5-甲基-11H-苯并[b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | 32047-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 5-甲基-11H-苯并[b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
• 英文名称: 10-methyl-5,10-dihydro-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-one
• 英文别名: 10-methyl-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11(10H)-one；11-hydro-10-methyl-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-one；10-methyl-11-oxo-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine；11H-DIBENZO(b,e)(1,4)DIAZEPIN-11-ONE, 5,10-DIHYDRO-10-METHYL-；5-methyl-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepin-6-one
• CAS: 32047-69-1
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O
• 分子量: 224.262
• InChiKey: NLKSFKLPWZLDGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基-11H-苯并[b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 64.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  EP3760620

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-碘苯甲酸乙酯, 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium dihydrogenphosphate 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.5h， 生成 5-甲基-11H-苯并[b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
  参考文献：
  名称：

  EP3760620

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Method of reducing blood glucose
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05741791A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  The present invention relates to the use of compounds of the general formula ##STR1## for reducing blood glucose and/or inhibit the secretion, circulation or effect of insulin antagonizing peptides like CGRP or amylin. Hence the compound can be used in the treatment of insulin resistance related to NIDDM (non-insulin-dependent diabetes mellitus) or aging.

  本发明涉及使用一般式##STR1##的化合物来降低血糖和/或抑制胰岛素拮抗肽如CGRP或淀粉样蛋白的分泌、循环或作用。因此，该化合物可用于治疗与NIDDM（非胰岛素依赖型糖尿病）或衰老相关的胰岛素抵抗。
• N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05595989A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.

  本发明涉及新颖的N-取代的氮杂环羧酸及其酯，其中取代烷基链构成N-取代物的一部分或其盐，以及它们的制备方法，含有它们的组合物，以及它们在临床治疗疼痛、过敏性疼痛和/或炎症病况中的应用，其中C-纤维通过引发神经源性疼痛或炎症发挥病理生理作用。
• 3-piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：US06235730B1

  公开（公告）日：2001-05-22

  3-piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives are provided, which is represented by the formula (I): wherein R represents an amino group or a cyclic amino group such as dibenzoazepine, each of which is substituted with a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted heteroaryl group, or the like, n is an integer of 1 to 3, R3 and R4 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds (I) of the present invention have excellent MTP-inhibitory activity. Thus, these compounds not only inhibit formation of LDL that is a cause of arteriosclerotic diseases but also regulate TG, cholesterol, and lipoproteins such as LDL in the blood and regulate cellular lipids through regulation of MTP activity. They can also be used as a new type of preventive or therapeutic agents for hyperlipemia or arteriosclerotic diseases. Furthermore, they can be used as therapeutic or preventive agents for pancreatitis, obesity, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  提供了3-哌啶基-4-酮喹唑啉衍生物，其化学式表示为(I)：其中R代表氨基或环氨基，如二苯并蒽，每个都被取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环芳基等所取代，n为1至3的整数，R3和R4独立地表示氢原子、较低的烷基或类似物，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物(I)具有出色的MTP抑制活性。因此，这些化合物不仅抑制了是动脉粥样硬化疾病原因之一的LDL的形成，而且通过调节MTP活性，还可以调节血液中的甘油三酯、胆固醇和LDL等脂蛋白，并通过调节细胞脂质来调节细胞脂质。它们还可以作为新型的高脂血症或动脉粥样硬化疾病的预防或治疗药物。此外，它们还可以作为胰腺炎、肥胖症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症的治疗或预防药物。
• [EN] SULFONAMIDES DERIVED FROM TRICYCLYL-2-AMINOCYCLOALKANOLS AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] SULFONAMIDES DÉRIVÉS DE TRICYCLYL-2-AMINOCYCLOALCANOLS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

  公开号：WO2015138500A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  A genus of arylsulfonamide derivatives of aminocycloalkanols is disclosed. The compounds are of the following genus (I):. The compounds induce FOXO1 transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a monotherapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.

  揭示了一类氨基环己醇基的芳基磺胺酰胺衍生物的属。这些化合物属于以下属(I)：这些化合物通过调节PP2A诱导FOXO1转录因子转位到细胞核，从而表现出抗增殖效果。它们在治疗各种疾病方面很有用，包括作为癌症治疗的单药疗法，或与其他药物结合以恢复对化疗的敏感性，特别是在发生耐药性时。
• Palladium-mediated approach to dibenzo[b,e][1,4]diazepines and benzopyrido-analogues. An efficient synthesis of tarpane
  作者：Egle M. Beccalli、Gianluigi Broggini、Giuseppe Paladino、Caterina Zoni

  DOI：10.1016/j.tet.2004.10.061

  日期：2005.1

  An original synthetic route toward dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ones and analogues pyridobenzodiazepinones has been developed. The method relies upon an intramolecular amination process between an (hetero)aryl halide and the appropriate aniline moiety.

  已开发出一种合成二苯并[ b，e ] [1,4]二氮杂庚酮-11-酮和类似物吡啶并苯并二氮杂酮的合成途径。该方法依赖于（杂）芳基卤化物和适当的苯胺部分之间的分子内胺化过程。