(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇 | 915095-96-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇
• 英文名称: methyl-1-C-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzyl}phenyl)-D-glucopyranoside
• 英文别名: 1-chloro-4-(D-glucopyranose-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl]benzene；1-chloro-4-(1-methoxy-D-glucopyranos-1-yl)-2-(4-(S)-tetrahydrofuran-3-yloxy-benzyl)-benzene；D-Glucopyranoside, methyl 1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-；(3R,4S,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)-2-methoxyoxane-3,4,5-triol
• CAS: 915095-96-4
• 化学式: C₂₄H₂₉ClO₈
• 分子量: 480.942
• InChiKey: YIVKIDWTTVMRBY-UKNHAKASSA-N

物化性质

• 沸点：
  663.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇 在 三乙基硅烷 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 依帕列净
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein

  摘要：

  本发明涉及制备一般式I化合物的过程，其中基团R1和R3根据权利要求1定义。此外，本发明涉及在这些过程中获得的中间体。

  公开号：

  US20060258749A1
• 作为产物：
  描述：

  葡萄糖酸内酯 在 N-甲基吗啉 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇
  参考文献：
  名称：

  依帕列净的工业制备方法

  摘要：

  本发明公开了依帕列净的工业制备方法。具体地，本发明涉及下式所示依帕列净即(1S)‑1,5‑脱水‑1‑(4‑氯‑3‑{4‑[(3S)‑四氢呋喃‑3‑基氧基]苄基}苯基)‑D‑葡萄糖醇的制备方法，且包含在该方法中所获得的中间体。本发明所提供的依帕列净生产工艺稳定，可重现性好，适合规模化生产。

  公开号：

  CN106336403A

文献信息

• [EN] COMPLEX OF SGLT2 INHIBITOR AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF<br/>[FR] COMPLEXE D'INHIBITEUR SGLT2 ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2017141202A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  The present invention relates to a crystalline Form A of complex of Empagliflozin with L-Proline and process for preparation thereof. The present invention further relates to a method of preparing pure crystalline Empagliflozin via formation of the said complex.

  本发明涉及艾普格列净与L-脯氨酸的复合物的晶型A以及其制备方法。本发明还涉及通过形成所述复合物来制备纯结晶艾普格列净的方法。
• 연속반응 공정을 이용한 글리플로진 합성 방법
  申请人：UIF (University Industry Foundation), Yonsei University 연세대학교 산학협력단(220050095099) BRN ▼110-82-10500

  公开号：KR20190129416A

  公开（公告）日：2019-11-20

  본 발명은 글리플로진 합성 방법에 관한 것으로, (a) 초기 반응물 및 락톤을 포함하는 스트림, 및 n-부틸리튬(n-Butyllithium)을 포함하는 스트림을 반응시켜 제1생성물을 제조하는 단계; 및 (b) 상기 제1생성물을 포함하는 스트림 및 p-톨루엔설폰산(PTSA)을 포함하는 스트림을 반응시켜 제2생성물을 제조하는 단계;를 포함하는 합성 방법이 제공된다.

  本发明涉及一种格利普洛辛的合成方法，包括：(a)将包含起始反应物和内酯的流体与包含正丁基锂的流体反应以制备第一生成物的步骤；以及(b)将包含第一生成物的流体与包含对甲苯磺酸(PTSA)的流体反应以制备第二生成物的步骤；提供了一种合成方法。
• PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATES AND INTERMEDIATES THEREIN
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20100240879A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R 1 and R 3 are defined according to claim 1 . Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

  本发明涉及制备一般式I中R1和R3基团根据权利要求1所定义的化合物的过程。此外，本发明还涉及在这些过程中获得的中间体。
• PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREIN
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20150322053A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R 1 and R 3 are defined according to claim 1 . Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

  本发明涉及制备通式I中的化合物的过程，其中基团R1和R3根据权利要求1所定义。此外，本发明涉及在这些过程中获得的中间体。
• [EN] METHOD FOR PREPARING GLUCOPYRANOSYL-CONTAINING COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ CONTENANT DU GLUCOPYRANOSYLE<br/>[ZH] 一种制备含吡喃葡萄糖基化合物的方法
  申请人：[en]ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]浙江华海药业股份有限公司

  公开号：WO2023217058A1

  公开（公告）日：2023-11-16

  本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。