N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺 | 80-11-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 烃类硝化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺
• 中文别名: N-甲基-N-亚硝基-4-甲苯磺酰胺；N-甲基-N-亚硝基-P-甲苯磺酰胺；N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰；对甲苯磺酰甲基亚硝胺
• 英文名称: N-methyl-N-nitrosotoluene-p-sulfonamide
• 英文别名: N-methyl-N-nitroso-p-toluenesulfonamide；diazald；N,4-dimethyl-N-nitrosobenzenesulfonamide
• CAS: 80-11-5
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₃S
• mdl: MFCD00002050
• 分子量: 214.245
• InChiKey: FFKZOUIEAHOBHW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ~58 °C
• 沸点：
  320.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.3844 (rough estimate)
• 溶解度：
  氯仿（少量溶解）、二氯甲烷（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙酸乙酯
• 颜色/状态：
  YELLOW CRYSTALS FROM BENZENE + PETROLEUM ETHER
• 稳定性/保质期：

  STABLE IN ORDINARY BROWN BOTTLE FOR SEVERAL YR; WHITE COATING (FORMED OF P-TOLYLSULFONYLMETHYLAMIDE) DOES NO HARM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn,E,Xi
• 安全说明：
  S15,S26,S35,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38,R2,R43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  UN 3234 4.1/PG 2
• RTECS号：
  XT5950000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 储存条件：
  | 2-8°C |

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Diazald®
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Diazomethane prECursor
N-Methyl-N-nitrOSo-p-toluenesulfonamide
N-NitrOSo-N-methyl-p-toluenesulfonamide
N-Methyl-N-(p-tolylsulfonyl)nitrOSamide
N-NitrOSo-p-toluenesulfomethylamide
p-TolylsulfomethylnitrOSamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
自反应物质 (C 型)
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
皮肤过敏 (类别 1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H242 加热可引起燃烧。
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P220 保持远离/贮存处远离服装可燃材料。
P234 只能存放于原装容器内。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
P405 存放处须加锁。
P411 贮存温度不得超过 .? °C/ .? °F。
P420 远离其他材料存放。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Diazomethane prECursor
别名
N-Methyl-N-nitrOSo-p-toluenesulfonamide
N-NitrOSo-N-methyl-p-toluenesulfonamide
N-Methyl-N-(p-tolylsulfonyl)nitrOSamide
N-NitrOSo-p-toluenesulfomethylamide
p-TolylsulfomethylnitrOSamide
: C8H10N2O3S
分子式
: 214.24 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
N-Methyl-N-nitrOSotoluene-4-sulphonamide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 80-11-5
No.) 201-252-6
EC-编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
围堵溢出,用防电的真空清洁器或者湿刷子收起,然后装入容器，按照当地法规处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。－严禁烟火。远离热源和火源。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 只能在足够通风的条件下使用。
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 61 - 62 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。
10.5 不相容的物质
强酸, 强碱, 强氧化剂, 强还原剂
10.6 危险的分解产物
危险的分解产物 - 重氮甲烷, 一氧化碳, 二氧化碳(CO2), 氮氧化物, 硫氧化物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,700 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能引起皮肤过敏性反应。
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 肝
非常规DNA合成
致癌性
致癌性 - 小鼠 - 腹膜内的
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肺，胸，或者呼吸系统：肿瘤 血：淋巴瘤包括何杰金病。
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3234 国际海运危规: 3234 国际空运危规: 3234
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: SELF-REACTIVE SOLID TYPE C, TEMPERATURE CONTROLLED (N-Methyl-N-nitrOSo-p-
methylbenzenesulfonamide)
国际海运危规: SELF-REACTIVE SOLID TYPE C, TEMPERATURE CONTROLLED (N-Methyl-N-nitrOSo-p-
methylbenzenesulfonamide)
国际空运危规: SElf-rEACtiVE solid type C, TEMpeRAture coNTrolled (N-Methyl-N-nitrOSo-p-
methylbenzenesulfonamide)
客运飞机: 不允许运输
货运飞机: 不允许运输
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.1 国际海运危规: 4.1 国际空运危规: 4.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质
黄色结晶。熔点为62℃，溶于醚、苯、氯仿和甲氯化碳，不溶于水。

用途
主要用于制备重氮甲烷。该化合物的性能明显优于其他用于制备重氮甲烷的亚硝基化合物。

生产方法
将N-甲基对甲苯磺酰胺溶解在冰乙酸中，冷却至5℃后，滴加亚硝酸钠水溶液，反应会析出呈黄色的N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺。而N-甲基对甲苯磺酰胺是通过对甲苯磺酰氯与甲胺反应得到的。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 氰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF EXCITATORY AMINO ACIDS
  [FR] PROMEDICAMENTS A BASE D'ACIDES AMINES EXCITATEURS

