3-溴-2-乙氧基吡啶 | 57883-25-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-溴-2-乙氧基吡啶
• 中文别名: 2-乙氧基-3-溴吡啶；3-溴-2-乙氧基吡啶,95%
• 英文名称: 3-bromo-2-ethoxypyridine
• CAS: 57883-25-7
• 化学式: C₇H₈BrNO
• 分子量: 202.051
• InChiKey: KLQBFCAXXZMOLZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.3±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47
• 稳定性/保质期：
  避免接触氧化物

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H227,H315,H319,H335
• 储存条件：
  将密封储藏器置于阴凉、干燥处保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-2-乙氧基吡啶 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 为溶剂， 20.0~140.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 15.0h， 生成 2-乙氧基-3-吡啶甲烷胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION DE 1H-PYRAZOLO [4,3-B] PYRIDINES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺作为PDE1抑制剂，以及一种第二化合物，该化合物在治疗精神障碍方面是有用的，并且它们的联合使用作为药物，特别用于治疗精神和/或认知障碍。

  公开号：

  WO2019115566A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-氯吡啶 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-溴-2-乙氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION DE 1H-PYRAZOLO [4,3-B] PYRIDINES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺作为PDE1抑制剂，以及在治疗神经退行性疾病中有用的第二化合物，以及它们的联合使用作为药物，特别用于治疗神经退行性和/或认知障碍。

  公开号：

  WO2019115567A1

文献信息

• [EN] 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] 1H-PYRAZOLO [4,3-B] PYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2018007249A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The present invention provides 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-7-amines of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• MACROCYCLES AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20190185489A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention provides macrocycles of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的大环化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20190194189A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• Regioselective Amination or Alkoxylation of Halogenated Amino-, Thio- or Alkoxypyridines via Pyridyne Intermediates
  作者：Paul Knochel、Benjamin Heinz、Dimitrije Djukanovic、Fiona Siemens、Mohamed Idriess、Benjamin Martin

  DOI：10.1055/s-0037-1610786

  日期：2022.11

  bearing an R-substituent in position 2 (R = OEt, NEt2, N-piperidyl, or SEt) or in position 5 (R = OMe, OEt, SEt, NMe2, NEt2, or aryl) with KHMDS and an amine at 25 °C for 12 hours in THF provided regioselectively 3- and 4-aminated pyridines in 56–90% yields. The reaction of 3-bromo-2-diethylaminopyridine with various alcohols in the presence of t-BuOK/18-crown-6 in THF at 80 °C for 20–60 hours gave various

  处理在位置 2（R = OEt、NEt 2、N-哌啶基或 SEt）或位置 5（R = OMe、OEt、SEt、NMe 2、 NEt 2或芳基）与 KHMDS 和胺在 25°C 下在 THF 中保持 12 小时，以 56-90% 的产率提供区域选择性的 3- 和 4- 胺化吡啶。在t -BuOK/18-crown-6存在下，3-溴-2-二乙氨基吡啶与各种醇在80°C 的 THF 中反应 20-60 小时，在 61-81 中得到各种 4-烷氧基-2-二乙氨基吡啶% 产量。这些取代反应被提议通过吡啶中间体进行。
• Modulators of serotonin receptors
  申请人：Wacker A. Dean

  公开号：US20050080074A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The present invention provides modulators of serotonin receptors, pharmaceutical compositions containing such modulators and methods for treating various diseases, conditions and disorders associated with modulation of serotonin receptors such as, for example: metabolic diseases, which includes but is not limited to obesity, diabetes, diabetic complications, atherosclerosis, impared glucose tolerance and dyslipidemia; central nervous system diseases which includes but is not limited to, anxiety, depression, obsessive compulsive disorder, panic disorder, psychosis, schizophrenia, sleep disorder, sexual disorder and social phobias; cephalic pain; migraine; and gastrointestinal disorders using such compounds and compositions.

  本发明提供了血清素受体调节剂，包含这些调节剂的药物组合物以及治疗与血清素受体调节相关的各种疾病、症状和疾患的方法，例如：代谢性疾病，包括但不限于肥胖、糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、糖耐量受损和血脂异常；中枢神经系统疾病，包括但不限于焦虑、抑郁、强迫症、恐慌症、精神病、精神分裂症、睡眠障碍、性功能障碍和社交恐惧症；头痛；偏头痛；以及使用这些化合物和组合物治疗胃肠道疾病。