α-马来酰亚氨基丙酰-ω-琥珀酰亚胺-十二聚乙二醇 | 756525-92-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: α-马来酰亚氨基丙酰-ω-琥珀酰亚胺-十二聚乙二醇
• 中文别名: 马来酰亚胺-酰胺-PEG12-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: NHS-PEO12-Mal
• 英文别名: MAL-PEG-NHS；Maleimide-PEG12-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate；Mal-amido-PEG12-NHS Ester
• CAS: 756525-92-5；2101722-60-3
• 化学式: C₃₈H₆₃N₃O₁₉
• 分子量: 865.927
• InChiKey: LWNZLSLPQXOOAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.1
• 重原子数：
  60
• 可旋转键数：
  44
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  241
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  19

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-马来酰亚氨基丙酰-ω-琥珀酰亚胺-十二聚乙二醇 、 盐酸多柔比星 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIOLOGICAL MATERIALS AND USES THEREOF
  [FR] MATÉRIELS BIOLOGIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明提供了包含治疗剂与载体分子偶联的化合物，最低偶联比为5:1；其中，载体分子是(i)抗体片段或其衍生物，或(ii)抗体模拟物或其衍生物；治疗剂偶联到赖氨酸氨基酸残基上；进一步，治疗剂不是光敏剂。还提供了关于这些化合物的用途、方法以及其制造过程。

  公开号：

  WO2016046574A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 马来酰亚胺-酰胺-PEG12-丙酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 以89%的产率得到α-马来酰亚氨基丙酰-ω-琥珀酰亚胺-十二聚乙二醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALBUMIN-BINDING CONJUGATES COMPRISING A FATTY ACID AND PEG
  [FR] COMPOSES LIANT L'ALBUMINE

  摘要：

  公开号：

  WO2005117984A3

文献信息

• Protein-polymer-drug conjugates
  申请人：Mersana Therapeutics, Inc.

  公开号：US09144615B2

  公开（公告）日：2015-09-29

  A drug conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD-D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by LP. Each occurrence of D is independently a therapeutic agent having a molecular weight ≦5 kDa. LD and LP are linkers connecting the therapeutic agent and PBRM to the polymeric carrier respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-drug-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种药物结合物。该结合物包括基于蛋白质的识别分子（PBRM）和一个聚合物载体，该聚合物载体被取代为一个或多个-LD-D，其中基于蛋白质的识别分子通过LP连接到聚合物载体上。每个D的出现独立地是一个分子量≦5 kDa的治疗剂。LD和LP是连接治疗剂和PBRM到聚合物载体的连接物。还公开了用于与PBRM结合形成本文所述的聚合物-药物-PBRM结合物的聚合物支架，包括结合物的组合物，其制备方法，以及使用结合物或其组合物治疗各种疾病的方法。
• pH-Dependent Grafting of Cancer Cells with Antigenic Epitopes Promotes Selective Antibody-Mediated Cytotoxicity
  作者：Janessa Wehr、Eden L. Sikorski、Elizabeth Bloch、Mary S. Feigman、Noel J. Ferraro、Trevor R. Baybutt、Adam E. Snook、Marcos M. Pires、Damien Thévenin

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00016

  日期：2020.4.9

  based on pHLIP, a unique peptide that selectively targets tumors in vivo by anchoring to cancer cell surfaces in a pH-dependent manner. We established that pHLIP-antigen conjugates trigger the recruitment of antibodies to the surface of cancer cells and induce cytotoxicity by peripheral blood mononuclear and engineered NK cells. These results indicate that these agents have the potential to be applicable

  越来越多的免疫治疗药通过重定向免疫系统的成分来识别癌细胞表面的标志物而起作用。然而，由于所有患者中缺乏通用的可靶向肿瘤生物标记物，因此这种方式将仍然局限于相对较小的患者亚组。在这里，我们设计了独特的一类药物，这些药物利用实体瘤固有的酸性来选择性地将癌细胞与免疫结合抗原决定簇移植。我们的靶向方法基于pHLIP，pHLIP是一种独特的肽，通过以pH依赖的方式锚定在癌细胞表面上选择性地在体内靶向肿瘤。我们确定，pHLIP-抗原结合物可触发抗体募集至癌细胞表面，并通过外周血单核和工程NK细胞诱导细胞毒性。
• Multimeric conjugate
  申请人：Scil Proteins GmbH

  公开号：EP1955712A1

  公开（公告）日：2008-08-13

  The present invention is directed to a multimeric agent and a multimeric conjugate formed from this multimeric agent and a biologically active agent. Said multimeric conjugates have reduced immunogenicity as well as longer life time in vivo and an increased affinity compared to the unmodified biologically agent. The present invention is further directed to a pharmaceutical or diagnostic composition containing said conjugate as well as to a method of its production. The invention additionally provides the use of said conjugates for the detection, determination, separation and/or isolation of a specific binding partner and for the diagnosis, prophylaxis and treatment of diseases in which the specific binding partner is directly or indirectly involved.

  本发明涉及一种多聚体试剂和由该多聚体试剂与生物活性试剂形成的多聚体结合物。所述多聚体结合物在体内具有较低的免疫原性，寿命更长，并且与未经改性的生物试剂相比具有更高的亲和力。本发明还涉及含有所述结合物的药用或诊断组合物，以及其生产方法。该发明还提供了利用所述结合物进行特定结合伙伴的检测、测定、分离和/或隔离，以及用于与特定结合伙伴直接或间接相关的疾病的诊断、预防和治疗。
• Conjugates of antithrombin binding oligosaccharide derivatives and therapeutic proteins
  申请人：Endotis Pharma

  公开号：EP1886696A1

  公开（公告）日：2008-02-13

  The present invention is concerned with protein or glycoprotein derivatives, their intermediates, uses thereof and processes for their production. In particular, the present invention relates to improving the pharmacokinetic profile of drugs that contain proteins.

  本发明涉及蛋白质或糖蛋白衍生物，它们的中间体，其用途以及它们的生产过程。具体而言，本发明涉及改善含有蛋白质的药物的药代动力学特性。
• [EN] TUBULYSIN COMPOUNDS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE TUBULYSINE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014160360A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  A tubulysin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD-D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by Lp. Each occurrence of D is independently a tubulysin compound having a molecular weight < 5 kDa. LD and Lp are distinct linkers connecting the tubulysin compound and PBRM to the polymeric carrier respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-tubulysin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种管状霉素化合物结合物。该结合物包括基于蛋白质的识别分子（PBRM）和与一个或多个-LD-D取代的聚合物载体，其中基于蛋白质的识别分子通过Lp连接到聚合物载体上。每个D的出现独立地是具有分子量<5 kDa的管状霉素化合物。LD和Lp是连接管状霉素化合物和PBRM到聚合物载体的不同连接物。还公开了用于与PBRM结合形成本文所述聚合物-管状霉素化合物-PBRM结合物的聚合物支架，包括结合物的组合物，其制备方法，以及使用结合物或其组合物治疗各种疾病的方法。