDONE UTILES COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010104818A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  MCHR1 antagonists are provided having the following Formula (I): A1 and A2 are independently C or N; E is C or N; Q1, Q2, and Q3 are independently C or N provided that at least one of Q1, Q2, and Q3 is N but not more than one of Q1, Q2, and Q3 is N; D1 is a bond, -CR8R9 X-, -XCR8R9-, -CHR8CHR9-, -CR10=CR10'-, -C≡C-, or 1,2-cyclopropyl; X is O, S or NR11; R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -OCF3, -OR12 and -SR12; G is O, S or -NR15; D2 is lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkylcycloalkyl, lower cycloalkylalkyl, lower cycloalkoxyalkyl or lower alkylcycloalkoxy or when G is NR15, G and D2 together may optionally form an azetidine, pyrrolidine or piperidine ring; Z1 and Z2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, halo, -CF3, -OCONR14R14', -CN, -CONR14R14', -SOR12, -SO2R12, -NR14COR14', -NR14CO2R14', -CO2R12, NR14SO2R12 or COR12; R5, R6, and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -SR12, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, -CN, -CONR14R14', SOR12, SO2R12, NR14COR14', NR14CO2R12, CO2R12, NR14SO2R12 and -COR12; R8, R9, R10, R10', R11 are independently hydrogen or lower alkyl; R12 is lower alkyl or lower cycloalkyl; R14 and R14' are independently H, lower alkyl, lower cycloalkyl or R14 and R14' together with the N to which they are attached form a ring having 4 to 7 atoms; and R15 is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl. Such compounds are useful for the treatment of MCHR1 mediated diseases, such as obesity, diabetes, IBD, depression, and anxiety.

  MCHR1拮抗剂具有以下化学式（I）：A1和A2独立地为C或N；E为C或N；Q1、Q2和Q3独立地为C或N，但至少其中一个为N，但不超过一个为N；D1为键，-CR8R9 X-，-XCR8R9-，-CHR8CHR9-，-CR10=CR10'-，-C≡C-，或1,2-环丙基；X为O、S或NR11；R1、R2和R3独立地从氢、卤素、低烷基、低环烷基、-CF3、-OCF3、-OR12和-SR12组成的群体中选择；G为O、S或-NR15；D2为低烷基、低环烷基、低烷基环烷基、低环烷基烷基、低环烷氧基烷基或低烷基环烷氧基，或当G为NR15时，G和D2一起可以选择形成氮杂环丙烷、吡咯烷或哌啶环；Z1和Z2独立地为氢、低烷基、低环烷基、低烷氧基、低环烷氧基、卤素、-CF3、-OCONR14R14'、-CN、-CONR14R14'、-SOR12、-SO2R12、-NR14COR14'、-NR14CO2R14'、-CO2R12、NR14SO2R12或COR12；R5、R6和R7独立地从氢、低烷基、低环烷基、-CF3、-SR12、低烷氧基、低环烷氧基、-CN、-CONR14R14'、SOR12、SO2R12、NR14COR14'、NR14CO2R12、CO2R12、NR14SO2R12和-COR12组成的群体中选择；R8、R9、R10、R10'、R11独立地为氢或低烷基；R12为低烷基或低环烷基；R14和R14'独立地为H、低烷基、低环烷基或R14和R14'与其连接的N一起形成具有4至7个原子的环；R15独立地从氢和低烷基组成的群体中选择。这些化合物对于治疗MCHR1介导的疾病，如肥胖症、糖尿病、炎症性肠病、抑郁症和焦虑症非常有用。
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152025A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009151991A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer disease, and Parkinson's disease

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Hydrazone as the Directing Group for Ir-Catalyzed Arene Diborylations and Sequential Functionalizations
  作者：Abel Ros、Rocío López-Rodríguez、Beatriz Estepa、Eleuterio Álvarez、Rosario Fernández、José M. Lassaletta

  DOI：10.1021/ja300308c

  日期：2012.3.14

  The use of hemilabile pyridine-hydrazone N,N-ligands allows the highly selective Ir-catalyzed ortho,ortho'-directed diborylation of aromatic N,N-dimethylhydrazones in near-quantitative yields. One-pot sequential Suzuki-Miyaura cross-coupling with different aryl bromides provides a short entry to unsymmetrically substituted 2,6-diarylbenzaldehyde derivatives.

  使用 hemilabile 吡啶-腙 N,N-配体允许以接近定量的产率对芳香族 N,N-二甲基腙进行高度选择性的 Ir 催化的邻、邻'-定向二硼化。与不同芳基溴化物的一锅顺序 Suzuki-Miyaura 交叉偶联为不对称取代的 2,6-二芳基苯甲醛衍生物提供了一个捷径。

表征谱图