2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙醇 | 373-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙醇
• 英文名称: 2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethanol
• 英文别名: 1-fluoro-3,6-dioxooctan-1-ol；2-[2-(2-fluoro-ethoxy)-ethoxy]-ethanol；Diaethylenglykol-mono-(2-fluor-aethylaether)；2-[2-(2-Fluor-aethoxy)-aethoxy]-aethanol；2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethyl 4-methylbenzenesulfonate；H(OCH2CH2)3F；2-[2-(2-Fluoroethoxy)ethoxy]ethanol
• CAS: 373-45-5
• 化学式: C₆H₁₃FO₃
• 分子量: 152.166
• InChiKey: SSZYZLZGRCUYIK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  132-133 °C(Press: 30 Torr)
• 密度：
  1.062±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2909499000

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙醇 在 四(三苯基膦)钯 、 四丁基溴化铵 potassium tert-butylate 、 水 、 sodium methylate 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(2-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)quinolin-6-yl)-N-methylbenzenamine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/124812

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  三乙二醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 5% Pd(II)/C(eggshell) 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙醇
  参考文献：
  名称：

  Towards the development of new subtype-specific muscarinic receptor radiopharmaceuticals — Radiosynthesis and ex vivo biodistribution of [¹⁸F]3-(4-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethylthio)-1,2,5-thiadiazol-3-yl)-1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine

  摘要：

  毒蕈碱受体与阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症等神经系统疾病有关。我们合成了噻二唑基四氢吡啶（TZTP）的 19 种衍生物，并通过体外结合试验对其进行了评估。标题化合物是 TZTP 的氟聚乙二醇类似物（4c），随后用氟-18 标记。通过自动合成，在 40 分钟内（n = 3）制备出了氟-18 标记的 4c，平均放射化学收率为 36%（未校正衰变），放射化学纯度高（99%），比活度高（326 GBq/µmol；轰击末）。在有意识的大鼠尾静脉注射[18F]4c后进行的体内外生物分布研究显示，[18F]4c有足够的脑摄取量（注射后5分钟，所有脑区的注射剂量/克湿组织为0.4%-0.7%）；不过，脑内存在大量极性代谢物，因此今后无法将[18F]4c用于中枢神经系统成像。

  DOI：

  10.1139/v10-149

文献信息

• SYNTHESIS OF DIFUNCTIONAL OXYETHYLENE-BASED COMPOUNDS
  申请人：Holmes Brian T.

  公开号：US20090187037A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  A method of reacting a toluenesulfonyl-terminated polyoxyethylene compound having the formula CH 3 —C 6 H 4 —SO 2 —(O—CH 2 —CH 2 ) n —O—R 1 with an ammonium salt having the formula NR 2 4 X to form a compound having the formula X—CH 2 —CH 2 —(O—CH 2 —CH 2 ) n-1 —R 3 . The value n is a positive integer. X is a halogen, cyanide, cyanate, thiocyanate, or azide. R 1 is a terminating group. Each R 2 is hydrogen or an alkyl group. —R 3 is —O—R 1 or —X.

  将具有以下公式的甲苯磺酰基终止的聚氧乙烯化合物 CH3—C6H4—SO2—(O—CH2—CH2)n—O—R1 与具有以下公式的铵盐 NR24X 反应，形成具有以下公式的化合物 X—CH2—CH2—(O—CH2—CH2)n-1—R3。其中 n 为正整数。X 是卤素、氰基、氰酸根、硫氰酸根或叠氮酸根。R1 是终止基团。每个 R2 是氢或烷基。—R3 是—O—R1 或—X。
• [EN] NITROXIDE CONTAINING AMYLOID BINDING AGENTS FOR IMAGING AND THERAPEUTIC USES<br/>[FR] AGENTS DE LIAISON À L'AMYLOÏDE CONTENANT DU NITROXYDE UTILISÉS EN IMAGERIE ET À DES FINS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2017031239A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present invention provides methods of using nitroxide spin-labeled amyloid beta-binding compounds to image amyloid. The present invention also provides nitroxide spin-labeled amyloid beta-binding compounds

