对甲苯磺酰胺 | 70-55-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 烃类磺化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 对甲苯磺酰胺
• 中文别名: 甲苯磺丁脲杂质A；甲苯-4-磺酰胺；对甲苯磺胺；对氨磺酰甲苯；4-甲苯磺酰胺；PTSA
• 英文名称: toluene-4-sulfonamide
• 英文别名: p-toluenesulfonamide.；toluene p-sulfonamide；4-methylbenzenesulfonamide；tosylamide；TsNH₂；p-tosylamide；para-toluenesulfonamide；p-methylbenzenesulfonamide；4-toluenesulfonamide；p-toluensulfonamide；toluenesulfonamide；tosyl amine；4‐methylbenzenesulfonamide；4-methylbenzene-1-sulfonamide；p-TsNH₂；p-TSA；PTS；4-Methylbenzenesulfonimidic acid
• CAS: 70-55-3
• 化学式: C₇H₉NO₂S
• mdl: MFCD00011692
• 分子量: 171.22
• InChiKey: LMYRWZFENFIFIT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  134-137 °C (lit.)
• 沸点：
  221 °C (10 mmHg)
• 密度：
  1.2495 (rough estimate)
• 蒸气密度：
  5.9 (vs air)
• 闪点：
  202 °C
• 溶解度：
  可溶于DMSO
• LogP：
  0.820
• 物理描述：
  DryPowder
• 颜色/状态：
  Monoclinic plates (w+2)
• 蒸汽压力：
  9.6X10-5 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  <p><span style="color:#000000;"></span></p>
• 分解：
  Hazardous decomposition products formed under fire conditions - Carbon oxides, nitrogen oxides (NOx), sulfur oxides.
• 解离常数：
  pKa = 10.17 at 20 °C
• 保留指数：
  1692

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

这项研究的目的/是研究对-甲苯磺酰胺（PTS）在体内和体外的代谢以及其对细胞色素P450酶（CYP450）的影响。在大鼠静脉预处理PTS后，测定总CYP450和微粒体蛋白含量。将CYP特异性底物与大鼠肝脏微粒体一起孵化。通过使用HPLC确定特定CYP同种型的活性。将CYP化学抑制剂添加到孵化混合物中，用于研究参与PTS代谢的主要CYP同种型。通过将PTS与特定底物一起孵化来研究PTS对CYP同种型的影响。分别用33和99毫克/千克/天的PTS处理的组，总CYP含量分别为0.66+/-0.17和0.60+/-0.12纳米摩尔/毫克。K(m)和V(max)分别为92.2微摩尔/升和0.0137纳米摩尔/分钟/毫克蛋白。CYP2C7、CYP2D1和CYP3A2可能在大鼠肝脏中参与PTS的代谢。磺胺苯唑和酮康唑对PTS代谢的抑制效果显示出混合机制，而奎尼丁以非竞争性方式抑制PTS代谢。PTS对所选CYP同种型的活性影响很小。总的来说，PTS与其他药物联合使用相对安全。然而，在给予CYP抑制剂和CYP2C、CYP2D和CYP3A的底物时，应谨慎使用PTS。

/The purpose of this study was/ to study the in vivo and in vitro metabolism and the effect of para-toluene-sulfonamide (PTS) on cytochrome P450 enzymes (CYP450). Total CYP450 and microsome protein content were determined after iv pretreatment of rats with PTS. CYP-specific substrates were incubated with rat liver microsomes. Specific CYP isoform activities were determined by using HPLC. CYP chemical inhibitors added to the incubation mixture were used to investigate the principal CYP isoforms involved in PTS metabolism. The effect of PTS on CYP isoforms was investigated by incubating PTS with specific substrates. The groups treated with 33 and 99 mg/kg per d PTS, respectively, had a total CYP content of 0.66+/-0.17 and 0.60+/-0.12 nmol/mg. The K(m) and V(max) were 92.2 umol/L and 0.0137 nmol/min per mg protein. CYP2C7, CYP2D1 and CYP3A2 might contribute to PTS metabolism in the rat liver. The inhibitory effects of sulfaphenazole and ketoconazole on PTS metabolism were shown to have a mixed mechanism, whereas PTS metabolism was inhibited noncompetitively by quinidine. PTS had little effect on the activities of the selected CYP isoforms. Generally speaking, it is relatively safe for PTS to be co-administered with other drugs. However, care should be taken when administering PTS with CYP inhibitors and the substrates of CYP2C, CYP2D and CYP3A.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

