舒罗吖啶 | 104675-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 舒罗吖啶
• 英文名称: 9-Benzylamino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol
• 英文别名: suronacrine；9-Benzylamino 1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol；9-benzylamino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1ol；9-(benzylamino)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol
• CAS: 104675-35-6
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O
• 分子量: 304.392
• InChiKey: HERUZAOANPGYSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  159 °C
• 沸点：
  514.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.264±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  舒罗吖啶 、 碳酸氢钠 、 2-溴乙醇 在 三氟乙酸 乙酸乙酯 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 作用下， 反应 0.33h， 以to give 6.85 g (71%) of product的产率得到9-Benzylamino-1-[(2-bromethyl)oxy]-1,2,3,4-tetrahydroacridine
  参考文献：
  名称：

  Hexahydro-1H-quino[4,3,2-ef][1,4]benzoxazepines and related compounds

  摘要：

  本发明涉及新的六氢-1H-喹诺[4,3,2-ef][1,4]苯并噁唑啉及其相关化合物，用于其制备的中间体，以及利用这些化合物缓解记忆功能障碍的方法。

  公开号：

  US04994452A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-9-[(苯基甲基)氨基]-1(2H)-吖啶酮 以 四氢呋喃 为溶剂， 以2.89 g (75%)的产率得到舒罗吖啶
  参考文献：
  名称：

  9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds

  摘要：

  披露了具有以下结构式的化合物##STR1##其中n为1、2或3；X为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为较低烷基，或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4独立地为氢或较低烷基；R为氢或较低烷基；R.sub.1为氢、较低烷基、二较低烷基氨基较低烷基、芳基较低烷基、二芳基较低烷基、呋喃基较低烷基、噻吩基较低烷基、氧桥芳基较低烷基、氧桥二芳基较低烷基、氧桥呋喃基较低烷基或氧桥噻吩基较低烷基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5 OH，其中R.sub.5为氢或较低烷基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或较低烷基；或Y和Z一起为CR.sub.5 .dbd.CH，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学对映体，或其药学上可接受的酸盐，用于增强记忆，合成它们的方法，以及包含有效增强记忆量的这种化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04695573A1

文献信息

• Method of reducing a carbonyl containing acridine
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05053513A1

  公开（公告）日：1991-10-01

  A method of reducing a carbonyl containing acridine of the formula ##STR1## where n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl and R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl, is disclosed.

  一种减少含有羰基的吖啶衍生物的方法，其分子式为##STR1##，其中n为1、2或3；X为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3 和R.sub.4 分别独立为氢或低级烷基；R为氢或低级烷基，且R.sub.1 为氢、低级烷基、二低级烷基亚胺基低级烷基、芳基低级烷基、二芳基低级烷基、呋喃基低级烷基、噻吩基低级烷基、氧桥联芳基低级烷基、氧桥联二芳基低级烷基、氧桥联呋喃基低级烷基或氧桥联噻吩基低级烷基，本方法予以公开。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• Use of 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds for the treatment of aids
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0509401A1

  公开（公告）日：1992-10-21

  There is disclosed the use of 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds of the formula below, where Xis hydrogen, loweralkyl or halogen; and Ris hydrogen, loweralkyl or benzyl; for the treatment of acquired immune deficiency syndrome (AIDS).

  本发明公开了使用9-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉-1-醇及其下式中的相关化合物，其中X为氢、低碳基或卤素；而R为氢、低碳基或苯甲基，用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。
• Method of preparing 9-amino-1,2,3,4,-tetrahydroacridin-1-ones and
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04835275A1

  公开（公告）日：1989-05-30

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, NHCOR.sub.2 where R.sub.2 is loweralkyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl; Y is C.dbd.O or CR.sub.5 OH where R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; Z is CH.sub.2 or C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7 where R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or loweralkyl; or Y and Z taken together is CR.sub.5 .dbd.CH where CR.sub.5 and CH correspond to Y and Z respectively; an optical antipode thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for enhancing memory, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective memory enhancing amount of such a compound.

  公开了具有以下结构式的化合物##STR1##其中n为1、2或3；X为氢、低烷基、低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为低烷基，或NR.sub.3R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4独立地为氢或低烷基；R为氢或低烷基；R.sub.1为氢、低烷基、二低烷氨基低烷基、芳基低烷基、二芳基低烷基、呋喃基低烷基、噻吩基低烷基、氧桥芳基低烷基、氧桥二芳基低烷基、氧桥呋喃基低烷基或氧桥噻吩基低烷基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5OH，其中R.sub.5为氢或低烷基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或低烷基；或Y和Z一起为CR.sub.5.dbd.CH，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学对映体或其药学上可接受的酸加盐，它们对增强记忆有用，方法用于合成它们，以及包含有效的增强记忆量的这种化合物的制药组合物。
• 9-Amino-3,4-dihydroacridines and related compounds useful for enhancing
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04839364A1

  公开（公告）日：1989-06-13

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, NHCOR.sub.2 where R.sub.2 is loweralkyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl; Y is C.dbd.O or CR.sub.5 OH where R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; Z is CH.sub.2 or C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7 where R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or loweralkyl; or Y and Z taken together is CR.sub.5 .dbd.Ch where CR.sub.5 and CH correspond to Y and Z respectively; an optical antipode thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for enhancing memory, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective memory enhancing amount of such a compound.

  公开了具有以下式子的化合物：##STR1## 其中n为1，2或3；X为氢，低碳基，低碳氧基，卤素，羟基，硝基，三氟甲基，NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为低碳基，或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4分别为氢或低碳基；R为氢或低碳基；R.sub.1为氢，低碳基，二低碳基氨基低碳基，芳基低碳基，二芳基低碳基，呋喃基低碳基，噻吩基低碳基，氧桥联芳基低碳基，氧桥联二芳基低碳基，氧桥联呋喃基低碳基或氧桥联噻吩基低碳基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5 OH，其中R.sub.5为氢或低碳基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或低碳基；或Y和Z一起为CR.sub.5.dbd.Ch，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学异构体，或其药学上可接受的酸加盐，其可用于增强记忆的方法，用于合成它们的方法，以及包含有效的增强记忆量的这种化合物的制药组合物。