英加韦林 | 219694-63-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 英加韦林
• 中文别名: 5-[2-(1H-咪唑-5-基)乙基氨基]-5-氧代戊酸
• 英文名称: 5-{[2-(1H-imidazol-4-yl) ethyl] amino}-5-oxo-valeric acid
• 英文别名: 5-(2-(1H-imidazol-4-yl)ethylamino)-5-oxopentanoic acid；glutaryl histamine；dicarbamine；4-[N-(2-(imidazol-4-yl)ethyl)carbamoyl]butyric acid；Ingavirin；5-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 219694-63-0
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₃
• 分子量: 225.247
• InChiKey: KZIMLUFVKJLCCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  95.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，干燥环境，避免光照。

制备方法与用途

英加韦林简介

英加韦林是由俄罗斯军事病毒学家、首席治疗学家亚历山大院士团队研发，并由俄国最大的制药公司之一Valenta推出上市的一种新型抗病毒产品。它对H3N2亚型流感、甲型H1N1流感、H5N1流感以及B型病毒和腺病毒具有较高的疗效。

作用机制

英加韦林通过抑制病毒核复制阶段，其作用机制与现有抗病毒药物不同。它能够阻止新合成的病毒NP蛋白从细胞质迁移到细胞核，这是病毒感染宿主的重要步骤。

用途

英加韦林可用于治疗流感病毒，并具有免疫调节及抗炎性反应的作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  英加韦林 在 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl 4-(2-(3-(methoxy-3-oxopropanamido)ethyl))-1H-imidazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  使用夹心免疫分析发现反应

  摘要：

  嗯，反应夹心……︁使用基于免疫分析的技术能够监测任何种类的交叉偶联反应，对大量随机反应进行了系统，快速的评估。这种方法导致发现了两个新的铜促进的反应：硫脲的脱硫反应导致异脲，环化反应导致炔烃和N-羟基硫脲的噻唑衍生物。

  DOI：

  10.1002/anie.201201451
• 作为产物：
  描述：

  戊二酸酐 、 histamine dichloride 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以10 g的产率得到英加韦林
  参考文献：
  名称：

  AMIDE COMPOUNDS, METHODS FOR PREPARATION, AND USE THEREOF AS AGENTS FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF DISEASES CAUSED BY RNA- AND/OR DNA-CONTAINING VIRUSES, AND CONCOMITANT DISEASES

  摘要：

  本发明涉及医学，包括一种用于预防和治疗由RNA-和DNA-含病毒引起的疾病以及相关疾病的方法，其中该方法包括使用通式I的化合物或其药用可接受盐的有效量。该发明还涉及制备上述化合物的方法，用于预防或治疗由RNA-和DNA-含病毒引起的疾病的药物组合物，该组合物包括通式I的化合物或其药用可接受盐的有效量。该发明解决了提供一种新型药剂的目标，用于治疗属于肠病毒、副呼吸道病毒、呼吸道病毒、呼吸道病毒或阿尔法冠状病毒属的RNA-含病毒引起的疾病，和/或属于腺病毒科和/或疱疹病毒科的DNA-含病毒引起的疾病，并在预防和治疗哮喘急性发作、慢性阻塞性肺疾病、黏液囊病、结膜炎、胃肠炎、肝炎、心肌炎；在预防和治疗流涕、急性和感染性鼻炎、咽炎、鼻咽炎、扁桃体炎、喉炎、喉气管炎、喉气管支气管炎、支气管炎、支气管炎、肺炎或气道梗阻综合征方面具有有效性。

  公开号：

  US20170183318A1

文献信息

• AMIDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：Obschestvo S Ogranichennoi Otvetstennostiyu "Pharmenterprises"

  公开号：EP3118211A1

  公开（公告）日：2017-01-18

  The present invention relates to medicine and includes a method for preventing and treating diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, and concomitant diseases, wherein the method comprises the use of an effective amount of compounds of general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for preparing said compounds, pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, said compositions comprising an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention addresses the object of providing a novel agent effective in the treatment of diseases caused by an RNA-containing virus belonging to the Enterovirus, Metapneumovirus, Pneumovirus, Respirovirus, or Alfa-coronavirus genus, and/or by a DNA-containing virus belonging to the Adenoviridae and/or Herpesviridae family, and in the prevention and treatment of asthma exacerbation, chronic obstructive pulmonary disease, mucoviscidosis, conjunctivitis, gastroenteritis, hepatitis, myocarditis; in the prevention and treatment of rhinorrhea, acute and infectious rhinitis, pharyngitis, nasopharyngitis, tonsillitis, laryngitis, laryngotracheitis, laryngotracheobronchitis, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia, or airway obstructive syndrome.