本研究旨在调查关于对甲苯磺酰胺（PTS）的肝脏代谢，CYP同种物，P-糖蛋白（P-gp）以及药物相互作用。使用了已知的CYP底物、诱导剂和抑制剂以及P-gp的抑制剂，并通过高效液相色谱（HPLC）确定代谢物。雄性Wistar大鼠预先接受苯巴比妥（PB）、酮康唑（Ket）或维拉帕米（Ver）腹腔注射处理3天，并在回流系统中进行PTS的体内肝脏灌注。在大鼠接受右美沙芬（Dex）和酚乙酰胺（Phe）制剂的肝脏灌注之前，也预先接受PTS（33 mg/kg/天或PTS 99 mg/kg/天）腹腔注射处理4天。微粒体孵化被用来研究PTS对五种CYP同种物的影响以及PTS与鬼臼毒素和5-氟尿嘧啶（5-FU）体外相互作用的概率。在PB组和Ket组，PTS 60分钟灌注液的面积分别为空白对照组的61.4%和133.6%。结果表明，PTS的代谢通过PB处理增强，通过Ket处理抑制，这表明肝脏CYP参与了PTS的代谢。PTS mg/kg/天预处理减缓了Dex和Phe的代谢，而在体外孵化中并没有显示出PTS（0-160 umol/L）对CYP活性的影响。与鬼臼毒素共同孵化时，PTS代谢物形成量为阴性对照的50.7%。鬼臼毒素对PTS的强大抑制能力需要在联合给药时进行进一步的临床调查。

Aim of this study was to investigate liver metabolism of with regard to para toluene-sulfonamide (PTS), CYP isoforms, P-glycoprotein (P-gp), and drug interactions. Known substrates, inducers and inhibitors of CYP and inhibitor of P-gp were employed and metabolites were determined with HPLC. Male Wistar rats were pretreated with ip phenobarbital (PB), ketoconazole (Ket), or verapamil (Ver) for 3 days and in situ liver perfusion of PTS was conducted in a recirculation system. Rats were also pretreated with ip PTS (33 mg/kg/day or PTS 99 mg/kg/day) for 4 days before liver perfusions with dextromethorphan (Dex) and phenacetin (Phe) preparations were conducted. Microsome incubation was used to investigate PTS effect on five CYP isoforms and PTS-drug interactions probability with phyllotoxin and 5-fluorouracil (5-FU) in vitro. PTS at 60 min perfusates had areas of 61.4% and 133.6% of the blank control in PB group and Ket group, respectively. The result that PTS metabolism was enhanced by PB and inhibited by Ket treatments suggested liver CYP was attributed to PTS metabolism. PTS mg/kg/day pretreatment slowed down the metabolism of Dex and Phe while in vitro incubations did not show a PTS (0-160 umol/L) effect on CYP activities. PTS metabolite formation when co-incubated with phyllotoxin was 50.7% of the negative control. The potent inhibitory ability of phyllotoxin to PTS requires further clinical investigation regarding in concomitant administration.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

十五条成年虹鳟鱼被暴露在含有(14)C-对甲苯磺酰氯钠的水溶液中（纯度93.7%，比活度1.2微居里/微摩尔）浓度为20毫克/升（是建议治疗浓度的两倍）持续1小时，然后转移到新鲜水中。井水的温度为11至13摄氏度。对甲苯磺酰氯钠迅速还原为其主要代谢物对甲苯磺酰胺，但水平未被量化。

Fifteen adult rainbow trout were exposed to water solution of (14)C-tosylchloramide sodium (purity 93.7%, specific activity 1.2 ugCi/uM) at a concentration of 20 mg/L (twice the proposed treatment concentration) for a period of 1 hour and then transferred to fresh water. The temperature of the well water was 11 to 13 °C. ... tosylchloramide sodium was rapidly reduced to the primary metabolite para-toluenesulfonamide, but the levels were not quantified.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