  本发明提供了使用亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物来成像淀粉样物质的方法。本发明还提供了亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物。
• Novel Styrylpyridines as Probes for SPECT Imaging of Amyloid Plaques
  作者：Wenchao Qu、Mei-Ping Kung、Catherine Hou、Tyler E. Benedum、Hank F. Kung

  DOI：10.1021/jm070025+

  日期：2007.5.1

  We report a series of radioiodinated styrylpyridines as single photon emission computed tomography probes for imaging Abeta plaques in the brain of patients with Alzheimer's disease (AD). In vitro binding showed that all of the styrylpyridines displayed very good binding affinities in postmortem AD brain homogenates (Ki = 3.6 to 15.5 nM). No-carrier-added samples of 13a, 13b, 16a, 16b, and 16e (radioiodinated

  我们报告了一系列的放射性碘化苯乙烯基吡啶作为单光子发射计算机断层摄影探头，用于成像阿尔茨海默氏病（AD）患者大脑中的Abeta斑块。体外结合表明，所有苯乙烯基吡啶在死后AD脑匀浆中均具有非常好的结合亲和力（Ki = 3.6至15.5 nM）。成功制备了未添加载体的样品13a，13b，16a，16b和16e（用125 I放射性碘标记）。正常小鼠在注射后2分钟的体内生物分布显示出极好的初始脑部穿透力（[125I] 13a，13b，16a和16b分别为4.03、6.22、5.43和8.04％剂量/ g）。此外，AD脑切片的体外放射自显影显示高结合信号是由于Abeta斑块的存在所致。在一起
• [EN] NOVEL IMAGING AGENTS FOR DETECTING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS D'IMAGERIE POUR LA DÉTECTION D'UNE DYSFONCTION NEUROLOGIQUE
  申请人：SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS

  公开号：WO2009102498A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  Disclosed here in are compounds and methods of diagnosing Alzheimer's Disease or a predisposition thereto in a mammal, the method comprising administering to the mammal a diagnostically effective amount of a radiolabeled compound, wherein the compound is selected from the group consisting of radiolabeled flavones, coumarins, carbazoles, quinolinones, chromenones, imidazoles and triazoles derivatives, allowing the compound to distribute into the brain tissue, and imaging the brain tissue, wherein an increase in binding of the compound to the brain tissue compared to a normal control level of binding indicates that the mammal is suffering from or is at risk of developing Alzheimer's Disease

  本文披露了一种在哺乳动物中诊断阿尔茨海默病或其易感性的化合物和方法，该方法包括向哺乳动物投与一种放射标记化合物的诊断有效量，所述化合物选自放射标记黄酮类、香豆素类、咔唑类、喹诺酮类、色酮类、咪唑类和三唑类衍生物组成的群体，使化合物分布到脑组织中，并对脑组织进行成像，其中与正常控制水平的结合相比，化合物对脑组织的结合增加表明哺乳动物患有或有发展阿尔茨海默病的风险
• AURONE DERIVATIVE-CONTAINING COMPOSITION FOR DIAGNOSIS
  申请人：Nagasaki University

  公开号：EP2113258A1

  公开（公告）日：2009-11-04

  The present invention provides a composition for diagnosing amyloid-related diseases, comprising a compound represented by general formula (I): wherein X represents O or the like; R1, R3, R4, R5, R6, R8 and R9 represent a hydrogen atom or the like; R2 represents a halogen atom or the like; and R7 represents a dimethylamino group or the like; or the compound labeled with a radionuclide, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or the labeled compound. The compound represented by general formula (I) has all of the following properties: high binding specificity to amyloid β protein, high permeability through the blood-brain barrier, and rapid clearance from sites without senile plaques in the brain.

  本发明提供了一种用于诊断淀粉样蛋白相关疾病的组合物，包括由通式（I）表示的化合物： 其中X代表O或类似物；R1、R3、R4、R5、R6、R8和R9代表氢原子或类似物；R2代表卤原子或类似物；R7代表二甲氨基基团或类似物； 或者标记有放射性核素的化合物，或者化合物或标记化合物的药用盐。通式（I）表示的化合物具有以下所有特性：对淀粉样β蛋白具有高结合特异性，能够高透过血脑屏障，以及在大脑中无老年斑块的部位迅速清除。