N-(3-methoxyphenyl)-4-chlorocinnamanilide | 1649486-65-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: N-(3-methoxyphenyl)-4-chlorocinnamanilide
• 英文别名: (E)-3-(4-chlorophenyl)-N-(3-methoxyphenyl)prop-2-enamide
• CAS: 1649486-65-6；472981-92-3
• 化学式: C₁₆H₁₄ClNO₂
• 分子量: 287.74
• InChiKey: RYAMDQKWNKKFHD-JXMROGBWSA-N

物化性质

• 熔点：
  165-167℃
• 溶解度：
  DMSO：可溶13 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

生物活性

SB-366791 是一种新型且高效的 TRPV1 选择性拮抗剂，其 IC50 值为 5.7 nM。

靶点

Target	Value
TRPV1 (Cell-based assay)	5.7 nM

体外研究

SB-366791 是一种结构新颖且有效的 TRPV1 拮抗剂。该化合物能够抑制辣椒素、酸和热所介导的 TRPV1 激活，但对大多数酶、离子通道、G 蛋白偶联受体（GPCRs）和蛋白几乎没有或微弱的效果。SB-366791 可能是研究和了解 TRPV1 的病理生理作用的有效工具。

体内研究

TRPV1 拮抗剂 SB366791 能减少自发痛行为（缩足反应），但对移动和承重没有显著影响。在低于止痛剂量下，SB366791 可以增强 3 mg/kg 和 10 mg/kg 吗啡在缓解自发痛反应和承重上的效果，而对移动没有影响。吗啡与 SB366791 的联合使用对于骨癌痛具有显著的镇痛效果。

文献信息

• Nicotinamide n-oxide derivatives as vanilloid-1 receptor modulators
  申请人：Pharmeste S.r.l.

  公开号：EP2048133A1

  公开（公告）日：2009-04-15

  The present invention relates to vanilloid receptor modulators of formula (I) wherein X is selected from phenyl, naphthyl, pyridine, quinoline or isoquinoline and Y is optionally substituted phenyl or pyridyl ring, to processes for the preparation thereof and to their pharmaceutical uses for the treatment of inflammatory states.

  本发明涉及香草酸型受体调节剂，其具有如下公式(I)：其中X选自苯基、萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，Y为可选地取代的苯基或吡啶环，还涉及其制备过程及其用于治疗炎症状态的医药用途。
• BIARYLCARBOXYARYLAMIDES AS VANILLOID-1 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：BARALDI Pier Giovanni

  公开号：US20100081687A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The present invention provides compounds of formula (I): wherein A and Z are as defined in the description, along with methods for preparing such derivatives and their use for the treatment of inflammatory diseases such as neuropathic pain.

  本发明提供公式（I）的化合物：其中A和Z如描述中所定义，以及制备这种衍生物的方法及其用于治疗炎症性疾病，如神经病性疼痛。
• Use of tranilast and derivatives thereof for the therapy of neurological conditions
  申请人：Sygnis Bioscience GmbH & Co. KG

  公开号：EP2030617A1

  公开（公告）日：2009-03-04

  The present invention relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for treating and/or preventing a neuronal condition where there is a need of neuroprotection and neuroregeneration. The invention furthermore relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the in vitro differentiation of neuronal stem cells and the use of such pre-treated cells for stem cell therapy von neurological conditions.

  本发明涉及使用氨曲司特及其衍生物制备药物组合物，用于治疗和/或预防需要神经保护和神经再生的神经元疾病。本发明还涉及氨曲司特及其衍生物用于神经元干细胞的体外分化，以及将这种预处理过的细胞用于干细胞治疗神经系统疾病。
• Compostions and methods for diagnosis of axial pain with or without radiculopathy
  申请人：WARSAW ORTHOPEDIC, INC.

  公开号：US10098970B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  The invention provides methods and composition developed to be used with imaging techniques and useful for diagnosis and monitoring the pain generator(s) of axial pain with or without radiculopathy and methods for screening therapeutic compounds potentially useful for treating axial pain with or without radiculopathy. Alternatively, degenerated discs can be monitored and treated before occurrence of a pathological pain condition. Pain markers and markers of degeneration include markers of neuronal, vascular, immune and matrix elements.

  本发明提供了与成像技术一起使用的方法和组合物，可用于诊断和监测有或无根性病变的轴性疼痛的疼痛发生器，以及筛选可能用于治疗有或无根性病变的轴性疼痛的治疗化合物的方法。另外，还可以在病理疼痛发生之前对退化的椎间盘进行监测和治疗。疼痛标志物和退化标志物包括神经元、血管、免疫和基质元素的标志物。
• Methods and compositions for prevention and treatment of cardiac hypertrophy
  申请人：University of Hawaii

  公开号：US10137123B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Methods are provided of treating cardiac hypertrophy in a mammalian subject comprising administering to the subject an anti-hypertrophic effective amount of an ion channel TR-PV1 inhibitor. The methods include treatment of a symptom of cardiac hypertrophy in the subject comprises cardiac remodeling, cardiac fibrosis, apoptosis, hypertension, or heart failure.

  提供了治疗哺乳动物心脏肥大的方法，包括向受试者施用抗肥大有效量的离子通道 TR-PV1 抑制剂。这些方法包括治疗受试者的心脏肥大症状，包括心脏重塑、心脏纤维化、细胞凋亡、高血压或心力衰竭。