...50%的行政管理邻位和对位甲苯磺酰胺在尿液中排出的已被代谢为相应的邻位和对位磺酰胺基苯甲酸。

...50% of admin ortho- and para-toluenesulfonamides excreted in urine had been metabolized to ortho- and para-sulfamoylbenzoic acids, respectively.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：对甲苯磺酰胺是一种固体。它用于有机合成、塑料增塑剂和树脂中，并在油漆和涂料中作为杀真菌剂和防霉剂。它曾被用作实验性治疗。人类研究：它被认为是一种常见的接触性过敏原。动物研究：在一项90天的喂养研究中，暴露于最高3000 mg/kg饲料混合物的狗（对甲苯磺酰胺占68%，邻甲苯磺酰胺占32%），相当于每天75 mg/kg体重，没有观察到与治疗相关的影响。在另一项90天的喂养研究中，大鼠暴露于含有0、300、1000或3000 mg/kg饲料混合物的饮食中，相当于大约每天15、50或150 mg/kg体重。在3000 mg/kg饲料的唯一与治疗相关的影响是轻微的体重增加和食物消耗减少。在怀孕大鼠的妊娠第6-15天，通过灌胃给予0、50、250或500 mg/kg体重的混合物（对甲苯磺酰胺占68%，邻甲苯磺酰胺占32%）。在250和500 mg/kg体重时，母体在治疗期间体重增加显著减少。在相同的剂量水平上，着床后损失显示了剂量相关的增加，胎儿体重减轻。没有观察到致畸作用。对甲苯磺酰胺在沙门氏菌/微体试验、果蝇的基本试验和小鼠的微核试验中进行了致突变潜力的研究。没有任何测试显示致突变活性。

IDENTIFICATION AND USE: p-Toluenesulfonamide is a solid. It is used in organic synthesis, in plasticizers and resins, and as a fungicide and mildewicide in paints and coatings. It has been used as experimental therapy. HUMAN STUDIES: It is known as a common contact allergen. ANIMAL STUDIES: No treatment-related effects were observed in a 90 day feeding study on dogs exposed to doses up to 3000 mg/kg feed of a mixture of p-toluenesulfonamide (68%) and ortho-toluenesulfonamide (32%), equivalent to 75 mg/kg bw/day. In a 90 day feeding study, rats were exposed to diets containing 0, 300, 1000 or 3000 mg/kg feed of mixture of p-toluenesulfonamide (68%) and ortho-toluenesulfonamide (32%), equivalent to approximately 15, 50 or 150 mg/kg bw/day. A slight reduction of weight gain and food consumption was present at 3000 mg/kg feed as the only treatment-related effects. Pregnant rats were treated by gavage on gestational days 6-15 with 0, 50, 250, or 500 mg/kg bw of a mixture of p-toluenesulfonamide (68%) and ortho-toluenesulfonamide (32%). At 250 and 500 mg/kg bw maternal weight gain was significantly reduced during the treatment period. At the same dose levels, postimplantation loss demonstrated a dose-related increase and fetal weight was reduced. No teratogenic effect was observed. p-Toluenesulfonamide was studied for mutagenic potential with Salmonella typhimurium/microsome test, basic-test in Drosophila melanogaster, and micronucleus test in mice. No test revealed mutagenic activity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 眼睛症状

红斑。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 副作用

职业性肝毒素 - 第二性肝毒素：在职业环境中的毒性效应潜力是基于人类摄入或动物实验的中毒案例。

Occupational hepatotoxin - Secondary hepatotoxins: the potential for toxic effect in the occupational setting is based on cases of poisoning by human ingestion or animal experimentation.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐，让患者向前倾或将其置于左侧（如果可能的话，头部向下），以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，辅助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预防癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在转运过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则冲洗口腔并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

大鼠给药对甲苯磺酰胺后，尿液排泄率约为80%，其中一半的原始化合物被氧化成对磺酰胺基苯甲酸。超过90%的对磺酰胺基苯甲酸代谢物以不变的形式被排泄，但尿液与粪便的比例在个体动物之间有显著差异。

Urinary excretion of administration p-toluenesulfonamide in rats was approx 80% with half of original compound being oxidized to p-sulfamoylbenzoic acid. More than 90% of /the p-sulfamoylbenzoic acid metabolite/ was excreted unchanged, but urine to feces ratios varied considerably among individual animals.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

口服给予大鼠(14)C标记化合物后，标记物主要通过尿液快速排出（剂量的66-89%），粪便中很少（剂量的2-8%）。粪便中的(14)C是4-磺酰胺基苯甲酸，这可能是源自组织的。