  摘要：

  这项发明涉及一种合成的兴奋性氨基酸前药及其制备方法。该发明进一步涉及使用方法以及包括这些化合物的药物组合物，用于治疗神经系统和精神系统疾病。

  公开号：

  WO2004004706A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基(甲苯磺酰基)酰胺 在 nitrosonium perchlorate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  N-甲基-N-亚硝基苯磺酰胺在乙腈中N-NO键解离能的测定及其在NO转移机理分析中的应用

  摘要：

  七种取代的 N-甲基-N-亚硝基苯磺酰胺（简称 G-MNBS，G = p-OCH(3), p-CH(3), pH, p-Cl, p -Br, 2,5-2Cl, m-NO(2)) 在乙腈溶液中首次使用滴定量热法和相对热力学循环根据赫斯定律进行评估。结果表明，G-MNBS 在乙腈溶液中的异裂和均裂 N-NO 键解离能的能量标度分别涵盖了中性 G-MNBS 的 44.3 至 49.5 和 33.0 至 34.9 kcal/mol 的范围，其中表明 N-甲基-N-亚硝基苯磺酰胺比释放 NO 阳离子 (NO(+)) 更容易释放 NO 自由基 (NO(*))。乙腈溶液中七个 G-MNBS 自由基阴离子的异裂和均裂 (N-NO)(-)(*) 键解离能的估计给出了 -15.8 至 -12.9 和 -3.1 至 1.8 kcal/mol 的能量范围对于 (N-NO)(-)(*) 键均裂和异裂，这意味着 G-MNBS

  DOI：

  10.1021/ja0443676
• 作为试剂：
  描述：

  苯基氯硫代甲酸酯 在 dirhodium tetraacetate N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 (+/-)-trans-6-(4-methylphenyl)-7-phenylthio-5-thia-6-azabicyclo[4.2.0]octan-7-one
  参考文献：
  名称：

  3-苯硫基β-内酰胺衍生物的无催化剂、高产率和立体特异性合成

  摘要：

  α-重氮羰基化合物是乙烯酮在施陶丁格反应中的良好前体。基于重氮硫代乙酸 S-苯基与亚胺在 Rh 2 (OAc) 4 催化下的反应，之前已经开发了一种合成 3-苯硫基 β-内酰胺衍生物的方法。在本文中，实现了一种更方便和改进的程序，简化了重氮硫代乙酸S-苯基酯的合成，使反应在不使用昂贵的Rh 2 (OAc) 4 催化剂的情况下顺利进行。S-苯基重氮硫代乙酸酯与多种亚胺的无催化剂反应以良好至优异的收率立体定向生成单环和多环 β-内酰胺。

  DOI：

  10.1055/s-2006-926291

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL-2,2'-BIPYRIMIDINYL COMPOUNDS, ANALOGUES THEREOF, AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYL-2,2'-BIPYRIMIDINYL SUBSTITUÉS, ANALOGUES DE CEUX-CI, ET PROCÉDÉS LES UTILISANT
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021025976A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  The present disclosure includes novel substituted cyclopropyl-2,2'-bipyrimidinyl compounds, and compositions comprising the same, that can be used to treat or prevent hepatitis B virus (HBV) infection and/or hepatitis D virus (HDV) infection in a patient.

  本公开涵盖了新型的取代环丙基-2,2'-双嘧啶基化合物，以及包含这些化合物的组合物，可用于治疗或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）感染和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。
• Design, Synthesis, and Cytotoxic Activity of New Tubulysin Analogues
  作者：Anh Tuan Tran、Chien Van Tran、Hai Van Le、Loc Van Tran、Thao Thi Phuong Tran、Sung Van Tran

  DOI：10.1055/s-0041-1737139

  日期：2022.1

  sixteen tubulysins was evaluated. Among them, five analogues exhibited strong cytotoxic activities against five human cancer cell lines, including human breast carcinoma (MCF7), human colorectal adenocarcinoma (HT-29), HL-60, SW-480, human lung adenocarcinoma (A459). Interestingly, one analogue showed the strongest cytotoxicity on all five tested cell lines even much higher toxicity than the reference

