4-氨基异苯并呋喃-1,3-二酮 | 17395-99-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 4-氨基异苯并呋喃-1,3-二酮
• 中文别名: 1,3-异苯并,4-氨基-(9CI)
• 英文名称: 3-aminophthalic anhydride
• 英文别名: 4-aminoisobenzofuran-1,3-dione；4-amino-2-benzofuran-1,3-dione
• CAS: 17395-99-2
• 化学式: C₈H₅NO₃
• 分子量: 163.133
• InChiKey: DQNFPCOVVBRXOY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  193-194 °C
• 沸点：
  384.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.555±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2932999099
• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  存储温度：2-8°C，避免光照。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基异苯并呋喃-1,3-二酮 在 硫酸 、 potassium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 1.5h， 生成 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-羟基-异吲哚-1,3-二酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] BROMODOMAIN TARGETING DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  [FR] DÉGRONIMÈRES CIBLANT UN BROMODOMAINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES

  摘要：

  这项发明提供了一种Degronimer，它具有可与靶向配体连接的E3泛素连接酶靶向部位（Degron），该靶向配体选择用于体内降解溴结构域蛋白以实现治疗效果，并提供了使用方法、组合物以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2017197056A1
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基邻苯二甲酸酐 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以13%的产率得到4-氨基异苯并呋喃-1,3-二酮
  参考文献：
  名称：

  含鏻阳离子氨基酰化鲁米诺衍生物的合成及化学发光性能

  摘要：

  活细胞中活性氧的监测提供了有关细胞功能和性能的宝贵信息。近年来，由于化学发光具有快速测量和高灵敏度等优点，基于化学发光的活性氧监测的发展受到越来越多的关注。在这方面，具有强化学发光性能的特定细胞器靶向跟踪器非常重要。我们在此报告了八种新型鏻功能化氨基酰化鲁米诺和异鲁米诺衍生物的合成和化学发光特性，这些衍生物被设计为线粒体化学发光活性氧类跟踪器。使用了三种不同的鏻阳离子部分（苯基、对甲苯基和环己基），以及两个烷酰基链（己酰基和十一酰基）作为桥接/连接体。合成是通过相应的邻苯二甲酰亚胺（作为邻苯二甲酰肼的前体）酰化，然后进行肼解来完成的。选择这种方法是因为（异）鲁米诺的直接酰化令人沮丧。评估了新衍生物的化学发光，并与母体分子的化学发光进行了比较。观察到所有衍生物的化学发光性能相对较差，以异鲁米诺为基础的化学发光性能最差。这一结果主要归因于化学发光氧化反应过程中荧光物种形成的产率低。选择这种方法

  DOI：

  10.3390/molecules24213957

文献信息

• Novel anthraquinones and process for the preparation and method of use thereof
  申请人：Nair G. Muraleedharan

  公开号：US20050267307A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  A process for the preparation of hydroxyl substituted anthraquinones is described. The process couples a phthalic anhydride (substituted or unsubstituted) to benzene ring moiety substituted with at least two hydroxyl groups. Remaining hydroxy groups were converted to methoxy groups in some anthraquinones. The compounds are particularly useful for the treatment of parasitic diseases. Also, a method of treating or preventing malaria, filariasis schistosomiasis and other parasitic diseases using anthraquinones.

  描述了一种制备羟基取代蒽醌的方法。该方法将邻苯二甲酸酐（取代或未取代）与至少有两个羟基取代的苯环部分偶联。在一些蒽醌中，剩余的羟基被转化为甲氧基基团。这些化合物特别适用于治疗寄生虫病。此外，还提供了一种使用蒽醌治疗或预防疟疾、丝虫病和血吸虫病等寄生虫病的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES HÉTÉROCYCLIQUES POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197055A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) ("Degrons"), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了结合到E3泛素连接酶（通常通过cereblon）的杂环化合物（“Degrons”），可以直接使用，也可以与靶向配体连接到选择的靶蛋白上，用于治疗目的，以及它们的使用方法、组合物以及制备方法。
• SUBSTITUTED ISOINDOLINE-1,3-DIONE DERIVATIVES
  申请人：LIU Julie F.

  公开号：US20100324108A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  This invention relates to novel substituted isoindoline-1,3-dione derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, the invention relates to novel substituted isoindoline-1,3-dione derivatives that are analogues of apremilast. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and a carrier and the use of disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering apremilast.

  本发明涉及新型的取代异吲哚啉-1,3-二酮衍生物及其药用盐。更具体地，本发明涉及新型的取代异吲哚啉-1,3-二酮衍生物，这些衍生物是阿普利美拉斯的类似物。本发明还提供了包括本发明化合物和载体的组合物，以及使用所述化合物和组合物在治疗通过给予阿普利美拉斯有益治疗的疾病和症状的方法。
• 取代的异吲哚啉-1,3二酮衍生物
  申请人：康塞特医药品有限公司

  公开号：CN102558022B

  公开（公告）日：2016-06-15

  本发明涉及新的取代的异吲哚啉-1，3-二酮衍生物及其药学上可接受的盐。更具体地说，本发明涉及作为apremilast类似物的新的取代的异吲哚啉-1，3-二酮衍生物。本发明还提供包含本发明的化合物和载体的组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用apremilast有益地治疗的疾病和状态的方法中的用途。
• 치환된 아이소인돌린-1,3-다이온 유도체
  申请人：Concert Pharmaceuticals, Inc. 콘서트 파마슈티컬즈, 인크.(520070036580)

  公开号：KR101900498B1

  公开（公告）日：2018-09-19

  본 발명은 신규한 치환된 아이소인돌린-1,3-다이온 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염과 관련된다. 보다 구체적으로, 본 발명은 아프레밀라스트의 유사체인 신규한 치환된 아이소인돌린-1,3-다이온 유도체와 관련된다. 본 발명은 또한 본 발명의 화합물과 담체를 포함하는 조성물 및 아프레밀라스트를 투여하여 유익하게 치료되는 질병과 증상을 치료하는 방법에 있어서 개시된 화합물 및 조성물의 용도를 제공한다.

  本发明涉及一种新的替代的异印酮-1,3-二酮衍生物及其与药学上可接受的盐相关。具体而言，本发明涉及类似于阿普雷米拉斯的新的替代的异印酮-1,3-二酮衍生物。本发明还提供了用于治疗通过给予阿普雷米拉斯的类似物来治疗有益的疾病和症状的方法中所涉及的化合物和组合物的用途。