滴滴涕 | 50-29-3

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 杀虫剂 - 有机氯杀虫剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 滴滴涕
• 中文别名: 二二三；2,2-双(对氯苯基)-1,1,1-三氯乙烷；双对氯苯基三氯乙烷；4,4'-滴滴涕；滴滴涕粉剂；1,1-双(4-氯苯基)2,2,2-三氯乙烷
• 英文名称: p,p'-DDT
• 英文别名: DDT；dichlorodiphenyltrichloroethane；4,4′-dichlorodiphenyltrichloroethane；Clofenotane；1-chloro-4-[2,2,2-trichloro-1-(4-chlorophenyl)ethyl]benzene
• CAS: 50-29-3
• 化学式: C₁₄H₉Cl₅
• mdl: MFCD00000802
• 分子量: 354.49
• InChiKey: YVGGHNCTFXOJCH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107-110 °C(lit.)
• 沸点：
  440.74°C (rough estimate)
• 密度：
  1.556 g/cm3
• 闪点：
  72 °C
• 溶解度：
  氯仿：微溶；甲醇：加热
• 暴露限值：
  NIOSH REL: 0.5 mg/m3, IDLH 500 mg/m3; OSHA PEL: TWA 1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 1 mg/m3.
• 物理描述：
  Ddt and metabolites appears as a colorless crystalline solid or white to off-white powder. Odorless to slightly aromatic. Insoluble in water. Used as an insecticide.
• 颜色/状态：
  Biaxial elongated tablets, needles from 95% alcohol
• 气味：
  Odorless or with slight aromatic odor
• 蒸汽压力：
  1.6X10-7 mm Hg at 20 °C
• 亨利常数：
  8.32e-06 atm-m3/mole
• 稳定性/保质期：

  p,p'-DDT is dehydrochlorinated at temp above its mp to DDE, a reaction catalyzed by iron (III) or aluminum chlorides and UV light and, in soln, by alkali /or organic bases/. ... It is generally stable to oxidation ... Dehydrochlorination may occur above 50 °C.

• 分解：
  Decomp at 110 °C; dehydrochlorinates in alkali or org bases when in org solvents
• 腐蚀性：
  Should not be kept in iron containers
• 气味阈值：
  Detection threshold in water: 0.35 ppm
• 保留指数：
  2325.2;2263;2264;2270;2270;2277;2277;2264;2300;2289;2301;2330;2290;2284;2331.7;2280;2280.8;2291.9;2323.4;2335.7;2270;2325.6;2293;2290;2300;2300;2335;2306;2299;2290.7;2310.4

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

代谢

p,p'-DDT在大鼠中的代谢已被广泛研究，大约已经确定了九种代谢物。在人类中，DDT的降解通过脱氢氯化作用形成不饱和的pp'-DDE [1,1-二氯-2,2-双(对氯苯基)乙烯]和/或通过用一个氢原子替换一个乙基结合的氯原子产生pp'-DDD [1,1-二氯-2,2-双(对氯苯基)乙烷]。DDD通过一系列中间体进一步代谢，产生羧酸形式，即p,p'-DDA [2,2-双(对氯苯基)乙酸]。DDA相对水溶性较好，主要通过尿液排出(30)。...对六名志愿者摄入技术DDT(5、10、20毫克/天)或pp'-DDE、p,p'-DDD或p,p'-DDA(5毫克/天，持续21至183天)的研究表明，摄入DDT后24小时内，尿液中DDA的排泄增加。...DDT以DDA形式排出的情况似乎完全取决于DDT优先还原脱氯化成DDD(而不是DDE)，然后转化为DDA。

The metabolism of p,p'-DDT has been extensively examined in the rat, and approximately nine metabolites have been identified. In humans, the degradation of DDT proceeds by dehydrochlorination to the unsaturated pp'-DDE [1,1-dichloro-2,2-bis (p-chlorophenyl)ethylene] and/or by substitution of a hydrogen for one ethyl binding chlorine atom yielding pp'-DDD [1,1-dichloro-2,2-bis (p-chlorophenyl)ethane]. DDD is further metabolized through a series of intermediates yielding the carboxy acid form, p,p'-DDA [2,2-bis(p- chlorophenyl)acetic acid]. DDA is relatively water soluble and is excreted primarily in the urine (30). ... Ingestion of DDT and DDT metabolites in six volunteers given technical DDT (5, 10, 20 mg/day) or pp'-DDE, p,p'-DDD, or p,p'-DDA (5 mg/day for 21 to 183 days), demonstrating that within 24 hr of ingestion of DDT, urinary DDA excretion increased. ... Excretion of DDT as DDA appeared to depend totally on the preferential reductive dechlorination of DDT to DDD (rather than DDE), and thence to DDA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

