索利那新杂质32 | 1035272-88-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 索利那新杂质32
• 英文名称: (S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-phenyl-isoquinoline-2-carboxylic acid
• 英文别名: (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylic acid
• CAS: 1035272-88-8
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂
• 分子量: 253.301
• InChiKey: GQDSJYDRNIZSNY-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  索利那新杂质32 、 氯甲酸乙酯 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢-2-异喹啉甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR SOLIFENACIN PREPARATION
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE SOLIFÉNACINE

  摘要：

  公开号：

  WO2009011844A8

文献信息

• [EN] PROGRANULIN MODULATORS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] MODULATEURS DE PROGRANULINE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARKUDA THERAPEUTICS

  公开号：WO2021127303A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided herein are compounds that modulate progranulin and methods of using the compounds in progranulin-associated disorders, such as Frontotemperal lobe dementia (FTLD).

  本文提供了调节前蛋白颗粒素并在前颞叶痴呆等与前蛋白颗粒素相关疾病中使用这些化合物的方法。
• ABHD6 AND DUAL ABHD6/MGL INHIBITORS AND THEIR USES
  申请人：Malamas Michael

  公开号：US20190152917A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions for selectively inhibiting serine hydrolase a/b-hydrolase domain 6 (ABHD6) and dually inhibiting ABHD6 and monoacylglycerol lipase (MGL). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful for treating a number of therapeutic conditions related to cannabinergic receptor function such as pain, inflammation, neuropathy, neurodegenerative diseases, anxiety disorders, motor function disorder, metabolic disorder, glaucoma and chemotherapy-induced nausea and vomiting and cancer.

  本文提供了一些化合物和药物组合物，用于选择性抑制丝氨酸水解酶a/b-水解酶结构域6（ABHD6），以及双重抑制ABHD6和单酰基甘油脂酶（MGL）。本文披露的化合物和药物组合物对治疗与大麻受体功能相关的多种治疗条件具有用处，如疼痛、炎症、神经病变、神经退行性疾病、焦虑症、运动功能障碍、代谢紊乱、青光眼、化疗引起的恶心和呕吐以及癌症。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING CHEMICALLY AND CHIRALLY PURE SOLIFENACIN BASE AND ITS SALTS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UNE SOLIFÉNACINE BASE DE PURETÉ CHIMIQUE ET DE PURETÉ CHIRALE ET DE SES SELS
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2009087664A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention provides improved processes for preparing chemically and chirally pure Solifenacin base. The present invention also provides for a composition comprising of a salt of Solifenacin having at least 98 % purity. The present invention also disclose certain new salts of Solifenacin as well as well as new polymorphic forms of Solifenacin hydrochloride and Solifenacin oxalate, in pure form.

  本发明提供了改进的制备化学纯和对映纯索利那辛碱的方法。本发明还提供了一种含有至少98%纯度的索利那辛盐的组合物。本发明还披露了索利那辛的某些新盐以及索利那辛盐酸盐和索利那辛草酸盐的新多形态，均为纯形式。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SOLIFENACIN OR A SALT THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE SOLIFÉNACINE OU D'UN DE SES SELS
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2011048607A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention describes recovery and racemization of (1R)-Phenyl- 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline of compound of formula (III) to obtain racemic 1- phenyl-1, 2,3,4-tetrahydroisoquinoline of compound of formula (I) and its further resolution to get ( IS)-1-phenyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline (intermediate B) in high chemical and chiral purity, which is the key intermediate for the preparation of (3R)-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2-(1H)- carboxylate.

  本发明描述了将化合物的(1R)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（III式化合物）进行回收和外消旋，以获得光学异构体1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（I式化合物），并进一步对其进行分离，得到高化学和手性纯度的(1S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（中间体B），这是制备(3R)-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2-(1H)-羧酸酯的关键中间体。
• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF SOLIFENACIN SUCCINATE
  申请人：Kamat Anand Gopalkrishna

  公开号：US20130123502A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to a process for the preparation of Solifenacin succinate by condensing a compound of formula (IVb) with (RS)-3-quinuclidinol, wherein, R represents methyl, ethyl, isopropyl; to produce a diastereomeric mixture of (1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylic acid (3RS)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, which is treated with succinic acid in a solvent or mixture of solvents to produce optically pure Solifenacin succinate, Formula (X).

  这项发明涉及一种通过将式（IVb）化合物与（RS）-3-喹诺啉醇缩合来制备索利那辛琥酸盐的方法，其中，R代表甲基、乙基、异丙基；以产生（1S）-3,4-二氢-1-苯基-2(1H)-异喹啉羧酸（3RS）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基酯的对映体混合物，该混合物与琥珀酸在溶剂或溶剂混合物中反应，以产生光学纯的索利那辛琥酸盐，化学式（X）。