局部麻醉药——盐酸达克罗宁(Dyclonine hydrochloride)
盐酸达克罗宁,又名达可隆,化学名为4-丁氧基-β-哌啶基苯丙酮盐酸盐。这是一种起效快、作用时间长、不良反应小且安全性高的局部麻醉药。目前国内市场已上市或报道的盐酸达克罗宁剂型主要有软膏、乳膏、搽剂、溶液剂、凝胶和乳剂型胶浆剂,其中前五种主要是外用,最后一类常用于胃镜、消化道等内窥镜检查。临床上主要用于粘膜表面麻醉及皮肤镇痛、止痒。
性状
盐酸达克罗宁为白色结晶粉末,微臭且尝之有麻感,略溶于水,易溶于乙醇、丙酮和氯仿,在60℃的水中也极易溶解。在空气中稳定,遇热分解会导致溶液变浑浊并析出油状物,需密闭避光保存。
药效学
其作用机制主要是神经阻滞,起效快,药理效应强且持续时间长,毒性较低,并具有止痛、止痒和杀菌的作用。
药动学
注射给药有刺激性,仅适用于皮肤外用。对粘膜的穿透力较强。
合成方法
由哌啶与浓盐酸反应制得哌啶盐酸盐,向其中加入对丁氧基苯乙酮和多聚甲醛,并在加入浓盐酸做催化剂的情况下,即得粗品盐酸达克罗宁。将所得粗品溶于无水乙醇中,加入活性炭后加热回流、趁热抽滤,滤液搅拌冷却后再抽滤并真空干燥,即可得到精品盐酸达克罗宁。
用途
用于烧伤、擦伤、痒疹、虫咬伤、溃疡、褥疮和痔疮等。也可用于尿道及口腔科粘膜麻醉。
有关上述信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
注意事项
用法与用量
外用:1%的软膏或乳膏;也可使用0.5%的溶液。粘膜麻醉时,使用1%溶液10ml。
制剂与规格
可配制0.5%至1%的溶液剂、1%的油膏剂以及1%的乳膏剂。
用途
用于表面麻醉。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 33 毫克/公斤;腹腔-小鼠 LD50: 52 毫克/公斤
刺激数据
皮肤 - 兔 1% 轻度;眼睛 - 兔 2% 重度
可燃性危险特性
热分解时排出有毒氮氧化物、氯化氢烟雾。
储运特性
库房通风、低温干燥
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫或1211灭火剂。