代谢命运...在仓鼠中进行研究...鉴于仓鼠对急性剂量的耐受性，这些剂量对小鼠是致命的，并且对长期饮食剂量不敏感，这些剂量会在小鼠中诱导肝肿瘤。...比较研究...叙利亚金仓鼠和瑞士小鼠的亚急性剂量的p,p'-DDT...发现两个物种都排泄了p,p'-双(对氯苯基)-醋酸的葡萄糖苷酸作为主要的尿液代谢物，但是只有小鼠在尿液中排泄了p,p'-DDE。两个物种的粪便中...含有p,p'-DDD和p,p'-DDT。鉴于仓鼠中不存在p,p'-DDE...并且与小鼠肝脏相比，其在肝脏中的积累量仅适度（与小鼠肝脏相比），这个代谢物已被认为是小鼠最终肝肿瘤发生的元凶。

Metabolic fate ... studied in hamsters ... in view of hamster's tolerance to acute doses that were lethal to mouse, and of its insensitivity to long-term dietary dosages that induce hepatic tumors in mouse. ... Comparative studies ... of sub-acute dosages of p,p'-DDT in Syrian Golden hamster and Swiss mouse ... revealed that both species excreted the glucuronide of p,p'- bis(p-chlorophenyl)-acetic acid as major urinary metabolite, but that mouse alone excreted p,p'-DDE in urine. Feces of both ... contained p,p-'DDD and p,p'-DDT. In view of absence of p,p'-DDE ... in hamster, and its only modest accumulation in liver (compared with that in mouse liver), this metabolite has been incriminated as ultimate liver tumorigen in mouse.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

... 对氯苯基甲烷（DDM）和对氯苯基甲基酮（DBP）在鸡蛋和小鸡中被识别为DDT的代谢产物，来源于对氯苯基乙酸。不仅发现DBP是由对氯苯基乙酸与DDM作为中间体产生的，而且DBP是直接给小鸡蛋注射DDE时的唯一代谢物。

... Bis(p-chlorophenyl)-methane (DDM) and bis(p-chlorophenyl)-methylketone (DBP) in chicken eggs and young chicks /have been identified as metabolites of DDT resulting from bis(p-chlorophenyl)-acetic acid/. Not only was DBP found to result from ... Bis(p-chlorophenyl)-acetic acid with DDM as intermediate, but DBP was only metabolite of DDE administration directly to eggs of chicks.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

家蝇...将DDT转化为DDE和未识别的水溶性产物，这些产物可能和碳水化合物结合。在NADPH2存在的情况下，蝇类匀浆将DDT转化为开耳思。

Housefly ... converted DDT to DDE and unidentified water sol products possibly conjugated with carbohydrate. Fly homogenates, in presence of NADPH2, converted DDT to kelthane.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

DDT在胃和肠道被吸收后，进入淋巴系统，随后在全身传播并融入脂肪组织。DDT的代谢主要通过肝脏和肾脏中的细胞色素P-450酶进行，在那里它经历还原脱氯作用，转化为DDD（二氯二苯基二氯乙烷）和DDE（二氯二苯基二氯乙烯）。这些化合物进一步分解成更多的代谢物，主要是DDA（双(对氯苯基)醋酸），它们通过尿液排出体外。

DDT is absorbed in the stomach and intestine, after which it enters the lymphatic system and is carried throughout the body and incorporated into fatty tissues. Metabolism of DDT occurs mainly via cytochrome P-450 enzymes in the liver and kidney, where it undergoes reductive dechlorination to DDD (dichlorodiphenyldichloroethane) and DDE (dichlorodiphenyldichloroethylene). These compounds are further degraded into additional metabolites, mainly DDA (bis(p-chlorophenyl) acetic acid), which are excreted in the urine. (L85)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

