盐酸决奈达隆杂质C(EP) | 141626-57-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 对照品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 盐酸决奈达隆杂质C(EP)
• 中文别名: 决奈达隆杂质B；决奈达隆盐酸杂质BHCl；盐酸决奈达隆杂质BHCL；盐酸德龙龙杂质HCL；决奈达隆杂质；决奈达隆盐酸盐相关化合物B
• 英文名称: N-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)-benzoyl)benzofuran-5-yl)-N-(methylsulfonyl)methanesulfonamide
• 英文别名: N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]benzofuran-5-yl]-N-methylsulfonyl-methanesulfonamide；2-n-butyl-3-[(di-n-butylamino-3-propoxy)-4-benzoyl]-5-bis-(methylsulfonamido)-benzofuran；N-Mesyldronedarone；N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-1-benzofuran-5-yl]-N-methylsulfonylmethanesulfonamide
• CAS: 141626-57-5
• 化学式: C₃₂H₄₆N₂O₇S₂
• 分子量: 634.858
• InChiKey: IKGSSECULYFYER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸决奈达隆杂质C(EP) 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 决奈达隆
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF BENZOFURANS AND USE THEREOF AS SYNTHETIC INTERMEDIATES
  [FR] PRÉPARATION DE BENZOFURANES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE

  摘要：

  本发明提供了几种合成方法，用于制备N-(2-丁基苯并呋喃-5-基)-N-(甲磺酰基)甲磺酰胺，该化合物为式（3）中的中间体，用于制备多瑞那酮。本发明还提供了一种制备多瑞那酮的方法，包括将式（3）中的2-丁基-5-双(甲磺酰)-胺基苯并呋喃转化为多瑞那酮的步骤，其中式（3）中的2-丁基-5-双(甲磺酰)-胺基苯并呋喃是通过本发明的方法制备的。

  公开号：

  WO2011099010A1
• 作为产物：
  描述：

  2-己酮 在 aluminum (III) chloride 甲烷磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 盐酸决奈达隆杂质C(EP)
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF BENZOFURANS AND USE THEREOF AS SYNTHETIC INTERMEDIATES
  [FR] PRÉPARATION DE BENZOFURANES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE

  摘要：

  本发明提供了几种合成方法，用于制备N-(2-丁基苯并呋喃-5-基)-N-(甲磺酰基)甲磺酰胺，该化合物为式（3）中的中间体，用于制备多瑞那酮。本发明还提供了一种制备多瑞那酮的方法，包括将式（3）中的2-丁基-5-双(甲磺酰)-胺基苯并呋喃转化为多瑞那酮的步骤，其中式（3）中的2-丁基-5-双(甲磺酰)-胺基苯并呋喃是通过本发明的方法制备的。

  公开号：

  WO2011099010A1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR PREPARING DRONEDARONE AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR PRÉPARER UN DÉRIVÉ DE BENZOFURANE ET DES PRODUITS INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012032545A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The invention relates to process for the preparation of benzofuran derivative and intermediates thereof. More particularly, it relates to processes for the preparation of dronedarone or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof in crystalline form. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the dronedarone hydrochloride in crystalline form substantially free from disulfonamide impurity.

  该发明涉及一种制备苯并呋喃衍生物及其中间体的方法。更具体地说，它涉及制备晶体形式的氟地拉酮或其药用可接受的酸盐。该发明还涉及包含晶体形式的氟地拉酮盐酸盐的制药组合物，该组合物基本上不含二磺胺基杂质。
• PREPARATION PROCESS OF DRONEDARONE AND ITS SALTS
  申请人：Hou Xianshan

  公开号：US20130072697A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  A process is provided for preparing dronedarone or pharmaceutically acceptable salts thereof. The process comprises reacting 5-amino-2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)benzofuran (compound A) with methanesulfonyl chloride without any catalyst to provide crude dronedarone hydrochloride, which is purified to afford highly pure product. Then, the dronedarone hydrochloride can be converted to highly pure dronedarone through treatment with an alkaline solvent, the dronedarone can be further converted to other pharmaceutically acceptable salts of dronedarone. In this process, acylation between compound A and methanesulfonyl chloride is carried out successfully and the formation of the dimethylsulfonyl by-product is inhibited.

  本发明提供了一种制备多瑞纳酮或其药学上可接受的盐的方法。该方法包括将5-氨基-2-丁基-3-(4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰)苯并呋喃（化合物A）与甲磺酰氯反应，不需要催化剂，以提供粗多瑞纳酮盐酸盐，然后对其进行纯化以得到高度纯净的产物。然后，多瑞纳酮盐酸盐可以通过与碱性溶剂处理转化为高度纯净的多瑞纳酮，多瑞纳酮可以进一步转化为其他药学上可接受的多瑞纳酮盐。在此过程中，化合物A和甲磺酰氯之间的酰化反应成功进行，并抑制了二甲基磺酰副产物的形成。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING DRONEDARONE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DRONÉDARONE
  申请人：GLENMARK GENERICS LTD

  公开号：WO2012007959A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  Disclosed is a process for preparing dronedarone and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are a novel amorphous form of dronedarone hydrochloride and a preparation process thereof.

  本发明公开了一种制备多瑞纳酮及其药用盐的方法。同时还公开了多瑞纳酮盐酸盐的新型非晶态形式及其制备方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF DRONEDARONE<br/>[FR] MÉTHODE DE PRÉPARATION DE DRONÉDARONE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011158050A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  This invention relates to a process for the preparation of N-[2-n-butyl-3-4-[(3- dibutylamino)-propoxy]-benzoyl} - 1-benzofuran-5-yl]-methane-sulfonamide of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, according to one of the methylsulfonyl groups of the 2-n-butyl-3-[(di-n-butylamino-3-propoxy)-benzoyl]-5- bis-(methylsulfonamido)-benzofuran of formula (II) is selectively cleaved and if desired, the resulting compound of formula (I) is transformed into its salt.

  本发明涉及一种制备N-[2-正丁基-3-4-[(3-二丁基氨基)-丙氧基]-苯甲酰}-1-苯并呋喃-5-基]-甲烷磺酰胺(I式)及其药学上可接受的盐的方法，其中根据式(II)的2-正丁基-3-[(二正丁基氨基)-3-丙氧基]-苯甲酰-5-双(甲磺酰氨基)-苯并呋喃中的其中一个甲磺酰基被选择性地裂解，如果需要，则将所得的化合物转化为其盐的方法。
• Process for the Preparation of Dronedarone
  申请人：Sanofi

  公开号：US20130109868A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  This disclosure relates to a process for the preparation of N-[2-n-butyl-3-4-[(3-dibutylamino)-propoxy]-benzoyl}-1-benzofuran-5-yl]-methane-sulfonamide of formula I and its pharmaceutically acceptable salts, wherein one of the methylsulfonyl groups of the 2-n-butyl-3-[(di-n-butylamino-3-propoxy)-benzoyl]-5-bis-(methylsulfonamido)-benzofuran of formula II is selectively cleaved and if desired, the resulting compound of formula I is transformed into its salt.

  本公开涉及一种制备式I中的N-[2-正丁基-3-4-[(3-二丁基氨基)丙氧基]-苯甲酰}-1-苯并呋喃-5-基]-甲烷磺酰胺及其药学上可接受的盐的过程，其中式II中的2-正丁基-3-[(二正丁基氨基)-3-丙氧基苯甲酰基]-5-双-(甲基磺酰基)-苯并呋喃的甲基磺酰基之一被选择性地裂解，如有需要，式I的结果化合物被转化为其盐。