5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉 | 102877-50-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 异喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉
• 中文别名: 1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-5-ol
• CAS: 102877-50-9
• 化学式: C₉H₁₁NO
• mdl: MFCD06656937
• 分子量: 149.192
• InChiKey: OMZHCCXUVSEGAD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  273 °C
• 沸点：
  294.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.141

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉 在 palladium on activated charcoal palladium diacetate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 氢气 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-{5-[2-(2-biphenyl-4-yl-5-methyl-oxazol-4-yl)-ethoxy]-l,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-8-yl}-propionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroisoquinoline PPARγ agonists: Design of novel, highly selective non-TZD antihyperglycemic agents

  摘要：

  Novel tetrahydroisoquinolines have been developed as potent PPAR ligands. Evaluation of these compounds in PPAR gamma responsive models of type 2 diabetes is described. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.09.028
• 作为产物：
  描述：

  5-异喹啉磺酸 在 sodium cyanoborohydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 5-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉
  参考文献：
  名称：

  一种四氢异喹啉衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种四氢异喹啉衍生物N‑Fmoc‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑醇的制备方法，以异喹啉为起始原料，经过上磺酸基、水解、氢化、Fmoc保护得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

  公开号：

  CN107778231A

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Duncan Kenneth W.

  公开号：US20190083482A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170355769A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214282A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs. Formula (IIa), (IIb), (IIc)

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成和方法。公式（IIa），（IIb），（IIc）
• Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20190233440A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。