After oral administration of (14)C-labeled compound to rats the label was rapidly eliminated largely in urine (66-89% of dose), with little in feces (2-8% of dose). (14)C in feces was 4-sulfamoylbenzoic acid, which probably originated in tissues.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XT5075000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319
• 储存条件：
  1. 采用内层塑料袋、中层牛皮纸袋，外层编织袋的包装方式。在贮运过程中请轻拿轻放，注意防潮和防热，并按易燃有毒物品的规定进行贮存和运输。 2. 本品应密封保存于阴凉干燥处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 对甲苯磺酰胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C7H9NO2S
分子式
: 171.22 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Toluene-4-sulphonamide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 70-55-3
No.) 200-741-1
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 134 - 137 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
202 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.82
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,330 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XT5075000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

对甲苯磺酰胺别名4-甲苯磺酰胺、对磺酰胺、甲苯-4-磺酰胺、甲苯磺酰胺或对氨磺酰甲苯。它是一种白色片状或叶状结晶，主要用于合成氯胺-T和氨磺氯霉素、荧光染料、制造增塑剂、合成树脂、涂料、消毒剂及木材加工光亮剂等。

特性

对甲苯磺酰胺是最稳定的氨基保护基之一，对抗碱性和催化还原均表现出良好的稳定性。与碱性较弱的胺（如吡咯和吲哚）形成的对甲苯磺酰胺比碱性更强的烷基胺所形成的更易去保护。

作用与用途

对甲苯磺酰胺是一种热固性塑料用优良固体增塑剂，适用于酚醛树脂、密胺树脂、脲醛树脂和聚酰胺等树脂。少量配合即可改善加工性能，使固化均匀，赋予制品良好的光泽。虽然没有液体增塑剂的软化效果，但它与聚氯乙烯及氯乙烯共聚物不相容，但可部分溶于醋酸纤维素、醋酸丁酸纤维素和硝酸纤维素。

对甲苯磺酰胺毒性较低，美国食品和药物管理局允许其用于食品包装材料中的粘合剂。简称TSH，常用作镀镍光亮剂，通过在电极上的吸附来改善镀层结构，能提供一定的表面光泽作用。这类光亮剂的用量通常不受严格限制，但所获得的是半光亮镀层，且表面光泽与镀前基体的抛光效果有关。

目前，在镀镍中使用的光亮剂多为有机化合物，用量虽少却具有显著的作用。除了使镀层光亮外，还能很大程度上决定镀层的机械性能和化学性能。然而，由于在光亮镀镍液中添加了这些有机化合物，镀镍层可能会夹杂较多的有机物和硫等杂质，内应力也会增大，导致机械性能较普通镀镍差一些，镀件受力时容易出现裂纹，防锈能力也比暗镍差。因此，仅一层光亮镍不能显著提高镍层的抗蚀性和机械性能，必须形成双层或多层次镍镀层才能达到理想效果。

对甲苯磺酰胺在加热至105℃时会分解并释放氮气（发气量130mL/g）。它用作发泡剂具有微细、产品收缩小、撕裂强度高和稳定性好的特点，因此应用范围广泛。以上信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理。

应用

对甲苯磺酰胺在四丁基氟化铵(TBAF)催化的乙烯基氮丙啶开环反应中用作亲核试剂，在二铑(II)己内酰胺催化的烯烃选择性氮丙啶化反应中用作试剂。

化学性质

对甲苯磺酰胺为白色片状结晶。它能溶于乙醇，但难溶于水和乙醚。

用途

对甲苯磺酰胺主要用于制造增塑剂、消毒剂和防霉杀菌剂，也可用于生产合成树脂、涂料、荧光染料和糖精等。在光亮镀镍中作为初级光亮剂，用于光亮多层镀镍，使其镀层光亮均匀。一般用量为0.2～0.3 g/L。

对甲苯磺酰胺还用于制造染料、增塑剂、合成树脂、涂料、消毒剂（氯胺-T）和木材加工光亮剂等。

生产方法

首先将部分氨水加入反应锅内，搅拌下加入对甲苯磺酰氯，温度自然升至50℃以上。待温度下降后再加入剩余的氨水，在85～90℃条件下反应0.5小时。当pH值达到8～9时结束反应，冷却至20℃后过滤，滤饼用水洗，得到粗品，再经活性炭脱色、碱溶、酸析、甩滤和干燥得产品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对甲苯磺酰胺 在 diphosphorus pentasulfide 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 生成 4-甲苯硫酚
  参考文献：
  名称：