DDT的毒性至少通过四种机制发生，可能所有机制同时起作用。DDT减少了跨膜的钾传输。DDT抑制了电压门控钠通道的失活。这些通道正常激活（打开），但失活（关闭）缓慢，从而在复极化期间干扰钠离子从神经轴突主动运输出去，导致一种超兴奋状态。DDT抑制了神经细胞的腺苷三磷酸酶（ATP酶），尤其是Na+K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶，这些酶在神经细胞复极化中起着至关重要的作用。DDT还抑制了钙调蛋白（一种神经中的钙介质）运输钙离子的能力，这对于神经递质的释放至关重要。所有这些被抑制的功能都降低了去极化的速率，并增加了神经元对小型刺激的敏感性，这些刺激在完全去极化的神经元中不会引起反应。DDT还被认为通过模仿内源性激素并绑定到雌激素和雄激素受体，对生殖系统产生不利影响。

DDT toxicity occurs via at least four mechanisms, possibly all functioning simultaneously. DDT reduces potassium transport across the membrane. DDT inhibits the inactivation of voltaged-gated sodium channels. The channels activate (open) normally but are inactivated (closed) slowly, thus interfering with the active transport of sodium out of the nerve axon during repolarization and resulting in a state of hyperexcitability. DDT inhibits neuronal adenosine triphosphatases (ATPases), particularly Na+K+-ATPase, and Ca2+-ATPase which play vital roles in neuronal repolarization. DDT also inhibits the ability of calmodulin, a calcium mediator in nerves, to transport calcium ions that are essential for the release of neurotransmitters. All these inhibited functions reduce the rate of depolarization and increase the sensitivity of neurons to small stimuli that would not elicit a response in a fully depolarized neuron. DDT is also believed to adversely affect the reproductive system by mimicking endogenous hormones and binding to the estrogen and adrogen receptors. (T10, L85)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：在人类中，对于DDT的致癌性证据不足。在实验动物中，DDT的致癌性证据充分。总体评估：DDT可能对人类具有致癌性（2B类）。

Evaluation: There is inadequate evidence in humans for the carcinogenicity of DDT. There is sufficient evidence in experimental animals for the carcinogenicity of DDT. Overall evaluation: DDT is possibly carcinogenic to humans (2B).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

DDT：合理预期为人类致癌物。

DDT: reasonably anticipated to be a human carcinogen.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：B2组可能的人类致癌物

Cancer Classification: Group B2 Probable Human Carcinogen

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

分类：B2；可能的人类致癌物。分类依据：在多种小鼠品系中的七个研究以及在大鼠中的三个研究中观察到肿瘤（通常是肝脏）。DDT在结构上与其它可能的致癌物相似，如DDD和DDE。人类致癌性数据：不足。动物致癌性数据：充分。/基于先前的分类系统/

CLASSIFICATION: B2; probable human carcinogen. BASIS FOR CLASSIFICATION: Observation of tumors (generally of the liver) in seven studies in various mouse strains and three studies in rats. DDT is structurally similar to other probable carcinogens, such as DDD and DDE. HUMAN CARCINOGENICITY DATA: Inadequate. ANIMAL CARCINOGENICITY DATA: Sufficient. /based on former classification system/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

它容易在油、脂肪或脂溶性溶剂中溶解并被吸收，但作为干粉或水悬浮液时吸收较差。一旦被吸收，DDT就会在脂肪组织中浓缩。储存在脂肪中有保护作用，因为它减少了化学物质在其毒性作用部位——大脑的量。... 在恒定的摄入速率下，脂肪组织中的浓度达到稳态值并保持相对恒定。... 当暴露停止时，DDT会缓慢消除。... 消除估计每天以约1%的储存DDT排出。

It is readily absorbed when dissolved in oils, fats, or lipid solvents but is poorly absorbed as dry powder or aqueous suspension. Once absorbed, DDT concentrates in adipose tissue. Storage ... in fat is protective, because it decreases amount of chemical at its site of toxic action, the brain. ... At constant rate of intake, concentration ... in adipose tissue reaches steady-state value and remains relatively constant. ... When exposure ceases, DDT is eliminated ... slowly. Elimination ... Estimated to be at rate of approx 1% of stored DDT excreted/day.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

