鉴于细菌耐药性在世界范围内的传播,迫切需要开发具有有效抗菌活性且不受该现象影响的新化合物。季
铵化合物已被用作消毒剂多年,但是最近的进展表明,与通常使用的单阳离子化合物相比,聚阳离子衍
生物具有更强的活性,并且不易产生细菌耐药性。从这个意义上讲,我们制备了三套新的双阳离子化合物:双
噻唑鎓,
双咪唑鎓和双
1,2,4-三唑鎓。如果第一个系列的某些化合物显示出良好的抗菌活性,则其他两个系列的大多数化合物都具有很高的效力,最低抑菌浓度接近1μgmL -1。它们中的一些对真核MRC-5肺成纤维细胞的毒性也很低,我们证明了这种毒性与Clog P明显相关。最后,发现四种选定的化合物表现出明显的杀菌作用。