  微管溶素类似物的合成，在 tubuvaline-酰胺上含有一个N-甲基取代基，同时用可用的杂芳酸和一个取代疏水性N-末端N-甲基哌可酸 (Mep) 或N-和C-末端肽分别描述了不饱和微管苯丙氨酸部分。在体外评估了通过 SRB 测定对 16 种微管溶素的 5 种癌细胞系的细胞毒活性。其中，五种类似物对五种人类癌细胞系表现出强烈的细胞毒活性，包括人乳腺癌（MCF7）、人结直肠腺癌（HT-29）、HL-60、SW-480、人肺腺癌（A459）。有趣的是，一种类似物对所有五种测试细胞系都显示出最强的细胞毒性，甚至比参考化合物玫瑰树碱的毒性还要高得多。
• Formulations for pharmaceutical agents ionizable as free acids or free bases
  申请人：Shenoy Narmada

  公开号：US06878733B1

  公开（公告）日：2005-04-12

  The present invention features formulations of indolinones which compounds are ionizable as free acids or free bases. The formulation is suitable for parenteral or oral administration, wherein the formulation comprises an ionizable substituted indolinone, and a pharmaceutically acceptable carrier therefor. The term “ionizable substituted indolinone” includes pyrrole substituted 2-indolinones which, in addition to being otherwise optionally substituted on both the pyrrole and 2-indolinone portions of the compound, are necessarily substituted on the pyrrole moiety with one or more hydrocarbon chains which themselves are substituted with at least one polar group. The formulations and the compounds themselves are useful for the treatment of protein kinase related disorders as discussed herein.

  本发明涉及吲哚酮的配方，这些化合物作为游离酸或游离碱是可离子化的。该配方适用于静脉或口服给药，其中配方包括可离子化的取代吲哚酮和其药用可接受载体。术语“可离子化的取代吲哚酮”包括吡咯取代的2-吲哚酮，除了在化合物的吡咯和2-吲哚酮部分上可选择地被取代外，必须在吡咯基上用一个或多个烃链取代，这些烃链本身被至少一个极性基团取代。如本文所述，这些配方和化合物本身对于治疗蛋白激酶相关疾病是有用的。
• 3-aryl--3-methyl-quinoline-2, 4-diones, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：Seong Churlmin

  公开号：US20060084676A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to compounds of 3-aryl-3-methyl-quinoline-2,4-diones acting as a 5HT6 receptor antagonist, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same for treatment of the central nervous system disorders. The compounds of 3-aryl-3-methyl-quinoline-2,4-diones according to the present invention may be valuably used for treatment of a 5HT6 receptor relating disorders because of its excellent binding affinity for the 5HT6 receptor and excellent selectivity for the 5HT6 receptor over other receptors.

  本发明涉及作为5HT6受体拮抗剂的3-芳基-3-甲基喹啉-2,4-二酮化合物，其制备方法以及含有该化合物的用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物。根据本发明的3-芳基-3-甲基喹啉-2,4-二酮化合物可用于治疗与5HT6受体相关的疾病，因为其对5HT6受体具有优异的结合亲和力，并且对5HT6受体具有优异的选择性，而且相对于其他受体具有优异的选择性。
• Tranylcypromine Substituted <i>cis</i>-Hydroxycyclobutylnaphthamides as Potent and Selective Dopamine D₃ Receptor Antagonists
  作者：Jianyong Chen、Beth Levant、Cheng Jiang、Thomas M. Keck、Amy Hauck Newman、Shaomeng Wang

  DOI：10.1021/jm401798r

  日期：2014.6.12

  We report a class of potent and selective dopamine D3 receptor antagonists based upon tranylcypromine. Although tranylcypromine has a low affinity for the rat D3 receptor (Ki = 12.8 μM), our efforts have yielded (1R,2S)-11 (CJ-1882), which has Ki values of 2.7 and 2.8 nM at the rat and human dopamine D3 receptors, respectively, and displays respective selectivities of >10000-fold and 223-fold over

  我们报告了一类基于反苯环丙胺的强效选择性多巴胺 D 3受体拮抗剂。尽管反苯环丙胺对大鼠 D 3受体的亲和力较低( K i = 12.8 μM)，但我们的努力已经产生了 (1 R ,2 S )- 11 (CJ-1882)，其K i值为 2.7 和 2.8 nM，在分别是大鼠和人多巴胺 D 3受体，并显示出比大鼠和人 D 2受体高10000 倍和 223 倍的选择性。β-抑制蛋白功能测定的评估表明 (1 R ,2 S )- 11是一种有效的竞争性人 D 3受体拮抗剂。

表征谱图