大多数DDT粉剂的颗粒大小较大，以至于被吸入后会在上呼吸道沉积，并最终被吞下。皮肤吸收非常有限。

Most DDT dust is of such large particle size that any that is inhaled is deposited in upper respiratory tract and eventually ... swallowed. ... Dermal absorption is very limited.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

... DDT代谢物在大鼠中的粪便排泄...超过了尿液排泄，无论给药途径如何。...据报道，排泄到牛奶中...。

... Fecal excretion of DDT metabolites ... in rat ... exceeded urinary excretion irrespective of route of administration. ... Excretion ... in milk has been reported ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

... DDT在狗体内的胎盘传递已经被证实，并且通过整体动物自动放射性造影技术在小白鼠体内也证实了这些发现。在胎儿中...显示DDT主要分布在肝脏、脂肪组织和肠道中。

... Placental passage of DDT in dogs has been demonstrated and these findings have been confirmed in mice by whole-animal autoradiography. In fetuses ... shown to be localized in liver, adipose tissue and intestine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 职业暴露等级：
  C
• 职业暴露限值：
  TWA: 0.5 mg/m3
• 危险等级：
  6.1(b)
• 立即威胁生命和健康浓度：
  500 mg/m3
• 危险品标志：
  O,T
• 安全说明：
  S16,S22,S26,S33,S36,S36/37,S45,S60,S61,S7
• 危险类别码：
  R52/53,R40,R36/37/38,R50/53,R11,R23/24/25,R39/23/24/25,R25,R48/25
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• RTECS号：
  KJ3325000
• 海关编码：
  2903920000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 储存条件：
  50%胶悬剂，每瓶装于2千克的塑料瓶中，并用纸箱外包装，每箱净重20千克。应避免与碱性物质接触，存放在阴凉处。包装需密封，严防火种。

SDS

第一部分：化学品名称

制备方法与用途

化学性质
无色针状结晶。熔点为108.5-109℃，沸点260℃。易溶于吡啶及二氧六环。在100ml溶剂中的溶解度分别为：丙酮58g、四氯化碳45g、氯苯74g、乙醇2g、乙醚28g。不溶于水、稀酸和碱液。

用途
DDT曾是广泛使用的杀虫剂之一，具有胃毒和触杀作用，可加工成粉剂、乳剂或油剂使用。我国以前主要用于防治棉蕾铃期害虫、果树食心虫、农田作物粘虫、蔬菜菜青虫等，也用于环境卫生，防治蚊、蝇、臭虫等。然而，由于DDT不易被降解为无毒物质，在使用过程中容易造成积累并污染环境。残留于植物中的DDT可通过“食物链”或其他途径进入人和动物体内，沉积中毒，影响人体健康。目前，DDT已被禁止使用，但其一些工业用途仍需以DDT作为中间体，例如三氯杀螨醇。

用途
具有胃毒和触杀作用，属于高残留农药品种，用于防治多种昆虫和卫生害虫。

生产方法
由三氯乙醛与一氯化苯在发烟硫酸存在下缩合而得。具体步骤为：将三氯乙醛、氯苯投入缩合锅中，搅拌下滴加发烟硫酸。缩合后的物料静置分层，放净废酸后，用热水洗涤酸性滴滴涕氯苯溶液，并用氢氧化钠溶液进一步洗涤。然后蒸馏回收氯苯，残留物即熔融的滴滴涕冷却结晶得到成品。缩合反应在10-23℃进行，在此过程中同时加入缩合反应产生的废酸（含副反应生成的对氯苯磺酸）以抑制副反应并减少对氯苯磺酸的生成量。滴加硫酸的时间约2.5小时。一级品滴滴涕原粉中对位含量≥74.0%。

类别
农药

毒性分级
高毒

急性毒性
口服-大鼠 LD50: 87 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50: 135 毫克/公斤

可燃性危险特性
受热分解生成有毒氯化物气体

储运特性
库房应保持通风、低温和干燥环境；与食品原料分开储存和运输

灭火剂
砂土、干粉、泡沫

职业标准
时间加权平均容许浓度（TWA）：1 毫克/立方米；短时间接触极限值（STEL）：3 毫克/立方米

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  滴滴涕 在 tetracarbonyl nickel 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1,1-双(P-氯苯基)-2-氯乙烯
  参考文献：
  名称：

