6-碘-2-吲哚酮 | 919103-45-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吲哚类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-碘-2-吲哚酮
• 英文名称: 6-iodoindolinone
• 英文别名: 6-iodo-1,3-dihydro-indol-2-one；6-iodo-2-oxindole；6-Iodoindolin-2-one；6-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 919103-45-0
• 化学式: C₈H₆INO
• mdl: MFCD09835633
• 分子量: 259.046
• InChiKey: UGEPVMQRMXPCMD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365℃
• 密度：
  1.945
• 闪点：
  174℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H317
• 储存条件：
  应存放在室温、避光、干燥且密封的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-碘-2-吲哚酮 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 、 三甲基硅咪唑 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Anticancer Compounds

  摘要：

  这项发明描述了双重Aurora激酶/MEK抑制剂及其在治疗中的应用。

  公开号：

  US20140018405A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-2-羟吲哚 在 copper(l) iodide 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 sodium iodide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以84%的产率得到6-碘-2-吲哚酮
  参考文献：
  名称：

  Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及有机分子，能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调控、调节和/或抑制异常细胞增殖。

  公开号：

  US20070015748A1
• 作为试剂：
  描述：

  sodium ethanolate 、 diethylmalonate 、 2-氯-5-碘硝基苯 在 盐酸 、 乙醇 、 氯化亚锡二水合物 、 水 、 6-碘-2-吲哚酮 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 7.17h， 以to afford the crude 6-iodo-2-oxindole的产率得到6-碘-2-吲哚酮
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING 6-IODO-2-OXINDOLE

  摘要：

  本发明公开了一种合成6-碘-2-氧化吲哚的方法，该方法可用作制药活性成分的中间体。同时还公开了一种用于合成该化合物的新型中间体。

  公开号：

  US20140066634A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE PYRAZOLYL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYL-PYRIMIDINE
  申请人：ARES TRADING SA

  公开号：WO2014008992A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and other diseases (I).

  本发明提供了用于治疗癌症、类风湿性关节炎和其他疾病的式(I)化合物。
• Complementary Site‐Selective Halogenation of Nitrogen‐Containing (Hetero)Aromatics with Superacids
  作者：Alexander Mamontov、Agnès Martin‐Mingot、Benoit Métayer、Omar Karam、Fabien Zunino、Fodil Bouazza、Sébastien Thibaudeau

  DOI：10.1002/chem.202000902

  日期：2020.8.17

  functionalization of arenes that is complementary to classical aromatic substitution reactions remains a long‐standing quest in organic synthesis. Exploiting the generation of halenium ion through oxidative process and the protonation of the nitrogen containing function in HF/SbF5, the chlorination and iodination of classically inert Csp2−H bonds of aromatic amines occurs. Furthermore, the superacid‐promoted (poly)protonation

  与经典的芳香族取代反应互补的芳烃的位点选择性官能化仍然是有机合成中的长期追求。通过利用氧化过程中的ion离子的产生和HF / SbF 5中含氮功能的质子化，芳香胺的经典惰性Csp 2 -H键发生氯化和碘化。此外，分子的超强酸促进（聚）质子化作用起到保护作用，有利于天然生物碱和活性药物成分的后期选择性卤化
• [EN] INDOLINONE DERIVATIVES ANTICANCER COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTICANCÉREUX À BASE DE DÉRIVÉS D'INDOLINONE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014009319A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The invention describes indolinones derivatives as dual Aurora kinase / MEK inhibitors and their use in therapy.

  该发明描述了吲哚酮衍生物作为双重Aurora激酶/MEK抑制剂，并其在治疗中的应用。
• Hydroxybenzylidene-indolinones, c-di-AMP synthase inhibitors, have antibacterial and anti-biofilm activities and also re-sensitize resistant bacteria to methicillin and vancomycin
  作者：Clement Opoku-Temeng、Neetu Dayal、Jacob Miller、Herman O. Sintim

  DOI：10.1039/c6ra28443d

  日期：——

  aureus, Listeria monocytogenes and Streptococcus pneumoniae and could become an important antibacterial drug target. In our continuing efforts to identify diverse DAC inhibitors, we uncovered hydroxybenzylidene-indolinones as new DAC inhibitors. Interestingly, these compounds also possess antibacterial activities and inhibit biofilm formation. Importantly, methicillin-resistant Staphylococcus aureus

  c-di-AMP信号传导可调节革兰氏阳性细菌和分枝杆菌的众多生理过程。c-di-AMP合酶（DAC）在许多人类病原体（包括金黄色葡萄球菌，单核细胞增生性李斯特菌和肺炎链球菌）中必不可少，并可能成为重要的抗菌药物靶标。在我们不断努力寻找各种DAC抑制剂的过程中，我们发现了羟基亚苄基-吲哚满酮类化合物是新的DAC抑制剂。有趣的是，这些化合物还具有抗菌活性并抑制生物膜的形成。重要的是，耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌 可以通过羟基亚苄基-吲哚满酮分别对甲氧西林和万古霉素重新敏化。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 6-IODO-2-OXINDOLE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 6-IODO -2-OXINDOLE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014037307A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  Disclosed is a method for the synthesis of 6-iodo-2-oxindole useful as intermediate in the manufacture of pharmaceutically active ingredients. Also disclosed is a novel intermediate used in the synthesis of this compound.

  公开了一种合成6-碘-2-氧吲哚的方法，该方法可用作制药活性成分的中间体。还公开了用于合成该化合物的一种新型中间体。