2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺 | 63920-73-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺
• 中文别名: 4,6-二甲氧基2-氨基苯甲酰胺
• 英文名称: 2-amino-4,6-dimethoxybenzamide
• CAS: 63920-73-0
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃
• 分子量: 196.206
• InChiKey: LSDUYZHWQMMNCO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  331.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.238±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  87.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避光、干燥密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺 在 sodium hydrogen sulfate 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
  参考文献：
  名称：

  一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及 其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。

  公开号：

  CN108484510B
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-4,6-dimethoxybenzonitrile 在 甲烷磺酸 作用下， 反应 2.0h， 以75%的产率得到2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  基于BRD4抑制剂RVX-208的降血脂化合物的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  含溴结构域蛋白4（BRD4）是一种新的治疗靶标，用于治疗包括心血管疾病，癌症，炎症和中枢神经系统（CNS）疾病在内的各种疾病。在这项研究中，我们将贝特类药物的药效团引入了BRD4抑制剂RVX-208，以设计具有双重活性的降血脂化合物，并发现一些新的类似物具有良好的降血脂活性。这类化合物的合成可及性优化了RVX-208，并为降血脂药提供了更多的思路。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.06.028
• 作为试剂：
  描述：

  4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯甲醛 、 2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺 在 2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺 作用下， 以79.9的产率得到2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

  摘要：

  本公开涉及化合物，这些化合物对调节载脂蛋白A-I（ApoA-I）的表达非常有用，并且它们可用于治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关的疾病，例如动脉粥样硬化。

  公开号：

  US08053440B2

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE GÉNÉTIQUE
  申请人：DESIGN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158707A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure relates to compounds and methods for modulating the expression of dmpk, and treating diseases and conditions in which dmpk plays an active role. The compound can be a transcription modulator molecule having a first terminus, a second terminus, and oligomeric backbone, wherein: a) the first terminus comprises a DNA-binding moiety capable of noncovalently binding to a nucleotide repeat sequence CAG or CTG; b) the second terminus comprises a protein-binding moiety binding to a regulatory molecule that modulates an expression of a gene comprising the nucleotide repeat sequence CAG or CTG; and c) the oligomeric backbone comprising a linker between the first terminus and the second terminus.

  本公开涉及化合物和方法，用于调节dmpk的表达，并治疗dmpk发挥积极作用的疾病和病况。该化合物可以是一种转录调节分子，具有第一末端、第二末端和寡聚骨架，其中：a）第一末端包括一种DNA结合基团，能够非共价结合到核苷酸重复序列CAG或CTG；b）第二末端包括结合到调节分子的蛋白结合基团，该调节分子调节包含核苷酸重复序列CAG或CTG的基因的表达；c）寡聚骨架包括连接第一末端和第二末端的连接物。
• [EN] NOVEL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：RESVERLOGIX CORP

  公开号：WO2010123975A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  Disclosed are methods of regulating interleukin-6 (IL-6) and/or vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) and methods of treating and/or preventing cardiovascular and inflammatory diseases and related disease states, such as, for example, atherosclerosis, asthma, arthritis, cancer, multiple sclerosis, psoriasis, and inflammatory bowel diseases, and autoimmune disease(s) by administering a naturally occurring or synthetic quinazolone derivative. The invention provides novel synthetic quinazolone compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising those compounds.

  揭示了调节白细胞介素-6（IL-6）和/或血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）的方法，以及治疗和/或预防心血管和炎症性疾病及相关疾病状态的方法，例如动脉粥样硬化、哮喘、关节炎、癌症、多发性硬化、牛皮癣和炎症性肠病以及自身免疫疾病，通过给予天然存在或合成的喹唑啉衍生物。该发明提供了新颖的合成喹唑啉化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。
• 用于预防和治疗心血管疾病的化合物
  申请人：雷斯韦洛吉克斯公司

  公开号：CN103319408B

  公开（公告）日：2016-04-13

  本公开内容涉及可用于调节载脂蛋白A-I(ApoA-I)的表达的化合物以及它们在治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态、包括与胆固醇或脂质有关的紊乱、例如动脉粥样硬化中的用途。
• COMPOUNDS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES
  申请人：Wong Norman C.W.

  公开号：US20080188467A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

  本公开涉及化合物，这些化合物可用于调节载脂蛋白A-I（ApoA-I）的表达，以及它们用于治疗和预防心血管疾病及相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关紊乱，例如，动脉粥样硬化。
• TREATMENT OF DISEASES BY EPIGENETIC REGULATION
  申请人：McLure Kevin G.

  公开号：US20130281399A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The present disclosure provides non-naturally occurring polyphenol compounds that inhibit the bromodomain and extra terminal domain (BET) proteins. The disclosed compositions and methods can be used for treatment and prevention of diseases or disorders that are susceptible to administration of a BET inhibitor.

  本公开提供了抑制溴结构域和额外末端结构域（BET）蛋白的非天然存在的多酚化合物。所公开的组合物和方法可用于治疗和预防对BET抑制剂易感的疾病或疾病。