  Kunieda,T. et al., Chemical and pharmaceutical bulletin, 1977, vol. 25, p. 1749 - 1755

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  水合氯醛 、 氯苯 在 氟磺酸 作用下， 生成 滴滴涕
  参考文献：
  名称：

  Process for making 2,2-bis aryl trihaloethanes

  摘要：

  公开号：

  US02554269A1
• 作为试剂：
  描述：

  在 异亚砜磷 、 thioglucosidase 、 滴滴涕 、 ammonium ferric sulfate 、 sodium chloride 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 生成 D-葡萄糖 、 3,4-环硫丁腈 、 天然芥菜籽油
  参考文献：
  名称：

  真菌硫葡萄糖苷葡萄糖水解酶和十字花科植物表硫特异性蛋白的相互作用形成 1-氰基表硫烷烃：变构机制的影响

  摘要：

  摘要 通过来自真菌 Aspergillus sydowi QM 31c 的硫代葡萄糖苷葡萄糖水解酶和来自 Crambe abyssinica 的表硫特异性蛋白的相互作用，烯丙基硫代葡萄糖苷被转化为 1-氰基-2,3-环氧丙烷。所提供的动力学证据支持了这样的假设：epithiospecifier 蛋白以变构方式与硫葡糖苷葡萄糖水解酶相互作用。

  DOI：

  10.1016/s0031-9422(00)83521-9

文献信息

• [EN] BENZAMIDE OR BENZAMINE COMPOUNDS USEFUL AS ANTICANCER AGENTS FOR THE TREATMENT OF HUMAN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZAMIDE OU BENZAMINE À UTILISER EN TANT QU'ANTICANCÉREUX POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS HUMAINS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2017007634A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The described invention provides small molecule anti-cancer compounds for treating tumors that respond to cholesterol biosynthesis inhibition. The compounds selectively inhibit the cholesterol biosynthetic pathway in tumor-derived cancer cells, but do not affect normally dividing cells.

  所描述的发明提供了用于治疗对胆固醇生物合成抑制作出反应的肿瘤的小分子抗癌化合物。这些化合物选择性地抑制肿瘤来源的癌细胞中的胆固醇生物合成途径，但不影响正常分裂的细胞。
• [EN] IMPROVED SYNTHETIC METHODS OF MAKING (2H-1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PHENYL COMPOUNDS AS OREXIN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] PROCÉDÉS SYNTHÉTIQUES AMÉLIORÉS POUR LA FABRICATION DE COMPOSÉS DE (2H-1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PHÉNYLE UTILISÉS COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2021023843A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Processes for preparing (((3aR,6aS)-5-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-l,2,3-triazol-2- yl)phenyl)methanone are described, which are useful for commercial manufacturing. Said compound is an orexin receptor modulator and may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia and depression.

  描述了制备(((3aR,6aS)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)己氢吡咯[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)(2-氟-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮的过程，这对于商业生产是有用的。所述化合物是一种促进睡眠素受体的调节剂，可能在制药组合物和治疗由促进睡眠素活性介导的疾病状态、紊乱和症状，如失眠和抑郁症的方法中是有用的。
• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROVOQUÉS PAR IGE
  申请人：UCB BIOPHARMA SRL

  公开号：WO2019243550A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

  提供了公式（I）的噻吩衍生物及其药用可接受的盐。这些化合物对于治疗或预防由IgE引起的疾病具有用途，如过敏、1型超敏反应或家族性鼻窦炎。
• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROCYCLIC CARBOXAMIDES AS ACID CERAMIDASE INHIBITORS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CÉRAMIDASE ACIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BIAL BIOTECH INVEST INC

  公开号：WO2021055627A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention provides substituted N-heterocyclic carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.

  这项发明提供了替代的N-杂环羧酰胺和相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗疾病（例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病）的方法。
• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES À CYSTÉINE DE TYPE CATHEPSINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015054038A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

  这项发明涉及一类新型化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于对卡特普辛K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗需要抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。

表征谱图