PND-1186(VS-4718, SR-2156)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。该化合物能够选择性地促进肿瘤细胞的凋亡,并且已进入临床一期阶段。
靶点Target | Value |
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FAK (Cell-free assay) | 1.5 nM |
在体外实验中,PND-1186能够抑制4T1乳腺癌细胞的迁移,并在悬浮条件下促进其凋亡。此外,它还减少了4T1细胞在软琼脂中的集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8 细胞系中,VS-4718促进了G0-G1期的细胞周期阻滞,并导致了细胞死亡。
体内研究在小鼠体内实验中,PND-1186(100 mg/kg腹腔注射)通过诱导细胞凋亡抑制了4T1乳腺癌皮下肿瘤的增长。同样,在携带ID8肿瘤的小鼠体内,口服给予PND-1186 (0.5 mg/mL) 也显著抑制了卵巢癌肿瘤的生长。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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2-[2-氯-5-(三氟甲基)吡啶-4-基氨基]-N-甲基苯甲酰胺 | 2-((2-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide | 1061358-71-1 | C14H11ClF3N3O | 329.709 |