  本发明涉及医药，包括一种预防和治疗由含RNA和DNA病毒引起的疾病以及伴随疾病的方法，其中该方法包括使用有效量的通式I化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法、用于预防或治疗由含 RNA 和 DNA 病毒引起的疾病的药物组合物，所述组合物包含有效量的通式 I 化合物或其药学上可接受的盐。本发明的目的是提供一种新型制剂，有效治疗由肠病毒属、偏肺病毒属、肺炎病毒属、呼吸道病毒属或阿法-冠状病毒属的含 RNA 病毒引起的疾病、和/或属于腺病毒科和/或疱疹病毒科的含 DNA 病毒，以及预防和治疗哮喘加重、慢性阻塞性肺病、粘液粘稠病、结膜炎、肠胃炎、肝炎、心肌炎；预防和治疗鼻炎、急性和感染性鼻炎、咽炎、鼻咽炎、扁桃体炎、喉炎、喉气管炎、喉气管支气管炎、支气管炎、支气管炎、肺炎或气道阻塞综合征。
• AMIDE COMPOUND AND USE THEREOF AS AGENT FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF DISEASES CAUSED BY RNA- AND/OR DNA-CONTAINING VIRUSES, AND CONCOMITANT DISEASES
  申请人：Obschestvo S Ogranichennoi Otvetstvennostiyu "Pharmenterprises"

  公开号：EP3431469A1

  公开（公告）日：2019-01-23

  The present invention relates to medicine and is concerned with a compound of formula (a) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the compound of formula (a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and kits comprising the pharmaceutical composition comprising an effective amount of the compound of formula (a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutically acceptable carriers and excipients, and instructions for use thereof; for use in preventing or treating diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, and concomitant diseases. The invention addresses the object of providing a compound for use in the prevention or treatment of diseases or complications of infectious diseases, whereby the diseases or infectious diseases are caused by an RNA-containing virus belonging to the Enterovirus, Metapneumovirus, Pneumovirus, Respirovirus, or Alfa-coronavirus genus, and/or by a DNA-containing virus belonging to the Adenoviridae and/or Herpesviridae family; for use in the prevention or treatment of asthma exacerbation, chronic obstructive pulmonary disease, mucoviscidosis, conjunctivitis, gastroenteritis, hepatitis, myocarditis; and for use in the prevention or treatment of rhinorrhea, acute and infectious rhinitis, pharyngitis, nasopharyngitis, tonsillitis, laryngitis, laryngotracheitis, laryngotracheobronchitis, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia, or airway obstructive syndrome.

  本发明涉及医药，涉及以下式(a)化合物或其药学上可接受的盐；包含有效量式(a)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物；以及包含有效量式(a)化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的载体和赋形剂的药物组合物及其使用说明的试剂盒；用于预防或治疗由含RNA和DNA病毒引起的疾病及并发症。 本发明的目的是提供一种用于预防或治疗疾病或传染性疾病并发症的化合物，其中疾病或传染性疾病是由属于肠道病毒属、偏肺病毒属、肺炎病毒属、呼吸道病毒属或阿法-冠状病毒属的含 RNA 病毒和/或属于腺病毒科和/或疱疹病毒科的含 DNA 病毒引起的；用于预防或治疗哮喘加重、慢性阻塞性肺病、粘液粘稠病、结膜炎、肠胃炎、肝炎、心肌炎；用于预防或治疗鼻炎、急性和传染性鼻炎、咽炎、鼻咽炎、扁桃体炎、喉炎、喉气管炎、喉气管支气管炎、支气管炎、支气管炎、肺炎或气道阻塞综合征。
• GLUTARIMIDE DERIVATIVES, USE THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED THEREON AND METHODS FOR PRODUCING GLUTARIMIDE DERIVATIVES
  申请人：Obschestvo S Ogranichennoi Otvetstvennostiyu "Pharmenterprises"

  公开号：EP3725785A1

  公开（公告）日：2020-10-21

  The present invention relates to a novel biologically active glutarimide derivative of the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Moreover, the present invention relates to the glutarimide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof for use in the treatment of a respiratory tract disease, to a pharmaceutical composition for use in the treatment of a respiratory tract disease comprising an effective amount of the glutarimide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof, and to a method for preparing the glutarimide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及下式的新型生物活性戊二酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐： 此外，本发明涉及用于治疗呼吸道疾病的戊二酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及用于治疗呼吸道疾病的药物组合物，其中包含有效量的戊二酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐，还涉及制备戊二酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐的方法。
• Inhibitors of influenza virus replication, application methods and uses thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10717732B2

  公开（公告）日：2020-07-21

  The invention provides a novel class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  本发明提供了作为流感病毒复制抑制剂的一类新型化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物及其药物组合物在治疗流感中的用途。
• Inhibitors of influenza virus replication and uses thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10987354B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The invention provides a class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  本发明提供了一类作为流感病毒复制抑制剂的化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物及其药物组合物在治疗流感中的用途。