  五硫化二磷还原磺酸

  摘要：

  通过用五硫化二磷处理，容易将芳烃和链烷磺酸还原为相应的多硫化物R-（S）n -R（n =2.9≈3.3）。在该反应中，POS和PSH键的形成均被认为是还原的关键步骤。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)85691-9
• 作为产物：
  描述：

  三甲基-(4-甲基苯基)锡烷 在 甲基安非他命 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 对甲苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Arnswald, Martin; Neumann, Wilhelm P., Chemische Berichte, 1991, vol. 124, # 9, p. 1997 - 2000

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  1-丙烯基苯 在 diethylzinc 、 对甲苯磺酰胺 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 108.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  使用高价碘试剂的未活化环丙烷的Lewis碱促进的开环1,3-二加氧反应

  摘要：

  已经开发了一种简便有效的系统，借助路易斯（Lewis）碱性促进剂对甲苯磺酰胺，通过[双（三氟乙酰氧基）碘]苯的CC键活化，对环丙烷的区域和化学选择性开环/亲电子官能化。所述p -toluenesulfonamide促进的系统可以很好地用于宽范围的环丙烷，得到1,3-二醇产物以良好产率选择性和区域选择性的形成。

  DOI：

  10.1002/anie.201713422

文献信息

• Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive compounds
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US20040116518A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to novel cinnamide compounds that are useful for treating inflammatory and immune diseases and cerebral vasospasm, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a mammal.

  本发明涉及新型肉桂酰胺化合物，用于治疗炎症和免疫性疾病以及脑血管痉挛，以及含有这些化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中抑制炎症或抑制免疫反应的方法。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• A general iodine-mediated synthesis of primary sulfonamides from thiols and aqueous ammonia
  作者：Jian-Bo Feng、Xiao-Feng Wu

  DOI：10.1039/c6ob01301e

  日期：——

  A general and efficient methodology for preparing primary sulfonamides has been developed. In the presence of iodine as the catalyst and TBHP (70% in water) as the oxidant, a wide range of primary sulfonamides were prepared from the corresponding thiols and aqueous ammonia in moderate to good yields.

  已经开发了制备伯磺酰胺的通用且有效的方法。在碘作为催化剂和TBHP（在水中70％）作为氧化剂存在下，由相应的硫醇和氨水以中等至良好的收率制备了多种伯磺酰胺。
• Protic ionic liquid [TMG][Ac] as an efficient, homogeneous and recyclable catalyst for Boc protection of amines
  作者：Jafar Akbari、Akbar Heydari、Leila Ma’mani、Seyed Hassan Hosseini

  DOI：10.1016/j.crci.2009.10.003

  日期：2010.5

  Résumé An efficient and practical protocol for the chemoselective N-Boc protection of various structurally different aryl, aliphatic and heterocyclic amines was carried out with (Boc)2O using protic 1, 1, 3, 3-tetra-methylguanidinium acetate (10 mol%) as recyclable catalyst under solvent free condition at ambient temperature. No competitive side reactions (isocyanate, urea and N, N-di-Boc) were observed. α-Amino alcohols afforded the N-Boc-derivative without oxazolidinone formation.

  简历 一种高效且实用的化学选择性N-Boc保护各种结构不同的芳基、脂肪族和杂环胺的协议，通过在无溶剂条件下使用质子化的1,1,3,3-四甲基胍乙酸盐（10 mol%）作为可回收催化剂，在室温下使用(Boc)2O进行。未观察到竞争性的副反应（异氰酸酯、脲和N,N-二Boc）。α-氨基醇提供了N-Boc衍生物而不形成噁唑烷酮。
• A Facile Synthesis of N-Substituted Pyrroles
  作者：Y. Fang、D. Leysen、H. C. J. Ottenheijm

  DOI：10.1080/00397919508015431

  日期：1995.6

  Abstract Phosphorous pentoxide is the catalyst of choice for the facile conversion of primary amines, aromatic amines, sulfonamides and primary amides into the corresponding N-substituted pyrroles from 2,5-dimethoxytetrahydrofuran.

  摘要 五氧化二磷是将伯胺、芳香胺、磺酰胺和伯酰胺从 2,5-二甲氧基四氢呋喃轻松转化为相应的 N-取代吡咯的首选催化剂。

表征谱图